三七总皂苷对快速老化模型小鼠大脑β-分泌酶活性及含量的影响

目的研究三七总皂苷(Panax notoginseng saponin,PNS)对快速老化小鼠亚系8(senescence accelerated mouse-prone 8,SAMP8)小鼠大脑β-分泌酶(Beta-site amyloid precursor protein cleavage e-zyme,BACE,主要是BACE1)活性及含量的影响。方法选择SAMP832只,随机分为对照组、PNS高剂量组(200mg/kg)、PNS低剂量组(100mg/kg)和石杉碱甲组(0.3mg/kg),每组8只,对照组给予等容积双蒸水灌胃。每天灌胃1次,连续给药2个月。分别采用直接荧光法和Westernblot法检测SAMP8大脑BACE1的活性和BACE1蛋白含量。结果 PNS高低剂量组(高剂量组:2.008±0.031;低剂量组:2.221±0.029)和石杉碱甲组(2.267±0.076)相对荧光单位(RFU/μg)值均比对照组(2.403±0.058)低(P<0.01)。PNS高低剂量组(高剂量组:0.900±0.028;低剂量组:1.000±0.032)和石杉碱甲组(0.837±0.080)BACE1蛋白表达均比对照组低(2.210±0.074,P<0.01)。结论高于100mg/kg的PNS可以降低SAMP8脑内BACE1活性,下调BACE1蛋白表达。

余甘子叶提取物对小鼠免疫功能的影响研究

目的:探讨余甘子叶提取物(PLFs)对正常小鼠免疫功能的影响。方法:选取70只健康昆明小鼠进行PLFs的急性毒性试验。各项实验的健康小鼠随机分为对照组及余甘子提取物高(1.982 g/kg)、中(0.991 g/kg)、低剂量组(0.496 g/kg),10只/组,对照组给予等容积双蒸水灌胃。灌胃1次/d,连续给药7 d。小鼠椎脱臼处死取胸腺、脾脏称量质量,计算小鼠胸腺指数和脾指数;尾静脉注射经印度墨汁,眶后静脉丛采血比色测定廓清指数K及吞噬系数α;各组常规制备脾脏细胞,酶标分析仪测定NK细胞杀靶活性和对T、B淋巴细胞的增殖影响情况;腹腔注射绵羊红细胞,测定对小鼠血清溶血素的影响。结果:余甘子叶提取物的LD50为9.911 g/kg;余甘子叶提取物高、中剂量能显著升高小鼠碳廓清能力(P<0.05)、吞噬指数(P<0.05)和NK细胞活力(P<0.05)。结论:余甘子叶提取物具有促进正常小鼠非特异性免疫功能的作用。

芒果苷苷元研究进展

整理总结近15年来对芒果苷苷元的研究,分别从全化学合成、半化学合成、化学结构修饰及其药理活性研究等方面对研究芒果苷苷元的文献进行了综述,旨在为芒果苷苷元的进一步研究提供参考。

芒果苷酰化衍生物降血糖活性的研究

目的制备高脂溶性的芒果苷酰化衍生物,并评价其降血糖活性。方法将芒果苷分别与乙酸酐、丙酸酐和丁酸酐反应,得到芒果苷酰化衍生物PAM、HPM和HBM。采用链脲佐菌素(STZ)所致糖尿病小鼠模型、肾上腺素(AD)所致高血糖小鼠模型和体外抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)试验评价PAM、HPM和HBM的降血糖作用。结果 STZ所致糖尿病小鼠试验,与空白对照组比较,PAM、HPM和HBM高中低剂量组(0.25,0.125,0.063 mmol.kg-1)和芒果苷高中剂量组(1.0,0.5mmol.kg-1)均显示显著的降血糖作用(P<0.01或P<0.05);AD所致高血糖小鼠试验,芒果苷、PAM、HPM和HBM高剂量组(1.0mmol.kg-1)均没有对抗AD的升血糖作用(P>0.05);体外抑制PTP1B试验,在5μg.ml-1浓度时,PAM、HPM和HBM显示较高的PTP1B酶抑制作用,在20μg.ml-1浓度时PTP1B酶产生明显沉淀。结论 PAM、HPM和HBM为首次报道的新结构化合物;PAM、HPM和HBM只需相当于芒果苷1/4的摩尔剂量,即可显示出与芒果苷相似的降血糖作用,提示其降血糖活性比芒果苷的高;PAM、HPM和HBM是强PTP1B酶抑制剂。

