高分子化学教学的初步探索

高分子化学教学是高分子科学的重要组成部分,本文介绍了高分子化学教学在教学内容、教学方法等方面的心得体会,同时指出了多媒体教学中的注意事项及相应的改进方法。另外,本文还介绍了高分子化学教学中可以采用的有关视频及选取原则。

无机药物化学学者陈振锋教授

陈振锋,男,1969年生,广西北流市人。2001年毕业于南京大学无机化学专业,师从游效曾院士,获理学博士学位;2006-2007年在加拿大University of British Columbia著名药物无机化学家Chris Orvig实验室作访问研究,现任省部共建药用资源化学与药物分子工程国家重点实验室常务副主任,二级教授,博士生导师,主要从事基于中药活性成分金属抗肿瘤药物化学研究。

中药血散薯中非生物碱类化学成分研究

从中药血散薯中分离得到6个非生物碱类化合物,通过波谱技术确定其结构,包括3个甾醇类化合物:β-谷甾醇(1)、豆甾醇(2)和α-波甾醇(3);1个三萜类化合物:β-乳香酸(4);2个黄酮类化合物:芦丁(5)和槲皮素(6)。其中,化合物5和6为首次从千金藤属植物中分离得到,3和4为首次从血散薯中分离得到。

基于网络药理学和分子对接技术的新生化颗粒活血化瘀作用机制研究

采用网络药理学和分子对接技术,探究新生化颗粒活血化瘀关键作用机制。基于文献检索和中药系统药理学数据库(TCMSP)筛选新生化颗粒的主要效应成分;通过PharmMapper、TTD和DrugBank等数据库挖掘活性成分作用靶点和活血化瘀相关靶点;借助STRING数据库构建蛋白质相互作用网络;采用Cytoscape软件进行网络可视化和拓扑学分析;通过DAVID数据库对交集靶点进行GO和KEGG通路富集分析;采用AutoDock软件将主要活性成分与核心靶点进行分子对接分析。结果表明:新生化颗粒含有阿魏酸、藁本内酯和水苏碱等55个活性成分,其调节活血化瘀的关键靶点包括TNF-α、IL1β和MAPK1等。核心通路主要为HIF-1α信号通路、TNF-α信号通路及雌激素信号通路等。分子对接结果显示,核心成分与关键靶点有较好的结合活性。综上,新生化颗粒中阿魏酸、藁本内酯、水苏碱等主要活性成分,通过作用于TNF-α、IL1β和MAPK1等靶点,激活或抑制HIF-1α、TNF-α和雌激素等相关信号通路而发挥活血化瘀作用。该研究阐释了新生化颗粒活血化瘀的潜在作用机制,为其深度研究和二次开发提供重要理论依据。

抗肿瘤钌(Ⅱ)药物的研究进展

钌(Ⅱ)化合物具有抗肿瘤选择性并可克服铂类药物的耐药性问题,从而使其成为金属药物研究的热点。抗肿瘤钌(Ⅱ/Ⅲ)药物的研究已取得了重要进展:钌的配合物NAMI-A、KP1019和KP1339已进入临床试验阶段,而DW1/2处于临床前研究阶段。构象刚性的有机钌(Ⅱ)配合物DW1/2是一种蛋白激酶抑制剂,这种蛋白激酶抑制剂为抗肿瘤钌(Ⅱ)化合物的设计提供了新思路。本文对抗肿瘤钌(Ⅱ)药物的设计合成、抗肿瘤活性、作用机制和新疗法等进行综述。

广豆根内生真菌GDG-180代谢产物研究

从广豆根内生真菌GDG-180中分离得到5个化合物,利用波谱技术确定其结构分别为麦角甾醇(1)、variecoxanthone A(2)、sydonic acid(3)、hydroxysydonic acid(4)、WIN64821(5)。其中,化合物2和4为首次从陆生真菌中分离得到,化合物3和5为首次从槐属植物内生真菌中分离得到。

基于改进的SLIC区域合并的宫颈细胞图像分割

针对现有细胞图像分割算法对噪声敏感,传统SLIC(simple linear iterative clustering)算法对边界分割不精确的问题,提出一种基于改进的SLIC融合区域合并的方法:首先对宫颈细胞图像进行均值漂移处理,消除细微噪声点;然后进行二维Otsu自适应阈值处理得到初始轮廓,应用SLIC算法得到超像素区域,并融合到原图中完成初始分割;最后,在初始分割图中进行初略标记获得交互信息,利用最大相似准则进行合并,不需要预先设定分割阈值,没有被标记的背景区域将成功合并到标记的背景区域,同时,没有被标记的目标区域会被识别出,有效地阻止与背景区域合并。对宫颈细胞图像进行大量的细胞质分割实验,结果表明本文算法能够在较短时间内准确识别出宫颈细胞的细胞质边缘。

