知母皂苷及其苷元的药理作用研究进展

知母皂苷及其苷元是临床常用中药材知母的最主要活性成分,具有广泛的生物活性和药理作用。研究表明,知母皂苷及其苷元具有防治老年痴呆症、保护脑缺血损伤、抗凝血、抗氧化、抗肿瘤、抗骨质疏松、抗炎、降血压、降血糖及降血脂等药理活性。本文对知母皂苷及其苷元的上述药理作用研究进展进行综述,为进一步开发利用提供参考。

知母皂苷B-Ⅱ在比格犬体内的药代动力学研究

目的建立比格犬血浆中知母皂苷B-Ⅱ的LC-MS/MS测定方法,并应用于知母皂苷B-Ⅱ的药代动力学研究。方法液相色谱分离采用ODS柱(150 mm×2.1 mm,5μm),以乙腈-0.05%甲酸溶液(35∶65)为流动相,质谱检测采用ESI离子源,MRM负离子模式。将6只比格犬随机分成2组,单剂量交叉静注或口服知母皂苷B-Ⅱ,剂量分别为2,30 mg.kg-1,定时采集血样,测定比格犬体内的血药浓度,并计算药代动力学参数。结果比格犬静注和口服知母皂苷B-Ⅱ后的主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(21507±7307)、(313±149)ng.mL-1;AUC0-t分别为(19177±5692)、(1879±738)ng.h.mL-1;AUC0-∞分别为(19770±5879)、(2153±695)ng.h.mL-1;t1/2分别为(7.81±2.61)、(6.01±5.28)h;MRT0-t分别为(2.89±0.39)、(6.27±1.80)h;MRT0-∞分别为(3.88±0.39)、(8.59±3.18)h。结论该法可用于比格犬血浆中知母皂苷B-Ⅱ的检测及其体内药代动力学研究,比格犬口服知母皂苷B-Ⅱ后的绝对生物利用度为(0.72±0.29)%。