不同剂量内毒素诱导瘀热互结证大鼠血液流变学指标的动态观察

目的:探讨不同剂量内毒素诱导的瘀热互结证大鼠模型血液流变学指标的动态变化规律,为研究该模型的生物学基础及药物干预机制提供参考。方法:100只大鼠随机分为模型组(n=80)和正常组(n=20),模型组又按200,100,50,20μg.kg-14个剂量,每个剂量0.5,3,6,12 h 4个时间点,随机分为16组,每组5只大鼠。各剂量分次进行实验,每次实验均设正常组5只大鼠。除正常组外,其余各组大鼠均经尾静脉注射1次相应剂量的内毒素(2 mL.kg-1),大鼠自由饮水、进食。于注射内毒素后各时间点,腹主动脉取血5 mL,进行血液流变学测定。结果:与相应正常组比较,200μg.kg-1剂量的3 h组、6 h组、12 h组,100μg.kg-1剂量的6 h组、12 h组,50μg.kg-1剂量的0.5 h组、3 h组、6 h组、12 h组全血高、中、低切黏度,以及红细胞压积、红细胞电泳时间、卡松屈服应力等指标明显降低(P<0.05或P<0.01);凝血功能检测显示,内毒素不同剂量组大鼠血液呈现低凝溶解状态。结论:不同剂量内毒素诱导建立的瘀热互结证大鼠模型的血液流变学指标均呈低黏、低浓、低聚、低凝状态,研究结果在一定程度上反映了内毒素诱导建立的瘀热互结证大鼠模型血液流变学特征,为该模型的建立方法和条件及药物干预机制提供参考。

不同剂量角叉菜胶诱导血瘀证树鼩模型的研究

目的:通过对不同剂量的角叉菜胶诱导建立血瘀证树鼩模型表征及血液学观察,探索由角叉菜胶诱导的血瘀证树鼩模型的最佳剂量。方法:32只树鼩随机分为对照组、低剂量组(25 mg/kg)、中剂量组(50 mg/kg)、高剂量组(75 mg/kg),8只/组,腹腔注射角叉菜胶3 d,造模24 h后肉眼结合体征采集分析系统定性定量观察表征,全自动血流变快测仪检测血液流变学指标,全自动凝血分析仪检测凝血4项。结果:造模24 h后,造模动物精神萎靡、舌底脉络增粗增长,随着剂量增加,固定性疼痛概率增多、舌质、爪部和鼻唇部皮肤颜色变深变暗。血液流变学指标中,高剂量组全血黏度、红细胞压积、红细胞聚集指数、卡松屈服应力和血浆黏度明显升高(P<0.05或P<0.01),红细胞电泳时间显著延长(P<0.01),而红细胞变形指数降低(P<0.01);中、高剂量组的APTT、PT、TT明显降低(P<0.05或P<0.01),而FIB含量增加(P<0.01)。结论:高剂量的角叉菜胶所诱导的血瘀树鼩模型成立。

文蛤化学成分与药理作用研究进展

文蛤是一种传统的海洋中药,文蛤壳入药已有2 000多年的历史。通过查阅国内外近20年的相关文献,对文蛤化学成分及药理作用的研究进展进行了综述,旨在为其进一步开发利用提供科学依据。