银杏果壳多糖多酚提取及清除自由基活性研究

银杏果壳粉经石油醚脱脂后,用蒸馏水提取,通过单因素实验和正交实验确定银杏果壳多糖提取最佳工艺;同时研究银杏果壳多糖和多酚的体外清除自由基活性。结果表明,银杏果壳多糖最佳提取条件为:固液比1∶25(g:mL)、提取温度80℃、提取时间1h,提取率89.74%;多糖对DPPH、超氧阴离子自由基和ABTS自由基的清除能力相对较强;多酚对超氧阴离子自由基、DPPH和ABTS自由基的清除能力非常强,其IC50值分别为0.35、0.10和0.78g/L,表明银杏果壳多酚是一种较好的天然抗氧化剂。

油茶枯中两个多酚化合物的提取分离及其抗炎活性研究

为深入研究油茶中的多酚化合物及其药理活性,以油茶枯为原料,经石油醚脱脂、乙醇提取、2次中低压制备色谱制备得到2个多酚化合物山奈酚-3-O-[2-O-β-D-半乳糖-6-O-α-L-鼠李糖]-β-D-葡萄糖苷(1)和山奈酚-3-O-[2-O-β-D-木糖-6-O-α-L-鼠李糖]-β-D-葡萄糖(2),并采用MTT法检测多酚化合物对巨噬细胞RAW264.7的毒性作用;利用脂多糖LPS刺激巨噬细胞RAW264.7建立炎症模型,采用ELISA试剂盒测定油茶多酚1,2及混合物3的抗炎活性。结果表明,多酚化合物1、2及其混合物3对小鼠巨噬细胞RAW264.7毒性不大,且均能抑制TNF-α、NO、i NOS的表达释放,表现出良好的抗炎活性,在药物研究与开发上具有良好发展前景。

氮杂香豆雌酚衍生物的合成及其抗肿瘤活性

以间苯二甲醚为原料,经碘代、偶联、胺解、分子内环化及脱甲醚环化共5步反应,合成9个氮杂香豆雌酚衍生物(6a^6i),其结构经~1H NMR,13C NMR和APCI-MS表征。采用MTT法研究了6对Hela、SKOV3、BEL-7404、Hep G2及A-549等癌细胞的体外生长抑制活性。结果表明:6h对SKOV3细胞的生长抑制活性最高,其IC50值为81.58μmol·L-1。

磺胺嘧啶锌(Ⅱ)配合物与牛血清白蛋白的相互作用研究

以Zn(Ⅱ)作为中心离子,磺胺嘧啶(HSD)作为配体合成了配合物Zn(SD)_2·2NH_3;利用荧光、红外差谱、圆二色谱等分析手段研究了配合物与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用。结果表明,配合物可导致BSA内源性荧光猝灭,主要为静态猝灭。计算了在不同温度下相互作用的热力学参数和结合常数,推断其二者之间作用力为氢键和范德华力。光谱分析表明,配合物的加入使BSA的构象发生变化,α-螺旋结构含量降低。

小叶薜荔根茎提取物抗α-葡萄糖苷酶及乙酰胆碱酯酶活性研究

以芦丁为标准品测定小叶薜荔根茎提取物中黄酮的含量,利用96微孔板法测定提取物对α-葡萄糖苷酶以及乙酰胆碱酯酶(AChE)的抑制作用。结果表明:小叶薜荔根茎提取物中黄酮质量分数为0.8%~7.1%,提取物对α-葡萄糖苷酶抑制IC50值达到0.018g/L,对AChE抑制IC50值达到0.133g/L。粗提物的总黄酮含量与抗α-葡萄糖苷酶能力之间具有较为明显的相关性。

广豆根内生真菌Xylaria sp.GDGJ-368代谢产物研究

对真菌GDGJ-368代谢产物的化学成分进行研究,为进一步明确广豆根内生真菌中代谢产物的特点提供实验依据,通过柱层析分离技术,从广豆根植物内生真菌GDGJ-368代谢产物中分离得到7个化合物,通过核磁波谱技术确定化合物的结构。实验结果表明:7个化合物分别为5-carboxylmellein(1)、diaporthein B(2)、piliformic(3)、cytochalasin C(4)、cytochalasin D(5)、(22E)-ergosta-6,22-diene-3β,5β,8α-triol(6)、(22E,24R)-5α,8α-过氧化麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(7)。其中化合物2为首次从炭角菌属中分离得到,化合物4和5为首次从槐属植物内生真菌中分离得到。

