复方丹参膜控缓释片与复方丹参片在Beagle犬体内的药动学及生物利用度的比较研究

目的了解复方丹参膜控缓释片在Beagle犬体内的药动学行为和生物等效性。方法以丹参酚酸B为指标性成分,比较复方丹参缓释片与复方丹参片单次给药及多次给药达稳态后在Beagle犬体内的药动学参数。结果 Beagle犬口服复方丹参膜控缓释片后,丹参酚酸B的体内动力学过程符合单室模型,与连续3次服用复方丹参片相比,Beagle犬单剂量口服复方丹参缓释片最大血药浓度由1.668μg/mL降至0.973μg/mL,达峰时间由29.428 min后移至81.179 min,消除半衰期从29.383 min延长至261.745 min;多次口服复方丹参膜控缓释片与复方丹参片达稳态后,两者最大血药浓度分别为2.108μg/mL与3.100μg/mL,达峰时间分别为83.080min与21.418 min,消除半衰期分别为219.625 min与21.802 min;Beagle犬单剂量口服复方丹参膜控缓释片的相对生物利用度为89.9%;而多次口服复方丹参膜控缓释片与复方丹参片达稳态后两者相对生物利用度为93.6%;结论本实验的复方丹参缓释片具有良好的缓释效果。

FATM的代谢产物TMP在兔中的药物代谢动力学行为及组织分布

目的以阿魏酸2,3,5,6-四甲基吡嗪(FATM)的代谢产物TMP为指标,考察TMP在兔体内的药物代谢动力学特性及其组织分布状况,为日后进一步研究开发FATM的临床应用提供理论依据。方法采用兔灌胃口服给药后的血药浓度经时变化研究TMP。用高效液相色谱-紫外检测器进行样本分析。采用房室模型的药动学软件Kinetica计算TMP的药动学参数。结果 TMP在血液中符合一室吸收动力学模型(权重1/C)。TMP的T1/2α和T1/2β均约为0.27 h;Ka为(2.59±0.25)h-1,Tmax为(0.39±0.02)h,Cmax为(1.81±0.14)μg/m L,AUC为(1.91±0.28)μg·m L-1·h。经检测TMP广泛分布与各器官中,且分布较均匀,浓度最高的脏器为肝,浓度为(0.72±0.02)μg·m L-1·h,其他依次为脾,肾,心,脑,在肺部未能检测出TMP。结论实验数据表明,FATM在兔体内可以迅速吸收,并广泛分布于各组织。FATM是一种有应用前景的潜在药物。

白术古今炮制述要

白术的炮制历史久远,方法众多.据有关资料统计,我国古代白术炮制方法有20余种,其中有多种方法流传至今.本文就白术的炮制意义及目的,古今炮制方法和近代研究作一概述,供同道参考.1 炮制意义及目的1.1 减少挥发油含量,缓和药性 白术中含挥发油约1.4%,油中主要成分为苍术酮,苍术醇等.由于白术的挥发油具有一定的刺激性,所以凡津液亏耗燥渴和阴虚内热者,不宜服用.中医根据“以土补脾胃”的理论,将白术用土或麸皮炒,不仅能吸附白术中的挥发油,去掉烈性,缓和药性;而且能在炒制过程中,失去水分,分解碱性氧化物,其辅料能附着在药面上进入肠胃,中和胃酸,从而达到补益脾胃的功能.