海洋真菌提取物损伤大肠杆菌DNA活性的筛选及活性菌株研究

从海洋微生物中筛选抗菌、抗肿瘤物质是海洋药物研究的热点之一,而筛选模型在研究中起着重要作用。建立了可用于抗菌及潜在抗肿瘤活性物质筛选的大肠杆菌差异性DNA修复试验模型,并运用该模型对海洋共附生真菌的提取物进行了筛选。结果显示,5株海洋真菌的提取物具有较强的选择性抑制DNA损伤修复基因缺陷型大肠杆菌的活性,可能具有DNA损伤作用。对这5种活性真菌进行了分子生物学鉴定,而且薄层色谱(TLC)和高效液相色谱(HPLC)-活性追踪显示这些菌株可产生较多样化的活性物质。

蓝圆鲹在不同腌制条件下三甲胺和二甲胺含量变化规律

目的:研究蓝圆鲹在不同腌制条件下三甲胺和二甲胺产生的规律。方法:以蓝圆鲹腌制过程中产生的三甲胺(TMA)和二甲胺(DMA)为考察指标,分别考察温度、盐和鱼质量比、食盐种类和腌制时间对TMA和DMA含量的影响。结果:25℃腌制时,随着腌制时间的延长,TMA和DMA的含量不断增加,盐和鱼质量比越低,TMA和DMA的含量越高;4℃腌制时,盐和鱼质量比为1:3组产品中TMA和DMA的含量最低,盐和鱼质量比1:5次之,盐和鱼质量比1:8最高;粗盐腌制的咸鱼中TMA含量较精盐腌制高,DMA含量较精盐腌制低。结论:综合分析盐的种类、腌制时间、温度、盐和鱼质量比对蓝圆鲹在腌制过程中TMA和DMA的变化规律,结合人的口感对盐的接受度及对市售咸鱼中含盐量的调查,确定采用精盐在4℃,盐和鱼质量比为1:5的条件进行腌制。

软胶囊囊壳配方的研制

本文通过考察不同明胶配方的胶皮的溶解性能来优选最佳囊壳配比。以柠檬黄为指示剂,考察不同配比的软胶囊壳的溶出速率,并采用正交实验设计优选囊壳配方。结果表明:当甘油:明胶为0.5:1,水:明胶为1.2:1,PEG400用量为6%时胶皮有最大的溶解速率。在最佳条件下囊壳有最大溶出速率5.8 mg/min.cm2。

消除山西老陈醋二次沉淀产生的研究

采用紫外可见分光光度法,通过单因素和L9(34)正交试验,对山西老陈醋的稳定性进行研究,确定去除山西老陈醋二次沉淀的最佳工艺。结果表明,β-环糊精、司盘80、瓜尔豆胶、阿拉伯胶对老陈醋稳定性的影响顺序为β-环糊精>司盘80=瓜尔豆胶>阿拉伯胶;正交试验最佳工艺配方为每100 mL中添加β-环糊精3.5 g、司盘80 0.006 g、瓜尔豆胶0.1 g、阿拉伯胶0.03 g。

β-分泌酶抑制剂的筛选方法及其天然来源的研究进展

β-淀粉样蛋白(Aβ)的聚集是目前公认的导致阿尔茨海默病(AD)发病的关键因素,而β-分泌酶(BACE1)是将大脑中的淀粉样β-蛋白前体(APP)转化成Aβ的第一个蛋白酶,也是Aβ产生的限速酶。因此,对BACE1的抑制是有效治疗AD的策略之一。本文阐述了目前可用于β-分泌酶抑制剂筛选的荧光法、可见光比色法和酵母细胞筛选模型的原理和特点,并对来源于植物、微生物、动物的天然β-分泌酶抑制剂的研究进展进行了综述,为更多活性更强、毒副作用更小的抗AD天然产物先导化合物的发现和结构优化提供了借鉴和启示。

天然来源的乙酰胆碱酯酶抑制剂的筛选方法综述

乙酰胆碱酯酶抑制剂是目前临床上用于治疗阿尔茨海默症(AD)的首选药物。随着科学技术的提高,其筛选方法也在不断创新。本文介绍了基于“胆碱酯能损伤学说”的AD治疗靶点的研究及药物研究进展,并对目前可用于乙酰胆碱酯酶抑制剂筛选方法的原理及优缺点进行了重点阐述,主要包括基于紫外分光光度计的Ellman's比色法、薄层生物自显影法、荧光分析法和超高效液相色谱-质谱联用法。总结经验,不断创新,以期能更有效、更快速的从天然产物中筛选出新型的乙酰胆碱酯酶抑制剂。

海洋真菌抗老年痴呆相关活性成分的筛选与追踪研究

本文作者对44株海洋真菌的抗老年痴呆相关活性成分进行了筛选与追踪。采用DTNB法和DPPH自由基清除法分别评价其提取物抑制乙酰胆碱酯酶(AChE)和抗氧化活性,采用生物自显影和专一性显色剂分析活性物质多样性及结构类型,采用高分辨液质联用分析代表性菌株的活性代谢产物。发现共计32株菌在不同培养基中的发酵产物,显示了显著的双重活性,它们来自不同真菌类群。生物自显影显示它们可产生多样化活性成分,化学显色显示其活性成分可能为生物碱等含氮化合物、酚类及其他结构类型的天然产物。通过液质联用分析,发现一株真菌中分子式为C_(16)H_(13)NO_2的代谢产物具有较强抑制AChE活性。本研究表明海洋真菌是多样化抗老年痴呆活性物质的重要来源,为活性物质的后续分离鉴定奠定了基础。