药物中间体(S)-3-羟基四氢呋喃的合成研究

(S)-3-hydroxy-tetrahydrofuran was synthesized from L-malic acid by esterification,reduction,cyclization.The chemical structures of the target compound was identified by element analysis,IR,NMR andMS spectra.The total yield and the purity of the product were 41% and 99.2%,the optical purity was 95.8%.This optimal synthetic procedure with lower cost and mild reaction conditions be worthy to have a further pilot manufacture.

盐酸多奈哌齐的合成研究

以5,6-二甲氧基-1-茚酮为原料,经缩合、催化氢化、N-苄基化、成盐反应得到目标化合物,总收率达到75.9%,产品结构经IR、1HNMR、MS确证。该路线原料价廉易得、反应条件温和、危险性小、收率较高,适合于工业化生产。

奥司米韦中间体的合成工艺研究

以(-)-莽草酸为原料,经酯化、丙酮保护、甲磺酰化后,缩酮交换、还原开环、环氧化得到流感病毒神经氨酸酶抑制剂奥司米韦(Oseltamivir)的重要中间体(3R,4R,5S)-4,5-环氧基-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-甲酸乙酯,总收率46.4%。化合物的结构经IR、1HNMR、MS确证。该路线原料价廉易得、反应条件温和、危险性小、收率较高,适合于工业化生产。

5,6-二甲氧基-1-茚酮的合成研究

以藜芦醛为原料,与丙二酸经过Knoevenagel反应,硼氢化钠选择性还原,再用多聚磷酸(PPA)环合反应得到5,6-二甲氧基-1-茚酮,总收率达到76.3%,产物结构经IR、1HNMR等确证。该方法原料价廉易得,反应条件温和,危险性小,收率较高,适合于工业化生产。

野花椒中2个新苯丙素成分的研究

运用正相、反相硅胶柱层析和HPLC对野花椒(Zanthoxylum utile Huang)的化学成分进行研究,并利用现代波谱技术鉴定化合物的结构.从野花椒茎木乙醇提取物中分离得到14个化合物,分别鉴定为robustine(1),香兰子酸(2),dihydroalatamide(3),tembamide(4),N-benzoyltyramine(5),blumenol(6),blumenol C(7),芥子醛(8),(E)-3-(3,4,5-三甲氧基苯基)-2-丙烯醇(9),松柏醇(10),integrifoliodiol(11),两面针氧新木脂素(12),以及两个新的苯丙素类成分,分别命名为野花椒甲素(13)和乙素(14).所有化合物为首次从该植物中分离得到.

羟萘酸沙美特罗合成新工艺研究

目的:合成抗哮喘药羟萘酸沙美特罗。方法:以水杨醛和4-苯基-1-丁醇为原料,经酰化、缩合、还原、催化氢化脱苄、成盐等反应合成羟萘酸沙美特罗。结果:所得产物结构经红外光谱、核磁共振谱及质谱等确证,以水杨醛计算总收率为31.5%。结论:该方法简化了操作步骤,优化了反应条件,降低了成本,并易于工业生产。