4′,3,4-三甲氧基-3′-香叶基或异戊烯基-2′-羟基查尔酮全合成研究

该文以2,4-二羟基苯乙酮和3,4-二羟基苯甲醛为原料,经C-香叶基化或C-异戊烯基化、硫酸二甲酯保护、羟醛缩合得到最终产物。合成的关键是将香叶基或异戊烯基选择性引入2,4-二羟基苯乙酮的3位。所有化合物的结构都经过1 H-NMR,13 C-NMR,IR,MS分析标准。

去氢表雄酮噻唑衍生物的合成及抗肿瘤活性评估

以去氢表雄酮为原料,通过微波一步合成法及常规2步合成方法合成得到16个新的具有不同结构特征的去氢表雄酮噻唑衍生物.所有合成物都通过了IR、NMR及HRMS的结构表征.另外,分别选用人宫颈癌细胞(He La)、人肝癌细胞(Hep G)、人肺癌细胞(A549)和人正常肾上皮细胞(HEK-293T)对合成物的抗肿瘤活性进行了研究,结果表明4-(4'-三氟甲基)苯基噻唑-2-去氢表雄酮腙(4)对所测试的肿瘤细胞株具有很好的生长增殖抑制活性,对上述肿瘤细胞的IC_(50)值分别为13.2、11.3和8.3μmol·L^(-1),对人肾上皮正常细胞HEK-293T却没有表现出明显的抑制作用(IC_(50)值>100μmol·L^(-1)).但是,其它合成物对所测试的细胞株没有表现出明显的抑制活性.