苦参素片健康人体药动学及生物等效性研究

目的:研究苦参素片在健康人体内的药动学及生物等效性.方法:22名健康男性志愿者随机交叉单剂量口服苦参素片或胶囊0.3g,血样加入内标(西咪替丁)经预处理后采用高效液相色谱-质谱法测定药物浓度,检测离子为m/z 265(苦参素)、m/z253(内标).结果:苦参素片与胶囊的t1/2分别为(2.30±1.09)、(1.90±0.58)h;tmax分别为(1.86±0.74)、(1.68±0.55)h;Cmax分别为(525.09±208.94)、(530.32±202.04)ng/ml;AUC0～11分别为(2 048.5±749.4)、(2 042.0±743.0)(ng·h)/ml;AUC0～∞分别为(2 163.2±783.1)、(2 136.4±792.1)(ng·h)/ml;苦参素片的相对生物利用度为(101.06±9.41)%.结论:苦参素片与胶囊具有生物等效性.

塞克硝唑人体药动学及生物等效性研究

目的:评价国产塞克硝唑片、塞克硝唑胶囊与进口塞克硝唑片的人体生物等效性.方法:将18名健康男性志愿者随机分为3组,分别口服国产塞克硝唑片、塞克硝唑胶囊和进口塞克硝唑片1g,采用交叉自身对照方法,3次给药的间隔清洗期为14d.采用高效液相色谱-紫外检测法测定人血浆中塞克硝唑的药物浓度.结果:国产片剂、国产胶囊、进口片剂的tmax分别为(2.00±1.93)、(2.67±2.14)、(1.54±1.53)h,t1/2分别为(28.56±4.98)、(29.69±6.81)、(27.16±5.06)h,Cmax分别为(25.50±2.74)、(24.27±3.76)、(25.64±4.10)μg/ml,AUC 0～t分别为(736.03±73.20)、(704.78±88.51)、(737.77±76.02)(μg·h)/ml,AUC 0～∞分别为(886.36±114.50)、(864.57±172.27)、(870.64±100.21)(μg·h)/ml;相对生物利用度国产片剂为(100.02±6.73)%,国产胶囊为(95 91±10.66)%.结论:3种制剂具有生物等效性.