生物素标记的甾体化合物探针的合成及抗肿瘤活性

分别以去氢表雄酮和孕烯醇酮为原料,通过保护3-位羟基,对甾核支链上的的羰基进行肟化,胺化,将D-生物素酰氯与胺反应,合成了新型生物素探针标记的甾体衍生物,采用红外,核磁和高分辨质谱对化合物的结构进行表征。采用MTT法,对化合物进行体外抗肿瘤活性测试,结果表明化合物8、13和14对某些肿瘤细胞株有较好的抗肿瘤活性,且对正常细胞株(HEK293T)没有明显的毒害作用。

4-二甲氨基吡啶和乙醇胺催化苯并噁嗪开环聚合的研究

采用差示扫描量热(DSC)、傅里叶变换红外光谱(FTIR)和原位傅里叶变换红外光谱(in-situ FTIR)研究了4-二甲氨基吡啶(DMAP)、乙醇胺对苯酚-苯胺型苯并噁嗪(pa)开环聚合过程的影响。结果表明,DMAP、乙醇胺及其混合物可使pa开环聚合的起始、峰值温度及其活化能明显降低,其起始温度甚至可降至80℃以下;同时,这些物质的加入还改善了pa聚合放热集中的不足;但它们基本不影响pa开环聚合过程中的化学结构演变及最终固化物结构。热重分析(TGA)结果表明,DMAP、乙醇胺几乎不影响pa固化物的热稳定性。上述结果说明,DMAP、乙醇胺只催化了pa的开环聚合,而基本不影响其聚合物结构及性能,因而是一类适宜于工业化应用的苯并噁嗪开环聚合催化剂。

磷钨酸对苯并■嗪开环聚合历程的影响

在室温下首先制备了磷钨酸/苯酚-苯胺型苯并噁嗪(Pa)混合体系,然后通过傅里叶变换红外光谱、核磁共振氢谱、差示扫描量热分析研究了磷钨酸(PWA)对Pa开环聚合过程的影响。测试结果表明,由于磷钨酸中氢离子、钨原子与Pa中氧原子的相互作用,不仅使得Pa开环聚合起始温度和峰值温度随磷钨酸的引入而明显降低,甚至在室温下也可促使Pa开环聚合。通过Kissinger和Ozawa法对苯并噁嗪固化动力学进行了研究,结果表明Pa开环聚合反应活化能随磷钨酸的引入而降低,进一步证明磷钨酸对苯并噁嗪开环聚合有促进作用。此外,磷钨酸还使得Pa开环聚合过程中形成的碳正离子中间体与苯胺对位反应的几率增加,形成了更多的1,4-二取代芳胺结构,抑制了热降解过程中苯胺结构的挥发。以对甲酚-苯胺型苯并噁嗪为模型的GPC测试表明,磷钨酸还可使聚苯并噁嗪的相对分子质量有所增加。另外,热重分析结果表明Pa聚合物的热稳定性随磷钨酸的加入而增加。

基于组蛋白去乙酰化酶靶点的羟肟酸类化合物及其抗肿瘤活性研究进展

组蛋白去乙酰化酶(HDACs)是肿瘤治疗的靶点之一,组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDACi)可通过包括抑制肿瘤细胞活力、迁移、侵袭、血管生成、增殖、DNA修复和诱导细胞凋亡等多种机制发挥抗肿瘤作用。本文对近年来以HDACs为单靶点和多靶点的羟肟酸类衍生物的合成及其抗肿瘤活性进行综述,并对此方面的发展趋势、应用前景进行展望。

7-位取代的甾体类化合物生物活性研究进展

7-位取代的甾体类化合物是一类具有良好生物活性的化合物,在抗炎、抗肿瘤等领域发挥着重要作用。本文以7-位取代的甾体类化合物为研究对象,按照不同的甾体母核进行分类,对近年来有关7-位取代的甾体类化合物的生理活性研究进行综述,并为此类化合物的发展趋势和应用作了展望,以期为抗肿瘤药物的研发提供一定的理论基础。

聚酰胺650对苯并噁嗪开环聚合和固化物性能的影响

制备了聚酰胺650(O-PA)/苯并噁嗪混合体系并测试凝胶化时间、差示扫描量热分析(DSC)和傅里叶变换红外光谱(FTIR),以研究O-PA对苯并噁嗪开环聚合和韧性的影响。结果表明,O-PA能促进苯并噁嗪的开环聚合反应,使其凝胶化时间、开环聚合的起始和峰值温度明显降低,但是不影响苯并噁嗪开环聚合过程中的结构演变和聚苯并噁嗪的化学结构。O-PA的引入使聚苯并噁嗪的韧性明显提高,但是热稳定性有所降低。结果表明,聚酰胺650是一类良好的苯并噁嗪催化剂。