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还原敏感性中间体R-ss-COOH的合成
1
作者
陈思
何建兴
+1 位作者
朱全红
胡巧红
《广东药学院学报》
CAS
2016年第6期700-704,共5页
目的合成一系列含二硫键的中间体,以用于后期制备具有还原敏感性、两亲性的纳米载体材料。方法以3,3'-二硫代二丙酸(DTDP)、脂肪醇为原料,碳二亚胺类为失水剂,在4-二甲氨基吡啶(DMAP)催化下,DTDP一端的—COOH与脂肪醇的—OH发生酯...
目的合成一系列含二硫键的中间体,以用于后期制备具有还原敏感性、两亲性的纳米载体材料。方法以3,3'-二硫代二丙酸(DTDP)、脂肪醇为原料,碳二亚胺类为失水剂,在4-二甲氨基吡啶(DMAP)催化下,DTDP一端的—COOH与脂肪醇的—OH发生酯化反应合成3,3'-二硫代二丙酸脂肪醇单酯(R-ss-COOH),产物经柱色谱分离纯化,并用FT-IR和1H-NMR、MS进行结构确证。结果与DCC/DMAP催化体系相比,EDCI/DMAP催化体系所得反应液澄清,副产物易于除尽。经FT-IR、1H-NMR、MS确证,成功合成了不同碳链的还原敏感性中间体C_(14)-ss-COOH、C_(16)-ss-COOH和C18-ss-COOH。结论应用EDCI/DMAP催化体系合成R-ss-COOH的方法易于操作,相对简单。合成的系列R-ss-COOH可作为中间体,用于制备还原敏感型两亲性聚合物纳米材料。
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关键词
还原敏感性
3
3'-二硫代二丙酸脂肪醇单酯
二硫键
碳二亚胺类
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职称材料
星点设计-效应面法优化三维打印片处方
被引量:
7
2
作者
田盼
黄思玉
+5 位作者
杨帆
许源
林敏玫
林启凤
吕竹芬
陈燕忠
《中国新药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2018年第10期1188-1193,共6页
目的:采用星点设计-效应面优化法优选三维打印的华法林钠口崩片处方。方法:以片剂的硬度(Y_1)和崩解时间(Y_2)为考察指标,以蔗糖与预胶化淀粉质量比例(X_1)、聚维酮与微晶纤维素质量比例(X_2)、乙醇浓度(X3,%)为考察项,采用星点设计-效...
目的:采用星点设计-效应面优化法优选三维打印的华法林钠口崩片处方。方法:以片剂的硬度(Y_1)和崩解时间(Y_2)为考察指标,以蔗糖与预胶化淀粉质量比例(X_1)、聚维酮与微晶纤维素质量比例(X_2)、乙醇浓度(X3,%)为考察项,采用星点设计-效应面法预测较优处方并进行验证。结果:确定其最优处方为蔗糖与预胶化淀粉质量比例(X_1)为0.92、聚维酮与微晶纤维素质量比例(X_2)为1.05、乙醇浓度(X_3,%)为37.75,实测值与预测值的最终差异显示无统计学意义。结论:所选制备处方较为合理,星点设计-效应面法可用于三维打印华法林钠口崩片的处方优化。
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关键词
三维打印
华法林钠
口崩片
星点设计
效应面法
原文传递
题名
还原敏感性中间体R-ss-COOH的合成
1
作者
陈思
何建兴
朱全红
胡巧红
机构
广东
药科
大学
药学院
南方医科
大学
中医药学院
广东药科大学药物新剂型重点实验室
出处
《广东药学院学报》
CAS
2016年第6期700-704,共5页
基金
国家自然科学基金资助项目(81673594)
文摘
目的合成一系列含二硫键的中间体,以用于后期制备具有还原敏感性、两亲性的纳米载体材料。方法以3,3'-二硫代二丙酸(DTDP)、脂肪醇为原料,碳二亚胺类为失水剂,在4-二甲氨基吡啶(DMAP)催化下,DTDP一端的—COOH与脂肪醇的—OH发生酯化反应合成3,3'-二硫代二丙酸脂肪醇单酯(R-ss-COOH),产物经柱色谱分离纯化,并用FT-IR和1H-NMR、MS进行结构确证。结果与DCC/DMAP催化体系相比,EDCI/DMAP催化体系所得反应液澄清,副产物易于除尽。经FT-IR、1H-NMR、MS确证,成功合成了不同碳链的还原敏感性中间体C_(14)-ss-COOH、C_(16)-ss-COOH和C18-ss-COOH。结论应用EDCI/DMAP催化体系合成R-ss-COOH的方法易于操作,相对简单。合成的系列R-ss-COOH可作为中间体,用于制备还原敏感型两亲性聚合物纳米材料。
关键词
还原敏感性
3
3'-二硫代二丙酸脂肪醇单酯
二硫键
碳二亚胺类
Keywords
reduction-sensitive
3
3'-thiodipropionate fatty alcohol monoester
disulfide bond
carbodiimide
分类号
R914.5 [医药卫生—药物化学]
下载PDF
职称材料
题名
星点设计-效应面法优化三维打印片处方
被引量:
7
2
作者
田盼
黄思玉
杨帆
许源
林敏玫
林启凤
吕竹芬
陈燕忠
机构
广东药科大学药物新剂型重点实验室
广东
药科
大学
药学院
出处
《中国新药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2018年第10期1188-1193,共6页
基金
广州市科创委项目--产学研协同创新重大专项资助项目(20170402199)
文摘
目的:采用星点设计-效应面优化法优选三维打印的华法林钠口崩片处方。方法:以片剂的硬度(Y_1)和崩解时间(Y_2)为考察指标,以蔗糖与预胶化淀粉质量比例(X_1)、聚维酮与微晶纤维素质量比例(X_2)、乙醇浓度(X3,%)为考察项,采用星点设计-效应面法预测较优处方并进行验证。结果:确定其最优处方为蔗糖与预胶化淀粉质量比例(X_1)为0.92、聚维酮与微晶纤维素质量比例(X_2)为1.05、乙醇浓度(X_3,%)为37.75,实测值与预测值的最终差异显示无统计学意义。结论:所选制备处方较为合理,星点设计-效应面法可用于三维打印华法林钠口崩片的处方优化。
关键词
三维打印
华法林钠
口崩片
星点设计
效应面法
Keywords
3D printing
warfarin sodium
oral disintegrating tablets
central composite design
response surface method
分类号
R943 [医药卫生—药剂学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
还原敏感性中间体R-ss-COOH的合成
陈思
何建兴
朱全红
胡巧红
《广东药学院学报》
CAS
2016
0
下载PDF
职称材料
2
星点设计-效应面法优化三维打印片处方
田盼
黄思玉
杨帆
许源
林敏玫
林启凤
吕竹芬
陈燕忠
《中国新药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2018
7
原文传递
已选择
0
条
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引用分析
参考文献
引证文献
统计分析
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