复方桑椹三七对链脲霉素糖尿病小鼠血糖与胰岛病理的影响

目的研究复方桑椹三七（CMN）对链脲霉素致糖尿病小鼠血糖与胰岛病理的影响。方法取雄性昆明（KM）小鼠,用链脲霉素（STZ）（150mg/kg）腹腔注射造模,选取血糖值在11～25mmol/L小鼠50只,随机分为模型组,阳性组（格列苯脲5mg/kg）,CMN高、中、低（9.0,3.0,1.5g/kg）剂量组（n=10）,另取10只未造模小鼠为正常对照组。灌胃给药30d,测定小鼠饮食、体质量、血糖、血清胰岛素水平,并将小鼠胰岛β细胞免疫染色,观察其病理变化。结果 CMN对糖尿病小鼠摄食量、排尿量、饮水量、空腹血糖与胰岛素水平的影响与模型组比较差异有统计学意义（P〈0.01或P〈0.05）;病理切片显示CMN可使小鼠胰岛β细胞免疫染色阳性数量明显增加,病理损伤明显好转,具体数据为,摄食量：正常组为（5.13±0.67）、模型组为（8.91±0.81）、格列苯脲组为（6.6±0.83）、CMN高剂量组为（4.56±0.89）、CMN中剂量组为（6.63±0.49）、CMN低剂量组为（8.26±0.92）;饮水量：正常组为（6.21±0.59）、模型组为（21.95±5.58）、格列苯脲组为（13.13±1.73）、CMN高剂量组为（10.19±2.00）、CMN中剂量组为（13.45±2.82）、CMN低剂量组为（16.80±5.68）;排尿量：正常组为（4.17±0.49）、模型组为（20.31±4.97）、格列苯脲组为（11.38±1.98）、CMN高剂量组为（9.63±2.13）、CMN中剂量组为（12.49±2.79）、CMN低剂量组为（15.53±5.66）;空腹血糖（第30天）：正常组为（4.91±0.89）、模型组为（20.58±6.69）、格列苯脲组为（12.71±6.60）、CMN高剂量组为（11.73±3.55）、CMN中剂量组为（12.52±6.78）、CMN低剂量组为（14.28±5.57）;血清胰岛素水平：正常组为（10.12±1.27）、模型组为（4.68±1.29）、格列苯脲组为（6.80±1.54）、CMN为高剂量组（6.23±1.62）、CMN中剂量组为（5.93±1.12）、CMN低剂量组为（5.72±0.97）;胰岛病理评分：正常组为（2.90±0.54）、模型组为（1.00±0.82）、格列苯脲组为（2.00±0.77）、CMN高剂量组为（2.40±0.49）、CMN中剂量组为（2.10±0.83）、CMN低剂量组为（1.90±0.54）。结论 CMN对糖尿病小鼠摄食量、饮水量、排尿量及空腹血糖具有明显降低作用,这可能与其保护修复胰岛β细胞,恢复胰岛素的分泌水平相关。

复方威茯治疗痛风作用的实验研究

目的:探讨复方威茯治疗痛风的作用。方法:采用微晶型尿酸钠(MSU)致兔子及大鼠急性痛风性关节炎的方法造模,造模后取兔子关节滑膜,观察其关节滑膜病理组织学变化,检测兔血清中肿瘤坏死因子(TNF-α)、白介素-1β(IL-1β)、白介素-6(IL-6)水平;测定造模后大鼠足肿胀度及MSU致炎足渗出液中前列腺素E2(PGE2)的含量,观察复方威茯的抗痛风作用。结果:复方威茯高、中剂量组滑膜组织血管充血、滑膜肿胀、炎性细胞浸润程度明显改善(P<0.05),血清中TNF-α、IL-1β、IL-6水平均明显下降(P<0.05或P<0.01),可明显抑制MSU所致的大鼠足肿胀度及炎足渗出液中PGE2生成(P<0.05或P<0.01)。结论:复方威茯有明显的治疗痛风作用。