氨基功能化金属有机框架的染料吸附研究

金属有机框架(Metal Organic Frameworks,MOFs)因其比表面积较高在染料吸附方面有巨大潜力,试验通过溶剂热法分别合成了MOFs(Gd-BDC)和氨基化MOFs(Gd-NH2BDC)两种单晶材料,二者之间的差异在于辅助配体分别为对苯二甲酸和2-氨基对苯二甲酸;通过单因素试验设计,分析Gd-BDC和Gd-NH2BDC在20 min,40 min,1 h,2 h,3 h,4 h吸附时间序列,以及GdNH2BDC在不同pH条件(3.0,7.0,9.0,11.0)下对甲基橙和甲苯胺蓝染料的吸附情况。结果表明,Gd-NH2BDC和Gd-BDC对甲基橙染料的吸附量和吸附百分含量均随着吸附时间的延长波动增加,均于4 h时达到本试验的最大值,其吸附能力后者优于前者,而对甲苯胺蓝染料的吸附量和吸附百分含量分别在吸附40 min和3 h时达到最大值,其吸附能力前者优于后者;GdNH2BDC对甲基橙和甲苯胺蓝的吸附能力分别在p H值为5.0和11.0时最高,其吸附百分含量分别为0.977%和70.666%。综合而言,Gd-NH2BDC单晶材料更适宜应用于对甲苯胺蓝染料的吸附,其最佳吸附时间为40 min,最佳pH值为11.0,而Gd-BDC单晶材料在甲基橙染料的吸附中较Gd-NH2BDC有优势,但其吸附时间和pH有待于进一步优化。

地蚕化学成分的分离鉴定

目的：对地蚕（Stachys geobombycis）乙酸乙酯部位和正丁醇部位进行系统的化学成分进行研究。方法：将干燥的地蚕块茎粗粉10 kg用95%乙醇回流提取3次,合并提取液,减压浓缩得到浸膏,将浸膏加适量水分散,依次用石油醚、乙酸乙酯及正丁醇分别进行萃取,得到石油醚部位、乙酸乙酯部位和正丁醇部位。对其乙酸乙酯部分和正丁醇部分通过硅胶色谱法,LH-20羟丙基葡聚糖凝胶（Sephadex LH-20）柱色谱和半制备HPLC等技术手段进行分离纯化,分离得到单体化合物。依据各化合物的理化性质和谱学数据鉴定其化学结构。结果：从地蚕的乙酸乙酯和正丁醇提取物中分离得到12个化合物,分别为麦角甾苷（1）,异类叶升麻苷（2）,对羟基苯甲酸（3）,latifolicinin C（4）,papuline（5）,亚油酸甲酯（6）,α-亚麻酸（7）,3,4-二羟基苯甲醛（8）,尿嘧啶核苷（9）,methyl 3,4-dihydroxy-benzoate（10）,β-谷甾醇（11）,豆甾醇（12）。结论：化合物5,10,11为首次从该属中分离得到,化合物1~4,6~9,12为首次从地蚕中分离得到。

山梨猕猴桃根化学成分及细胞毒活性研究

探究山梨猕猴桃Actinidia rufa根的化学成分。采用葡聚糖凝胶色谱法、薄层色谱硅胶色谱法、高效液相色谱法等方法分离得到9个化合物,鉴定为:2α,3β,19α,23,24-五羟基乌苏-12-烯-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(1)、2α,3α,19α,24-四羟基乌苏-12-烯-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、2α,3α,24-三羟基乌苏-12-烯-28-酸(3)、2α,3α,24-三羟基齐墩果-12-烯-28-酸(4)、2α,3α,23,24-四羟基乌苏-12-烯-28-酸(5)、2α,3β,23,24-四羟基乌苏-12-烯-28-酸(6)、2α,3β,23-三羟基乌苏-12-烯-28-酸(7)、2α,3β,23-三羟基乌苏-12,20(30)-二烯-28-酸(8)、2α,3α,24-三羟基乌苏-12,20(30)-二烯-28-酸(9),其中化合物1和2为首次从该属植物中分离得到。细胞毒活性测试结果显示化合物2~4对人卵巢癌细胞株SKVO3和人甲状腺乳头状癌细胞株TPC-1具有强的细胞毒活性(IC50在10.99~16.41μmol·L^(-1)),而化合物3,4对人宫颈癌细胞株He La具有强的细胞毒活性,IC50分别为15.53,13.07μmol·L^(-1)。

