延胡索和延胡索乙素对大鼠胃泌酸的抑制作用

本文采用在体胃灌流方法探讨延胡索和延胡索乙素(dl-THP)对大鼠胃泌酸功能的影响,并与西咪替丁(CM)比较dl-THP的相对效力。延胡索水煎液以量效方式抑制大鼠胃基础及组胺(His)诱导泌酸,持续作用时间约6 h。dl-THP对基础和His刺激泌酸也呈剂量依赖性抑制,IC_so分别是10^(-4.457)和10^(-4.713)mol/kg;相对效力是CM的1.39(基础泌酸)和0.33倍(诱导泌酸);时效反应比延胡索水煎液稍短。

CR1409拮抗缩胆囊素升高细胞内Ca^(2+)的作用

CR1409是一种新合成的缩胆囊素(CCK)受体拮抗剂。本文使用荧光指示剂Fura-2作为细胞内钙离子的探测物,在离体的大白鼠胰腺细胞研究OR1409对CCK引起细胞内钙离子浓度升高的拮抗作用。结果表明:10μmol/L CR1409完全抑制1nmol/L CCK的作用,半效抑制浓度为0.37μmol/L,比另一种拮抗剂双丁酰环鸟嘌呤核苷(db cGMP)强100倍。随着CR1409浓度的递增,使CCK升高细胞内钙离子浓度的量效曲线右移,根据Schild方法计算,pA_2值为6.93(r=0.992)。CR1409对氯氨甲酰胆碱和蛙皮素无拮抗作用。实验结果证明CR1409是一种效力较强的、特异性的和竞争性的CCK受体拮抗剂。