肾虚血瘀证树鼩动物模型构建初探

目的:探索肾虚血瘀证树鼩动物模型的制做方法。方法:将树鼩随机分为对照组、模型1组(腹腔注射氢化可的松结合肾上腺素)和模型2组(腹腔注射氢化可的松结合角叉菜胶),5只/组,通过观察树鼩表征、脏器指数、血液流变学、下丘脑-垂体-靶腺轴(甲状腺轴、性腺轴)激素水平的变化情况评判肾虚血瘀证模型是否建立。结果:造模后动物均出现"耗竭"现象,肾、前列腺、脾、睾丸不同程度肿大,模型2组甲状腺萎缩;模型1组血清中雌二醇(E2)和睾酮(T)水平及模型2组中甲状腺激素(FT3、FT4)、E2水平显著下降;血液流变学结果显示模型2组血液黏度和红细胞压积增高,而模型1组无显著变化。结论:腹腔注射氢化可的松与肾上腺素的方法能够较好地模拟肾虚血瘀证树鼩动物模型。

马氏珠母贝的化学成分与药理作用研究进展

通过查阅国内近20年相关文献,对马氏珠母贝化学成分及药理作用的研究成果进行综述,旨在为其进一步开发利用提供科学依据。

树鼩动物模型研究进展

树鼩属于低等灵长类动物,其形态、生理机能和生化代谢等与人类相似,实验研究的结果容易推广到人,广泛应用于医学生物学研究。研究人员利用树鼩已经建立许多模拟人类疾病的树鼩动物模型,如肝炎病毒性疾病、糖尿病、肿瘤和老年痴呆模型等。对树鼩在动物模型中的应用研究进行概述。

芒果叶醇提取物对小鼠急性酒精性肝损伤的影响

目的：研究芒果叶醇提取物（MLE）对小鼠急性酒精肝损伤的影响.方法：18 ～22 g昆明种小鼠,雌雄各半,随机分为正常组、模型组、阳性药（护肝片1.5 g·kg-1）组,MLE高、中、低（15.0,5.0,2.5 g·kg-1）剂量组,每组10只.小鼠1次性灌胃50％乙醇（12 mL·kg-1）建立急性酒精性肝损伤模型,测定血清中丙氨酸转氨酶（ALT）、门冬氨酸转氨酶（AST）活性及甘油三酯（TG）含量,检测肝组织中总超氧化物歧化酶（T-SOD）、谷胱甘肽（GSH）与丙二醛（MDA）,并进行肝组织病理切片检查.结果：与模型组比较,MLE高、中、低剂量组血清TG与肝组织MDA含量及肝损伤病理积分均明显降低（P ＜0.05）;MLE高、中剂量组小鼠血清ALT与AST活性明显降低（P＜0.05）,肝组织GSH水平明显升高（P ＜0.05）;MLE高剂量组肝组织T-SOD活性明显升高（P＜0.05）.结论：MLE对小鼠急性酒精肝损伤具有保护作用,可能与其抗脂质过氧化作用相关.

老年性痴呆-血瘀证病证结合树鼩模型的初步建立及三七总皂苷干预的评价

初步建立老年性痴呆-血瘀证病证结合树鼩动物模型并以三七总皂苷进行药物干预,以该药物反证该病证结合模型的稳定性。以5种中医表征分析方法及凝血4项指标、血浆NO含量、血浆SOD含量评价各组树鼩模型的血瘀证水平;以免疫印迹试验(Western blot)检测各组树鼩大脑Aβ_(1-42)蛋白、淀粉样蛋白前体蛋白(APP)、磷酸化Tau蛋白(P-Tau)含量;HE染色观察各组树鼩大脑海马神经细胞形态,免疫组化法检测各组树鼩大脑海马胆碱乙酰基转移酶(ChAT)与突触素(SYP)含量。通过实验得出病证结合组树鼩血瘀证中医表征较AD组显著,给药组树鼩血瘀证表征较病证结合组减轻;与空白组相比,AD组树鼩大脑中Aβ_(1-42),APP及P-Tau含量降低,ChAT及SYP的平均阳性截面积/A降低,病证结合造模使这一降低加重,而三七总皂苷给药缓解了这一变化。说明AD-血瘀证病证结合树鼩模型具有稳定性。