桂野桐中香豆素类化学成分的研究

目的研究桂野桐中的香豆素类化学成分。方法利用硅胶、葡聚糖凝胶、MCI填料(Middle chromatogram isolated Gel)、半制备HPLC等色谱分离手段对桂野桐体积分数75%乙醇粗提物的乙酸乙酯萃取物进行分离,运用~1H-NMR、^(13)C-NMR、ESI-MS等现代谱学方法以及与文献数据对比,鉴定化合物的结构。结果分离得到12个香豆素,它们分别是malloapelin A(1)、5'-去甲氧基沉香木质素(2)、沉香木质素(3)、cleomiscosin B(4)、6-羟基-7-甲氧基-香豆素(5)、braylin(6)、aegelinol(7)、佛手内酯(8)、7-羟基-6,8-二甲氧基香豆素(9)、8-羟基-6,7-二甲氧基香豆素(10)、银桦内酯(11)和秦皮素(12)。结论化合物6~12为首次从该属植物中分离得到。

香港鹰爪花枝叶中的化学成分研究

目的研究番荔枝科鹰爪花属植物香港鹰爪花Artabotrys hongkongensis枝叶中的化学成分。方法综合运用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、SephadexLH-20凝胶柱色谱以及制备型高效液相色谱等现代色谱分离方法进行系统分离,根据化合物的理化性质及其波谱学数据鉴定化合物的结构。结果从香港鹰爪花枝叶的90%乙醇提取物中分离得到了16个化合物,分别鉴定为melilotocarpanA(1)、medicarpin(2)、5,7,8-trimethoxyflarone(3)、2′-hydroxy-3′,4′,6′-trimethoxychalcone(4)、piperolactam C(5)、uvarilactam(6)、artacinatine(7)、p-coumaroyl-β-phenethylamine(8)、artapilosol A(9)、大花紫玉盘醇B(10)、1,6-desoxypipoxide(11)、1β,11-dihydroxy-5-eudesmen(12)、黑麦草内酯(13)、4-hydroxy-3-methoxybenzaldehy(14)、syringlaldehyde(15)和rabdosia acid A(16)。结论所有化合物均为首次从香港鹰爪花中分离得到,除化合物2、7和9以外,其他化合物均为首次从鹰爪花属植物中分离得到。

景东山橙中生物碱类化学成分

目的：夹竹桃科（Apocynaceae）山橙属（Melodinus）植物在我国民间应用的历史悠久,其生物碱类化学成分具有抗肿瘤、抗菌、抗生育等生物活性。该文对夹竹桃科山橙属植物景东山橙（Melodinus khasianus）中生物碱类化学成分进行系统研究。方法：运用硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱及高效液相制备色谱对景东山橙中生物碱类化学成分进行分离和纯化,并通过其理化性质及波谱数据确证生物碱类化合物的结构。通过噻唑蓝（MTT）比色法,对分离得到的化合物进行前列腺癌细胞（PC-3）,肺癌细胞（A549）,胃癌细胞（HGC-27）和人白血病细胞（HL-60）的细胞增殖抑制筛选。结果：从景东山橙乙醇提取物的三氯甲烷部位分离得到12个化合物,分别鉴定为（＋）epi-16α-hydro-14,15vincamine（1）,16β,21β-epoxy-vincadine（2）,melodinines G（3）,melodinines P（4）,melodinines N（5）,16β-hydroxy-19S-vindolinine（6）,16β-hydroxy-19R-vindolinine（7）,15α-hydroxy-14,15-dihydrovindolinine（8）,melodinines T（9）,19-epimeloscandonine（10）,门洛斯坎刀尼（11）,攀援山橙碱（12）。结论：其中化合物1～10为首次从景东山橙中分离得到的生物碱。采用MTT比色法对化合物进行体外抗肿瘤活性筛选,发现化合物4,5对前列腺癌细胞（PC-3）,肺癌细胞（A549）,胃癌细胞（HGC-27）和人白血病细胞（HL-60）等肿瘤细胞具有一定的细胞增殖抑制作用。

Rh(Ⅲ)催化偶氮苯与碳酸亚乙烯基酯的环化反应

报道了利用导向基策略实现Rh(Ⅲ)催化芳基偶氮苯与碳酸亚乙烯基酯的环化反应.该反应体系可以一步构建吲唑类化合物骨架.值得指出的是碳酸亚乙烯基酯中的一个碳原子参与吲唑环的构建,另一个碳原子用于醛的生成.该反应能够高效合成一系列吲唑衍生物,产物收率中等到良好.