他克莫司滴眼液对碱烧伤兔干眼症疗效的实验研究

目的初步探讨他克莫司滴眼液对兔干眼影响。方法新西兰白兔18只(36只眼),制作碱烧伤干眼模型,左眼为空白对照组,右眼为造模眼。造模后随机分为3组,模型对照组、他克莫司滴眼液组和阳性对照药重组牛碱性成纤维细胞生长因子滴眼液组,每组6只眼。术后第1天起,各组给予相应的药物进行治疗,连续10 d。造模后第1,5,10天,对各组进行SchirmerⅠ试验、But试验、结膜荧光素染色和虎红染色检查。给药10 d后麻醉处死实验动物,取眼睑结膜及穹窿部组织进行病理学检查。结果给药第10天,与模型组相比,他克莫司滴眼液组酚红棉线湿润长度增加、荧光素和虎红染色评分明显降低,有统计学差异(P<0.05)。组织病理学也表明他克莫司对结膜损伤部位、结膜穹窿部位的充血和水肿也具有明显的改善作用。结论他克莫司滴眼液能改善兔干眼局部体征,从而为干眼的药物治疗提供了新的选择。

高效液相色谱法测定利奈唑胺滴眼液的含量

目的建立测定利奈唑胺滴眼液含量的高效液相色谱方法。方法采用Eclipse XDB-C8柱(4.6 mm×150 mm,5μm)为色谱柱;流动相:水∶乙腈(80∶20,v/v),柱温50℃,流速1.4 ml/min,检测波长251 nm。结果在0.025～0.8 mg/ml浓度范围内,利奈唑胺峰面积和质量浓度呈良好的线性关系(r=0.999 5),平均回收率为100.7%,RSD为0.6%,精密度高,耐用性好,样品溶液可以在室温环境下24 h内稳定。结论本方法专属性强,操作简便,结果准确,可用于测定利奈唑胺滴眼液的含量。

利奈唑胺滴眼液在兔眼角膜内的药动学

目的探讨利奈唑胺滴眼液单次滴兔眼后在角膜中的药动学特征。方法 40只新西兰大白兔,局部滴入利奈唑胺滴眼液50μL,采用高效液相色谱法测定兔眼角膜中利奈唑胺的药物浓度,用DAS 2.1.1软件计算药动学参数。结果给药后0～120 h,利奈唑胺在兔眼角膜中的最高浓度为(58.62±15.48)μg.g 1,消除半衰期t1/2为(38.09±11.59)h,药时曲线下面积AUC0 t为(2 459.02±508.95)μg.h.g 1,AUC0∞为(2 834.13±578.96)μg.h.g 1。结论利奈唑胺滴眼液单次滴兔眼后在角膜中具有良好的药代动力学特征和组织通透性。

利奈唑胺滴眼液兔眼内组织分布及其药动学

目的探讨利奈唑胺滴眼液单次滴兔眼后在眼组织中的药动学特征。方法 40只新西兰大白兔,局部滴入利奈唑胺滴眼液50μL,采用高效液相色谱法测定兔眼泪液、房水、角膜和结膜中利奈唑胺的药物浓度,用DAS2.1.1软件计算药动学参数。结果给药后0～120 h,利奈唑胺在兔眼泪液、房水、角膜和结膜中的达峰浓度(cmax)分别为(2 861.15±669.43)μg·g-1、(165.71±115.04)μg·mL-1、(58.62±15.48)μg·g-1、(305.02±287.64)μg·g-1,消除半衰期t1/2分别为(60.67±25.59)、(36.81±37.39)、(38.09±11.59)、(19.85±7.06)h,药-时曲线下面积AUC0～∞为(4 211.92±806.09)μg·h·g-1、(1 634.65±1 174.85)μg·h·mL-1、(2 834.13±578.96)μg·h·g-1、(3 883.84±1 846.13)μg·h·g-1。空白泪液、房水、角膜和结膜中的内源性物质不干扰利奈唑胺的含量测定。结论利奈唑胺滴眼液单次滴兔眼后在兔眼组织中具有良好的药动学特征和组织通透性。

利奈唑胺滴眼液的制备、质量控制和眼刺激性实验

目的：制备利奈唑胺滴眼液,并对其进行质量控制和眼刺激性考察。方法：以玻璃酸钠、氯化钠、泊洛沙姆407和依地酸二钠为辅料,采用新型眼用释药系统纳米分子罩系统α（NMHSα）制备利奈唑胺滴眼液,采用高效液相色谱法测定滴眼液中利奈唑胺的含量,考察滴眼液的兔眼刺激性和稳定性。结果：所制滴眼液为类白色黏稠液体,规格为10 ml∶20 mg,含药量为0.2%;利奈唑胺检测质量浓度的线性范围为0.025～0.8 mg/ml（r=0.999 9）,平均回收率为101.08%,RSD=0.71%（n=3）。该滴眼液对兔眼无刺激性,室温环境下12个月内稳定性良好。结论：本制剂制备方法简单、可行,质量可控,无眼刺激性。