芒果苷酯化衍生物的合成及其降血糖活性(英文)

目的:合成3个具有新化学结构的芒果苷酯化衍生物,并评价其降血糖活性。方法:芒果苷分别直接与乙酸酐、丙酸酐和丁酸酐反应,制备酯化衍生物;用链脲霉素(STZ)诱导的高血糖小鼠模型评价所得芒果苷酯化衍生物的降血糖活性;检查胰岛切片,观察胰岛细胞的形态变化。结果:3个芒果苷酯化衍生物为:7,2',3',4',6'-penta-acetyl-mangiferin(PAM)、3,6,7,2',3',4',6'-hepta-propionyl-mangiferin(HPM)和3,6,7,2',3',4'-hexa-butyryl-mangiferin(HBM),其结构用MS,1H,13CNMR和2D-NMR确证。这3个芒果苷酯化衍生物的结构为第一次报道。PAM高、中剂量组(0.5,0.25mmol·kg1),HPM高、中剂量组(0.5,0.25mmol·kg1)和HBM高、中、低剂量组(0.5,0.25,0.125mmol·kg1)表现出较高的降血糖活性(P<0.01);芒果苷高、中剂量组(1,0.5mmol·kg1)、PAM低剂量组(0.125mmol·kg1)和HPM低剂量组(0.125mmol·kg1)有一定的降血糖活性(P<0.05);芒果苷低剂量组(0.25mmol·kg1)虽有降血糖的作用趋势,但统计学意义不显著。在切片检查中,PAM、HPM和HBM均能使STZ所致的胰岛细胞损伤得到很好地恢复,变得形态正常;芒果苷组的胰岛细胞也得到一定程度地恢复,但没有前三者的好。结论:芒果苷酯化衍生物比芒果苷本身具有更好的脂溶性和降血糖活性,并表现出一定的结构-效应关系和脂溶性-效应关系:酯化基团越长,衍生物的脂溶性越大,其降血糖活性也越高(无酯化→乙酯化→丙酯化→丁酯化)。脂溶性增加是芒果苷酯化衍生物降糖活性提高的根本原因。酯化衍生是提高芒果苷生物活性的一个重要途径;研究结果提示芒果苷酯化衍生物是一群具有开发成降血糖药物潜力的新结构化合物。

八角枝叶提油废水中莽草酸的提取工艺优选

目的:优选从八角枝叶提油废水中提取莽草酸的工艺。方法:以莽草酸含量为指标,通过正交试验优选石灰膏和活性炭脱除废水中杂质的工艺条件,将除杂后废水通过201×7(717)型树脂柱进行阴离子交换,用1%HCl洗脱,收集洗脱液,浓缩得粗品;粗品用冰乙酸重结晶,得莽草酸产品。结果:石灰膏除杂最佳工艺为石灰膏用量5%,混合后60℃保温20min;活性炭除杂最佳工艺为用量5%,混合后50℃保温60 min,可在任意pH下操作。莽草酸平均得率37.60%,产品中莽草酸纯度98.84%。结论:该工艺简单易行,可有效处理八角枝叶提取挥发油后的废水,且适于工业化大生产。

