壮药毛果鱼藤提取物体内外降糖作用的初步研究

目的:研究毛果鱼藤提取物体内、外降糖效果。方法:检测高糖模型HepG_2细胞培养基中葡萄糖消耗量(GC)及其增殖情况;尾静脉注射链脲佐菌素辅以高糖高脂饲料建立2型糖尿病小鼠模型,随机分模型组、二甲双胍阳性对照组及毛果鱼藤提取物低(200 mg/kg)、中(400 mg/kg)、高(800 mg/kg)剂量组,另设正常对照组。每周测其空腹血糖(FBG),21 d后计算胰腺指数、肝脏指数、血糖曲线下面积(AUC)及血清超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)水平。进行胰腺组织病理学观察,并以免疫组化法测定胰腺组织Caspase-3、NF-κB的表达。结果:体外实验结果以石油醚提取部位最佳,其在体内实验中能显著降低模型小鼠FBG、MDA、AUC及Caspase-3、NF-κB表达,提高血清GSH-Px、SOD活性(P<0.05或P<0.01),改善胰腺组织病理学。结论:毛果鱼藤石油醚提取部位在体内外均具有良好的降糖效果。

α-萜品烯酰基农用杀菌活性物的合成及活性研究

以β-蒎烯为原料,制备3个系列蒎烯基衍生物:二氢枯茗酸酰胺类化合物(5a~5g)、二氢枯茗酸肟酯类化合物(6a~6f)和二氢枯茗酸酰腙类化合物(8a~8f),利用FT-IR、~1H NMR、MS对产物结构进行表征。采用菌丝生长速率法探讨了19种化合物的抑菌活性,研究结果表明:19种化合物对苹果腐烂病菌、番茄灰霉病菌和辣椒疫霉均有抑制作用,对苹果腐烂病菌的抑制作用较强,其中化合物5a和8e对苹果腐烂病菌的半数有效质量浓度(EC_(50))达到10.489和10.810 mg/L。通过初步构效关系研究发现:在化合物中引入卤素、氰基和硝基等电负性官能团能显著提高化合物的抑菌活性,其中化合物5a和8e可作为先导化合物进一步优化研究。