注射用阿奇霉素的生物利用度

目的 :研究注射用阿奇霉素的绝对生物利用度。方法 :采取静滴、肌注给药 ,以微生物检定法测定 12名健康志愿者血中阿奇霉素的浓度 ,经 3P87程序拟合 ,计算药物动力学参数。结果 :单剂量静滴及肌注阿奇霉素 5 0 0mg后血药浓度 时间曲线分别符合恒速静滴的二室模型和有滞后时间的一级吸收的二室模型。肌注滞后时间 (t1ag)为 (0 4 4 7± 0 0 2 8)h ,静滴和肌注达峰时间 (tmax)分别为 (1 12 5± 0 2 78)h和 (1 5 75± 0 4 6 4 )h ,峰浓度 (cmax)分别为 (3 5 2 4± 0 6 5 0 )mg·L-1和 (3 16 3± 0 887)mg·L-1。血药浓度 时间曲线下面积 (AUC0→∞)分别为 (2 1 4 71± 1 5 72 )mg·h·L-1及 (19 5 4 3± 2 75 7)mg·h·L-1,清除率 (CL)分别为 (2 3 5 86± 2 32 1)L·h-1及 (2 1 5 2 5± 6 4 5 2 )L·h-1,绝对生物利用度 (F0→∞)为 91 0 2 1%。结论

注射用阿奇霉素的成盐剂的研究

目的选择适合的注射用阿奇霉素成盐剂。方法将阿奇霉素与8种酸制成溶液及冻干粉针剂,并通过对pH值、初步稳定性试验及在动物体内静脉滴注阿奇霉素与8种盐冻干制剂,比较其肝脏毒性,选择适当的成盐剂。结果谷氨酸、乳糖酸、酒石酸和天冬氨酸与阿奇霉素的盐溶液较为稳定且pH值属于合适范围;动物试验显示各参比盐制剂病理结果均有不同程度的改变,表现较轻者有谷氨酸盐、柠檬酸盐、天冬氨酸盐、硫酸盐、盐酸盐,较重者有磷酸二氢盐、乳糖酸盐、酒石酸盐。结论谷氨酸、天冬氨酸均为合适的阿奇霉素成盐剂。

咪喹莫特乳膏的制备与治疗尖锐湿疣的临床应用

目的 :研制治疗尖锐湿疣的新型外用免疫调节药咪喹莫特乳膏 ,并观察其临床疗效。方法 :苯甲醇、异硬脂酸、十八醇等加热融化为油相 ,甘油、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丙酯等加热融化为水相 ,将油相加入水相制成乳膏基质 ,把咪喹莫特细粉加入乳膏基质制备咪喹莫特乳膏。采用紫外分光光度法测定其含量 ,并观察咪喹莫特乳膏治疗 12 5例尖锐湿疣患者的疗效。结果 :该制剂制备简单 ,质量可控 ,临床治疗尖锐湿疣患者 ,治疗 8周总有效率 97.6%。结论 :咪喹莫特乳膏是治疗尖锐湿疣的有效药物 ,可作为第一线药物应用于临床。