3个芒果苷酰化衍生物的化学合成及抗炎作用研究

目的:将芒果苷分子上的一部分羟基进行酰化衍生,以提高化合物的脂溶性;然后比较芒果苷及其酰化衍生物的抗炎活性。方法:将芒果苷分别与乙酸酐、丙酸酐和丁酸酐反应,反应产物用硅胶柱层析分离出化合物单体,用波谱解析化合物的化学结构。雄性小鼠随机分为空白对照组,地塞米松阳性药组(0.115 mmol.kg-1),芒果苷高、中、低剂量组(1.0,0.5,0.25 mmol.kg-1)和酰化衍生物[乙酰化反应产物(PAM),丙酰化反应产物(HPM),丁酰化反应产物(HBM)]各高、中、低剂量组(0.25,0.125,0.063 mmol.kg-1),每组10只。各组连续经口给药5 d。末次给药45 min后,尾静脉注射伊文思蓝,右耳滴二甲苯致炎,腹腔注射冰醋酸。15 min后处死小鼠,用打孔器沿左、右耳廓相同部位打下两侧耳片,分别称重,计算耳廓肿胀度;另用生理盐水腹腔注射进行清洗,收集腹腔液测定吸光度(A),用以评价腹腔毛细血管通透性。结果:得到3个新结构化合物:(a)7,2',3',4',6'-五乙酰化芒果苷衍生物(PAM),(b)3,6,7,2',3',4',6'-七丙酰化芒果苷衍生物(HPM)和(c)3,6,7,2',3',4'-六丁酰化芒果苷衍生物(HBM)。与空白对照组比较,芒果苷高、中剂量组、PAM高、中剂量组、HPM高、中、低剂量组和HBM高、中、低剂量组均能显著抑制小鼠耳廓肿胀(P<0.05),并能显著抑制毛细血管的通透性,减少腹腔液渗出(P<0.01或P<0.05),显示出显著的抗炎作用,并呈现一定的结构-效应关系。结论:PAM,HPM和HBM为首次报道的新结构化合物;芒果苷酰化衍生物只需相当于芒果苷1/4的摩尔剂量,即可显示出与芒果苷相似的抗炎作用,说明其抗炎作用的效价强度高于芒果苷,提示其抗炎活性比芒果苷强。

海洋中药学学科建设思路与实践

海洋中药学为国家中医药管理局中医药重点培育学科,是目前我国高校中第一个创建的,也是唯一的一个海洋中药学学科。海洋中药学学科是新兴学科,要在激烈的高等教育竞争中实现可持续发展,必须注重学科的特色建设。从学科建设背景、学科建设内容与实践等方面对海洋中药学学科的基本情况进行了介绍,并对海洋中药学学科的建设思路进行了阐述,认为应通过探索和坚持产学研集成化发展模式,构建体现学科特色的课程体系,形成具有创新意识的高素质教师团队,多途径培养高层次优秀人才,加强学术交流等多种途径,促进学科发展,服务地方经济,促进行业发展。

夜香树叶正丁醇提取物中流份C6和C7对人胃癌细胞SGC7901增殖和凋亡作用的影响

目的：研究夜香树（CN）叶正丁醇提取物中流份C6、C7对人胃癌细胞SGC7901增殖和凋亡的影响。方法：采用不同比例的氯仿-甲醇（1∶9、1∶7）对CN叶正丁醇部位梯度洗脱,得到流份C6和C7。将SGC7901细胞分为空白对照组和C6、C7组。分别用0（空白对照）、5、10、20、40、80μg/ml的C6、C7培养SGC7901细胞72 h后采用MTT法检测其对细胞的增殖抑制作用,计算增殖抑制率、半数抑制浓度（IC50）;用10μg/ml C6、C7培养SGC7901细胞72 h后,采用集落形成法检测其对细胞的集落形成能力的影响,计算集落形成率;瑞氏-姬姆萨混染法、Hoechst 33258/碘化丙啶（PI）染色法观察细胞形态学变化。结果：MTT结果显示,流份C6、C7对SGC7901细胞增殖有不同程度的抑制作用,抑制率分别为22.1%~80.0%、19.6%~79.7%,IC50分别16.4、18.05μg/ml。与空白对照组比较,C6和C7组细胞的集落形成率降低,差异有统计学意义（P〈0.05）;给药组细胞凋亡细胞、死细胞更多。结论：CN叶正丁醇提取物中流份C6、C7可显著抑制SGC7901细胞增殖并诱导其凋亡。