目的:为加强经皮给药制剂的开发与应用提供参考。方法:以"微针""驻极体""离子导入""经皮给药系统""促渗""Microneedle""Electret""Inotophoresis"&qu...目的:为加强经皮给药制剂的开发与应用提供参考。方法:以"微针""驻极体""离子导入""经皮给药系统""促渗""Microneedle""Electret""Inotophoresis""Transdermal drug delivery system"等为关键词,组合查询2001年1月-2017年2月在PubMed、ScienceDirect、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,对促进药物经皮吸收的物理技术的研究进行综述。结果与结论:共检索到相关文献584篇,其中有效文献65篇。常用的单一物理技术促渗方法有微针、驻极体、离子、超声、电致孔、激光、磁场导入、热穿孔。其中,微针经皮给药适用于大分子药物(如皮肤渗透率较低的多肽、蛋白质和疫苗等);微针的针体长度、形状以及硬度、针壁厚度、载药量、滞留时间和体内降解问题是今后重点的研究对象。驻极体对离子型药物和非离子型药物都有良好的透皮促渗作用,但对离子型药物效果更佳;国内对于驻极体促渗的实验研究少,目前其临床应用无相关报道。离子导入、电致孔促渗在中药中的运用较热门,适用于电离性能较好的小分子药物(如胰岛素),但依赖带电装置及能量的特点导致推广受限。离子导入适用于慢性疾病如癌症和糖尿病的治疗;今后研究重点在于明确导入体内发挥作用的主要成分及其作用机制。超声导入主要适用于水溶性好的药物(如多肽和蛋白质);加强系统的安全性研究以及空化作用的机制研究、改善装置设计缺陷是今后研究的重点。利用激光破坏表皮的屏障作用促进药物经皮吸收,在医药领域应用前景良好。目前磁场导入与热穿孔技术促渗的国内外相关文献报道较少,今后的重点是加强这两者的机制、优化装置性能研究以及解决安全性问题。两种或多种物理技术的联用尽管能大大提高药物经皮透过率,但制作的复杂性和高成本是亟需突破的难题。展开更多
目的:探究汤阴北艾抗神经炎症的药效成分及作用机制,为北艾抗神经炎症先导化合物的发现及药物研发提供参考。方法:通过开放柱层析和高效液相色谱分离北艾中的抗神经炎症活性化合物,并利用核磁共振(nuclear magnetic resonance,NMR)波谱...目的:探究汤阴北艾抗神经炎症的药效成分及作用机制,为北艾抗神经炎症先导化合物的发现及药物研发提供参考。方法:通过开放柱层析和高效液相色谱分离北艾中的抗神经炎症活性化合物,并利用核磁共振(nuclear magnetic resonance,NMR)波谱学方法鉴定其结构和构型;利用CCK8法检测化合物对细胞增殖能力的影响;通过Griess法检测细胞中NO的含量,利用RT-qPCR检测炎症因子TNF-α、IL-6和IL-1β的mRNA表达水平;利用ELISA检测炎症因子TNF-α、IL-6的分泌水平;并采用Western blot检测PI3K/AKT/mTOR和NF-κB信号通路中相关蛋白的表达水平。结果:从北艾抗神经炎症活性部位中分离鉴定出了19个化合物。CCK8法检测结果表明artemvulactone U(AU)对BV-2细胞的生长抑制效果不明显,Griess法检测结果表明AU对NO的抑制能力最为显著。RT-qPCR及ELISA检测结果表明AU能抑制脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导的炎症因子TNF-α、IL-6和IL-1β的mRNA表达和分泌。Western blot实验结果发现AU可通过下调INOS和COX-2表达而缓解神经炎症,且其抗炎活性可能是通过影响PI3K/AKT/mTOR和NF-κB信号通路而发挥作用的。结论:北艾石油醚部位中的化合物artemvulactone U具有较好的抗神经炎症活性,具有进一步研究开发的潜力。展开更多
文摘目的:为加强经皮给药制剂的开发与应用提供参考。方法:以"微针""驻极体""离子导入""经皮给药系统""促渗""Microneedle""Electret""Inotophoresis""Transdermal drug delivery system"等为关键词,组合查询2001年1月-2017年2月在PubMed、ScienceDirect、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,对促进药物经皮吸收的物理技术的研究进行综述。结果与结论:共检索到相关文献584篇,其中有效文献65篇。常用的单一物理技术促渗方法有微针、驻极体、离子、超声、电致孔、激光、磁场导入、热穿孔。其中,微针经皮给药适用于大分子药物(如皮肤渗透率较低的多肽、蛋白质和疫苗等);微针的针体长度、形状以及硬度、针壁厚度、载药量、滞留时间和体内降解问题是今后重点的研究对象。驻极体对离子型药物和非离子型药物都有良好的透皮促渗作用,但对离子型药物效果更佳;国内对于驻极体促渗的实验研究少,目前其临床应用无相关报道。离子导入、电致孔促渗在中药中的运用较热门,适用于电离性能较好的小分子药物(如胰岛素),但依赖带电装置及能量的特点导致推广受限。离子导入适用于慢性疾病如癌症和糖尿病的治疗;今后研究重点在于明确导入体内发挥作用的主要成分及其作用机制。超声导入主要适用于水溶性好的药物(如多肽和蛋白质);加强系统的安全性研究以及空化作用的机制研究、改善装置设计缺陷是今后研究的重点。利用激光破坏表皮的屏障作用促进药物经皮吸收,在医药领域应用前景良好。目前磁场导入与热穿孔技术促渗的国内外相关文献报道较少,今后的重点是加强这两者的机制、优化装置性能研究以及解决安全性问题。两种或多种物理技术的联用尽管能大大提高药物经皮透过率,但制作的复杂性和高成本是亟需突破的难题。