延释制剂仿制药品生命周期管理中的一致性评价要点

我国仿制药品质量和疗效一致性评价是国务院于2012年1月开始、2015年8月铺开的一项系统工程,仿制药品质量一致性评价是药品整个生命周期管理中一个非常重要的环节,但是延释仿制药品推进速度尤为缓慢。笔者借鉴国内外文献资料、结合实际工作经验,试从综合考虑与设计、处方工艺研发、中试放大与技术转移等重点环节提出几点自身认识供方家探讨。

鼻喷雾剂雾滴粒径的一致性分析

以盐酸氮斯汀鼻喷雾剂为模型药,建立了一种采用激光粒度仪测定溶液型鼻喷雾剂含药气溶胶粒度分布的方法,并考察了触发力和喷雾距离对雾滴粒度分布的影响。结果显示,触发力对雾粒粒度分布的影响显著。继而对不同厂家(A厂和B厂)、不同批次产品中气溶胶粒径及分布的批内、批间一致性进行分析。结果显示,A厂产品粒度分布的批内、批间变异性均优于B厂产品,A厂和B厂产品的粒度分布结果具有一定的差异,可能与处方、工艺等因素相关。因此,鼻喷雾剂产品开发过程中应加强喷雾粒径及分布的检测方法探究和产品对比研究。

盐酸文拉法辛缓释胶囊的中试放大试验与体外释放特性研究

目的采用流化床制备盐酸文拉法辛缓释胶囊,并进行中试放大研究和考察体外释放特性,为建立缓释制剂质量控制、研发及中试平台奠定基础。方法采用流化床批量递增设计,以质量分数、收率、效率考察中试放大工艺,以不同释放条件(介质、方法、转速)探讨体外释药机理。结果调整好参数,特别是控制包衣区温度、隔圈内风速、雾化液滴大小,在制备规模放大过程中尽量相近,可以将小试工艺顺利放大到中试;不同的释放介质、释放方法、转速对盐酸文拉法辛缓释胶囊释放度基本没有影响,体外释药符合一级释放模型。结论小试工艺可顺利放大到中试,为进一步大生产奠定基础。

缓控释制剂仿制药的一致性研究重点和策略探讨

我国仿制药质量和疗效一致性评价是国务院于2012年1月开始、2015年8月全面开展的一项系统工程,但是延释仿制药推进速度尤为缓慢。借鉴国内外文献资料、结合实际工作经验,试从综合考虑与设计、参比制剂的选择、处方前研究、处方工艺研究、释放方法研究、中试放大等重点环节提出几点自身认识,以供参考。

干粉吸入剂的研究进展

干粉吸入剂(dry powder inhalation,DPI)是近年来肺部给药制剂研发的热点,具有吸入效率高、易于使用、无抛射剂和大气污染、辅料量少、载药量高、稳定性好等优点。DPI的成功开发需要借助良好的给药装置设计和严格的处方筛选。本文结合肺的生理特点,对影响DPI设计开发的几个关键因素进行综述,包括DPI的处方工艺、吸入装置和质量控制。

调释制剂及其专利在药品生命周期管理的作用

探讨调释制剂在专利药生命周期管理的作用。通过三个调释制剂优化生命周期管理的案例,说明药品生命周期的特点、专利在药品生命周期管理的作用、优化药品生命周期管理的调释制剂方法。开发原有活性成分的调释制剂可以延长药物的生命周期;还应重视制剂手段在优化生命周期管理的作用,加强和完善药品的知识产权在平衡仿制与创新中的作用。