苯丙烯酸类衍生物和类似物的合成及其抗炎和抗癌活性研究(英文)

近年研究表明,炎症和癌症都与花生四烯酸的代谢产物环氧酶和5-脂氧酶密切相关。据此选择对环氧酶或5-脂氧酶具有抑制作用的苯丙烯酸类化合物作为抗炎、抗癌先导化合物,并对其酯类衍生物及其苯乙烯酮类类似物进行初步探讨。本文作者设计并合成上述类型化合物共十九个,其中十五个为未见文献报道的新化合物,并经红外光谱、~1H-核磁共振光谱及元素分析等证实其化学结构。对所合成的化合物进行了抗炎及抗癌药理活性初步筛选。体内抗炎实验表明,所合成的苯丙烯酸类化合物Ⅰ_A,Ⅰ_B,Ⅰ_C人及其酯类衍生物Ⅱ_(2A),Ⅱ_(2C),Ⅱ_(5C)和苯乙烯酮类似物Ⅲ_C对巴豆油诱发的小鼠耳廓肿胀均有不同程度和抑制作用。体外抗癌作用初步筛选结果表明,化合物Ⅰ_B,Ⅱ_(5A),Ⅱ_(5C),及Ⅲ_D对HL-60人癌细胞均有较好的抑制作用。值得注意的是,化合物Ⅰ_B和Ⅱ_(5C)不仅对体外HL-60人癌细胞具有明显的抑制作用,而且对巴豆油所致小鼠炎症亦有较强的活性。深入的药理实验还在进行中。

三相催化法合成芳基2,4-二硝基苯基醚

卤素或硝基取代的芳香族混醚是有效的除草剂。相转移催化法合成醚类已有报导。由于此法合成醚类具有反应温度低、收率高、操作简便等优点,引起人们的重视。

对氯苯氧异丁酸合成工艺的改进

本文以对氯苯酚、氢氧化钾等为原料，添加少量稳定剂，取得了一种反应十分平稳，产率高（90％～97％）的合成对氯苯氧异丁酸的工艺。

降血压新药布酞嗪的合成新工艺

本文采用邻氰基苯甲醛为原料,与水合肼反应生成肼苯哒嗪(Ⅱ),然后(Ⅱ)与异丙叉丙酮缩合,得到布酞嗪。此工艺过程简单、操作简便、收率较高。