中药调血脂和抗动脉粥样硬化研究概况

高脂血症（Hypeflipidemias）是一种常见的心血管疾病，是造成动脉粥样硬化（Atherosclerosis，AS）和冠心病（Coronary heart disease，CHD）的首要危险因素，由此引发的心脑血管疾病严重危害人类健康，现已成为发病率和死亡率位居第一的疾病。目前对高脂血症和As的治疗，主要以西药为主，这些药物虽然疗效确切，但大多数都可引起较多的不良反应，同时这些药物均需长期服用，停药后血脂很容易反弹，故临床应用存在一定的局限性。而中药在防治血脂代谢紊乱和抗AS方面有其独到之处，其能从多层次、多靶点进行干预达到降血脂和抗AS的目的。

新生化颗粒药效学研究

目的:研究新生化颗粒活血、祛瘀等作用,并与原经典方生化丸进行比较。方法:分别用对未孕大鼠离体子宫平滑肌收缩、小鼠断尾出血时间和凝血时间、角叉菜胶引致大鼠足跖肿胀、二甲苯引致小鼠耳廓肿胀、大鼠子宫内放置塑料管引致子宫炎症和醋酸诱导小鼠扭体反应等方法研究新生化颗粒对大鼠子宫收缩、止血、抗炎和镇痛等方面作用的影响。结果:新生化颗粒对大鼠子宫平滑肌有兴奋作用,可使子宫收缩强度、频率和活力明显增加,0.156×10^(-3)g·ml^(-1)剂量组对振幅变化百分率的影响0.156×10^(-3),0.312×10^(-3),0.625×10^(-3),1.25,2.50×10^(-3)g·ml^(-1)剂量组对频率变化百分率的影响,及新生化颗粒对0.156×10^(-3),0.312×10^(-3)g·ml^(-1)剂量组对活力变化百分率的影响与生化丸比较(P<0.01或0.05),有显著统计学意义或统计学意义。新生化颗粒可以缩短小鼠断尾出血时间和凝血时间;可明显抑制角叉菜胶引致的大鼠足跖肿胀和二甲苯引致的小鼠耳廓肿胀,同时可明显减轻大鼠子宫炎症;对醋酸诱导的小鼠扭体反应具有明显抑制作用。结论:新生化颗粒具有温和的子宫收缩作用,使出血和凝血时间缩短,抑制急、慢性炎症反应及疼痛反应,药效优于原经典方生化丸。

珍珠胃安丸药效学研究

目的:通过药效学试验,确证珍珠胃安丸对胃、十二指肠溃疡的治疗作用,为临床用药提供理论依据。方法:采用急性胃溃疡实验模型—大鼠水浸应激性胃溃疡模型,慢性胃溃疡实验模型—大鼠乙酸烧灼型胃溃疡,药物诱发胃溃疡实验模型—大鼠利血平性胃溃疡模型等3种类型胃溃疡模型,观察珍珠胃安丸时消化性溃疡的影响。采用胃酸滴定法和Anson- Mirshy改良法观察珍珠胃安丸对大鼠胃液总量、总酸度和胃蛋白酶活性的影响。采用醋酸诱导小鼠扭体反应实验和二甲苯引至小鼠耳廓肿胀实验观察珍珠胃安丸对小鼠疼痛和炎症的影响。结果:珍珠胃安丸可明显降低三种胃溃疡的溃疡指数.对3种胃溃疡模型有良好的保护作用,其作用强于西咪替丁;可显著减少胃液分泌,降低总酸度,对胃蛋白酶有明显的抑制作用,其降低总酸度作用不如西咪替丁,但抑制胃蛋白酶活性作用强于西咪替丁;可明显降低小鼠扭体次数,提高抑制率和药物镇痛百分率,同时明显减轻小鼠耳廓肿胀。结论:珍珠胃安丸对溃疡具有良好的保护作用,可用于胃、十二指肠溃疡治疗。珍珠胃安丸对三种类型胃溃疡模型的保护作用及抑制胃蛋白酶活性作用强于西咪替丁。

注射用头孢哌酮/他唑巴坦的体外抗菌活性研究

目的:评价头孢哌酮/他唑巴坦(4:1和8:1)、头孢哌酮/舒巴坦(1:1和2:1)的抑酶增效作用,并比较同类复方制剂在临床常用量时的体外抗菌效果。方法:采用琼脂二倍稀释法对409株临床分离株进行药物敏感测定。结果:头孢哌酮/他唑巴坦(4:1和8:1)、头孢哌酮/舒巴坦(1:1和2:1)联合应用对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、粪肠球菌等革兰阳性菌的MIC_(50)/MIC_(90)均较头孢哌酮钠单用时降低2～4倍。对大肠埃希菌(包括产ESBLs)、肺炎克雷伯菌(包括产(ESBLs)、铜绿假单胞菌、阴沟肠杆菌、鲍曼不动杆菌等革兰阴性杆菌的MIC_(50)/MIC_(90)分别较头孢哌酮钠单用时降低2～64倍和2～8倍,尤其对产ESBLs的大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌其MIC_(50)/MIC_(90)也分别降低8～32倍和2～8倍。同类复方制剂对上述革兰阳性菌和革兰阴性杆菌的MIC_(50)/MIC_(90)在临床常用量的1/256～1/65536倍,MIC_(50)和MIC_(90)较按常规试验配比组分别降低3～33倍和4～87倍。结论:头孢哌酮与他唑巴坦或舒巴坦联合应用可不同程度地提高头孢哌酮的体外抗菌活性,头孢哌酮/他唑巴坦4:1和8:1的体外抗菌活性基本相当,均优于头孢哌酮/舒巴坦1:1和2:1。4种同类复方制剂的体外抗菌活性,注射用头孢哌酮/他唑巴坦亦优于注射用头孢哌酮/舒巴坦。

蜂蜡素对HepG2细胞胆固醇生物合成的影响

目的:探讨蜂蜡素降低胆固醇作用机制。方法:采用体外HepG2细胞培养,以放射性标记物^(14)C-乙酸、~3H_2O和~3H-甲羟戊酸研究蜂蜡素对胆固醇生物合成步骤的影响,以^(14)C-HMG-CoA研究蜂蜡素对HMG-CoA还原酶的影响,并用Folin-酚试剂测定细胞蛋白质的含量。结果:蜂蜡素呈剂量依赖性抑制^(14)C-乙酸、~3H_2O掺入细胞胆固醇生物合成,而对~3H-甲羟戊酸掺入合成无影响;在细胞微粒体提取物中加入蜂蜡素和^(14)C-HMG-CoA孵育,对甲羟戊酸生成无影响,但在培养的HepG2细胞中加入10%LPDS上调HMG-CoA还原酶水平,同时加入蜂蜡素和^(14)C-HMG-CoA孵育,可使甲羟戊酸生成减少。结论:蜂蜡素抑制胆固醇生物合成,是从乙酸消耗到甲羟戊酸生成之间某一酶催化水平上,与HMG-CoA还原酶有关。蜂蜡素对HMG-CoA还原酶无直接抑制作用,但可通过抑制HMG-CoA还原酶上调而抑制其活性,提示蜂蜡素降低血浆胆固醇的作用点可能在对该酶的合成或降解上。