新辅料和新技术在结肠定位制剂中的应用

口服结肠定位释药系统由于具有提高局部给药浓度、降低用药剂量、减少不良反应等优点而备受关注。结肠定位释药系统主要分为酶降解型、p H依赖型、时间依赖型、压力控制型以及释药机制联合应用型等,许多新辅料和新技术的发展对于制备新型精确的结肠定位制剂至关重要。本文综述了近年来口服结肠定位释药系统中辅料和技术的最新研究进展,为从事相关研究的科研工作者提供参考与依据。

盐酸文拉法辛缓释胶囊的中试放大试验与体外释放特性研究

目的采用流化床制备盐酸文拉法辛缓释胶囊,并进行中试放大研究和考察体外释放特性,为建立缓释制剂质量控制、研发及中试平台奠定基础。方法采用流化床批量递增设计,以质量分数、收率、效率考察中试放大工艺,以不同释放条件(介质、方法、转速)探讨体外释药机理。结果调整好参数,特别是控制包衣区温度、隔圈内风速、雾化液滴大小,在制备规模放大过程中尽量相近,可以将小试工艺顺利放大到中试;不同的释放介质、释放方法、转速对盐酸文拉法辛缓释胶囊释放度基本没有影响,体外释药符合一级释放模型。结论小试工艺可顺利放大到中试,为进一步大生产奠定基础。

缓控释制剂仿制药的一致性研究重点和策略探讨

我国仿制药质量和疗效一致性评价是国务院于2012年1月开始、2015年8月全面开展的一项系统工程,但是延释仿制药推进速度尤为缓慢。借鉴国内外文献资料、结合实际工作经验,试从综合考虑与设计、参比制剂的选择、处方前研究、处方工艺研究、释放方法研究、中试放大等重点环节提出几点自身认识,以供参考。

延释制剂仿制药品生命周期管理中的一致性评价要点

我国仿制药品质量和疗效一致性评价是国务院于2012年1月开始、2015年8月铺开的一项系统工程,仿制药品质量一致性评价是药品整个生命周期管理中一个非常重要的环节,但是延释仿制药品推进速度尤为缓慢。笔者借鉴国内外文献资料、结合实际工作经验,试从综合考虑与设计、处方工艺研发、中试放大与技术转移等重点环节提出几点自身认识供方家探讨。

美沙拉嗪缓释胶囊含量测定方法的研究

目的建立测定美沙拉嗪缓释胶囊含量的高效液相色谱(HPLC)法。方法采用Agilent ZORBAX SB-Aq(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,[磷酸盐缓冲液(pH 7.2)-四丁基硫酸氢铵溶液(TBAH)-水(250∶50∶200,V/V)]-乙腈(85∶15,V/V)为流动相,流速1.0 m L·min-1,柱温40℃,检测波长240 nm。结果美沙拉嗪在0.05~0.20 mg·m L^(-1)范围内与峰面积呈良好线性关系(r=0.999 7),低、中、高浓度回收率分别为102.2%、102.1%及102.2%,RSD分别为1.87%、0.95%及0.87%。结论经过方法学验证,本法可用于美沙拉嗪缓释胶囊中美沙拉嗪的含量测定。

干粉吸入剂的研究进展

干粉吸入剂(dry powder inhalation,DPI)是近年来肺部给药制剂研发的热点,具有吸入效率高、易于使用、无抛射剂和大气污染、辅料量少、载药量高、稳定性好等优点。DPI的成功开发需要借助良好的给药装置设计和严格的处方筛选。本文结合肺的生理特点,对影响DPI设计开发的几个关键因素进行综述,包括DPI的处方工艺、吸入装置和质量控制。