生物活性环二肽研究进展

在对近年来活性环二肽的发现及其合成策略进行了综述的基础上,指出环二肽在自然界及天然产物中广泛存在,由于其结构特殊,使得环二肽成为药物化学中一个重要的药效团,许多环二肽具有强的生理活性．

目前处于临床研究的抗肿瘤活性海洋天然产物

人们从海洋生物中分离出数万种包括萜类、甾类、多肽、聚醚类、大环内酯类、生物碱类等具有活性的化合物,目前有近二十种抗肿瘤活性化合物正处于临床研究。

N-叔丁氧羰基-D-天冬氨酸-β-苄酯的合成

从D-天冬氨酸出发,经两步合成目标产物N-叔丁氧羰基-D-天冬氨酸-β-苄酯,总收率达到55%,是文献报道的4倍,结构经ESI-MS、IR、1HNMR、13CNMR等表征.

毛细管气相色谱法测定蒿甲醚中有机溶剂残留量

建立了用毛细管气相色谱法快速测定蒿甲醚中残留有机溶剂甲醇的方法.该方法采用直接进样法,聚乙二醇极性毛细管色谱柱,火焰离子化检测器(FID),以二甲基亚砜为溶剂,柱温为150℃,进样口的温度为200℃,检测器温度为250℃,载气为氮气;外标法计算甲醇残留量.经方法学验证,本方法检测甲醇专属性良好;在157.6-788.0μg.mL-1范围内呈良好线性(γ=0.9998)关系;精密度RSD为2.82%;最低检测限为6.2μg.mL-1;三批样品中有机溶剂甲醇残留量均符合ICH和中国药典2005午(第二部)要求.此方法灵敏、准确、可靠,适用于本品有机溶剂甲醇残留量的检测.

Fmoc策略固相合成磷酰化肽研究进展

蛋白质的磷酰化和去磷酰化对多种生命活动的调节起着关键的作用,磷酰化肽是研究这些生命调节过程中一类非常重要的物质。自20世纪40年代人类首次成功地合成出磷酰化肽以来,磷酰化肽的研究就引起了化学家和生物学家的广泛关注。由于Fmoc固相合成策略在多肽的合成中被普遍应用,因此,Fmoc固相合成策略也已经成为目前磷酰化肽最主要的合成手段。该文对近年来采用Fmoc固相合成策略进行磷酰化肽合成的方法(包括整体磷酰化法和磷酰化单体合成法)进行了总结,并对各种合成方法的优缺点进行了讨论。