青藤碱微乳凝胶的制备及体外透皮特性研究

目的制备青藤碱微乳凝胶,并对其进行质量评价和体外透皮扩散特性进行考察。方法以卡波姆940为基质,采用直接溶胀法制备青藤碱微乳凝胶。采用Zetasizer1000-HAS激光粒度测定仪测定微乳凝胶的粒度分布。采用NDJ-7旋转黏度计和pH计分别测定微乳凝胶的黏度和pH。采用改良的Franz扩散池,比较青藤碱微乳、微乳凝胶及亲水凝胶中青藤碱的透皮特性。结果青藤碱微乳凝胶外观为透明金黄色溶液,粒度分布在4～15nm范围内,pH 6.5左右,黏度为2.0 pa.s,稳定性良好。青藤碱对照水溶液、微乳、微乳凝胶、亲水凝胶的稳态渗透速率分别为3.328,42.861,17.244,12.185μg.cm-2.h-1,12 h的累积渗透量分别为41.104±1.219,505.198±176.964,211.373±24.856,145.391±24.392μg.cm-2。结论青藤碱微乳、微乳凝胶的12 h累积渗透量和渗透速率均优于青藤碱对照水溶液和亲水凝胶,可为青藤碱经皮给药剂型选择提供参考。

温敏型原位凝胶的热力学及流变学性质研究

目的:以磷酸川芎嗪为模型药物,探讨运用泊洛沙姆P407(P407)制备鼻用温敏型原位凝胶的可行性。方法:采用搅拌转子法测定不同处方磷酸川芎嗪原位凝胶的胶凝温度(胶凝温度:T);在不同温度下,以旋转式黏度计测定加入不同浓度辅料后P407溶液的黏度,以考察黏度随温度的变化规律。结果:P407溶液浓度越高,T越低;辅料的加入可以使P407溶液T升高,而处方药物和等渗调节剂(0.9%NaCl)使P407溶液T降低。当温度升高时,P407黏度增大,而辅料的加入会使P407黏度突变点的温度升高,黏度变小。结论:通过调节P407溶液的浓度或加入一定量辅料的方法,可以使TMPP原位凝胶在鼻腔温度(33℃左右)下胶凝,从而达到增大生物利用度和减少给药流失的要求。

动脉粥样硬化靶向MRI造影剂的合成及表征

目的合成一种对动脉粥样硬化病灶靶向的纳米MRI造影剂。方法将3-氨丙基三乙氧基硅烷(APTES)包裹到四氧化三铁纳米粒的表面,再将具有动脉粥样硬化靶向性的Oligo适配子与纳米粒偶联。通过XRD、IR、TEM等分析手段对硅烷修饰前后磁性纳米粒进行表征.并用HPLC检测反应上清液DNA含量,以评估适配子与纳米粒偶联程度。结果硅烷成功包裹到纳米粒上,包裹后的纳米粒粒径为30 nm,为反尖晶石结构,且适配子与纳米粒成功偶联,偶联后粒径为170 nm。结论成功制备出动脉粥样硬化靶向纳米MRI造影剂,方法稳定,操作便捷。