新型抗精神障碍药鲁拉西酮个体化用药研究进展

鲁拉西酮是一种新型抗精神障碍药(第二代抗精神病药SGA),是多巴胺2型D2和血清素5-HT2A和5-HT7受体完全拮抗剂和部分5-HT1A受体激动剂。鲁拉西酮对精神分裂症患者的精神病症状、感情症状、认知症状的治疗效果明显,同时对患者体重、代谢影响水平较小,具有良好的安全性及耐受性,广泛应用于临床治疗。本文综述了鲁拉西酮的作用机制和药动学、群体药动学、安全性、有效性及耐受性、治疗药物检测、基因多态性、药物相互作用研究现状,以期为后续研究及临床个体化用药提供参考。

新型抗精神病药布南色林个体化用药研究进展

布南色林是一种新型抗精神病药,主要拮抗多巴胺D2、D3和血清素5-HT2A受体,具有独特药理学机制。可有效治疗精神分裂症,同时改善患者部分认知功能,帮助恢复社会功能。具有良好的安全性、有效性及耐受性,广泛应用于临床治疗。基于此,本文综述了布南色林的药效学、药代动力学研究、群体药代动力学、安全性及有效性、治疗药物检测、药物相互作用研究现状,基因多态性,以期为后续研究及临床个体化用药提供参考。

新型抗抑郁药伏硫西汀个体化用药研究进展

伏硫西汀是一种新型抗抑郁药,通过调节5-HT受体和抑制5-HT转运蛋白的多模式活性发挥其治疗作用。近年来,由于其疗效显著,可改善患者日常社会功能与认知功能,降低抑郁复发风险,且安全性和耐受性良好,被广泛应用于临床治疗。基于此,本文综述了伏硫西汀药代动力学、基因多态性、治疗药物监测、药物相互作用及群体药代动力学研究现状,以期为后续研究及临床个体化用药提供参考。

用Open Vigil FDA2.1对鲁拉西酮不良事件信号的分析

目的用Open Vigil FDA2.1对美国食品药品监督管理局不良事件呈报系统(FAERS)数据库中鲁拉西酮的相关数据进行分析,探究该药不良事件的发生情况,为我国临床用药丰富经验,提供依据。方法用Open Vigil FDA2.1提取FAERS数据库中2010年第四季度至2023年第三季度关于鲁拉西酮的不良事件数据,用报告比值比(ROR)法与比例报告比(PRR)法进行数据挖掘与分析。结果共得到32728份以鲁拉西酮为首要怀疑药物的不良事件报告,其中女性占比较大(54.26%),且多发生在成年人(18~59岁)。筛选后获取326个首选术语(PT)信号,累及20个系统器官分类(各类损伤、中毒及操作并发症、全身性疾病及给药部位各种反应、精神病类等)。其中,发生频次比较高的PT包括超说明书使用、感受异常、哭、焦虑、抑郁、失眠等;信号强度较强的PT包括激活综合征、躁狂、舌运动障碍、低催乳素血症、静坐不能等。挖掘到多个新的可疑药物不良反应,包括低催乳素血症、情绪贫乏、强硬舌等。结论鲁拉西酮的安全性较佳,女性服用该药时,需密切关注催乳素水平。妊娠期、产褥期及围生期女性及代谢功能不佳的患者使用该药相对安全。低催乳素水平、不宁腿综合征是鲁拉西酮新的罕见的可疑不良事件。

用LC-MS/MS法测定人血浆中哌柏西利的浓度

目的建立一种可靠、灵敏、专属的LC-MS/MS法测定人血浆中哌柏西利浓度,拟应用于人体药代动力学试验生物样本的测定。方法以哌柏西利-d8为内标,用蛋白沉淀法进行血浆样本前处理,用反相色谱柱Agilent Eclipse plus C18(2.1 mm×50 mm,1.8μm),以0.1%甲酸水溶液为A流动相,0.1%甲酸乙腈为B流动相,流速为0.4 mL·min^(-1),梯度洗脱;在正离子模式下,多反应监测模式扫描检测哌柏西利m/z 448.1→m/z 380.1和哌柏西利-d8m/z 456.0→m/z 388.1。结果该方法在1~160 ng·mL^(-1)线性关系良好,定量下限为1 ng·mL^(-1),批内、批间精密度%CV在0.65%~5.23%,平均准确度偏差在-2.64%~6.13%,提取回收率%CV为1.77%。结论该方法灵敏度高,前处理简单,适用于哌柏西利药代动力学试验的血浆样本测定。