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题名4-氯乙酰乙酸乙酯的合成工艺研究
- 1
-
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作者
秦闯
张跃峰
张光明
陈永莲
宋继国
-
机构
江苏阿尔法药业股份有限公司
江苏福瑞康泰药业有限公司
-
出处
《山西化工》
CAS
2023年第10期3-4,25,共3页
-
基金
宿豫区科技局资助(K202227)。
-
文摘
通过对4-氯乙酰乙酸乙酯的合成工艺路线进行分析,对双乙烯酮法影响反应的关键因素进行了论述,在此基础上对氯化反应的氯气用量与反应时间、酯化反应的催化剂选择与溶剂等关键影响因素进行了筛选与工艺优化,收率和纯度得到了一定的提高,同时分析了工艺设计过程中采用微通道反应器与连续合成工艺的利弊,为实现工业化提供了借鉴。
-
关键词
4-氯乙酰乙酸乙酯
合成
乙醇
微通道
连续流
-
Keywords
4-chloroacetoacetate
synthesis
ethanol
microchannel
continuous flow
-
分类号
TQ460.6
[化学工程—制药化工]
-
-
题名新型拟除虫菊酯中间体手性拆分剂的合成与应用研究
- 2
-
-
作者
宋继国
刘振兴
郭林
张跃峰
罗威
-
机构
江苏阿尔法药业股份有限公司
江苏福瑞康泰药业有限公司
-
出处
《山西化工》
CAS
2023年第11期3-4,共2页
-
基金
宿迁市科技局资助项目(K202227)。
-
文摘
本项目自行研究合成了新型拟除虫菊酯中间体手性拆分剂光学胺(-)-苯基对甲苄基乙胺,并将其成功地用于二氯菊酸手性体的分离,该拆分方法经过逐级放大证明,工艺稳定,可以进一步用于工业化。将其应用于特效农药的拆分也已经取得明显效果,为该手性试剂的应用开辟了新的应用途径,采用光学胺(-)-苯基对甲苄基乙胺用于二氯菊酸手性体的拆分不但降低了原料成本,也为我国农药生产提供了新思路。
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关键词
拟除虫菊酯
光学胺
手性拆分剂
二氯菊酸
-
Keywords
pyrethroid
optical amine
chiral resolver
dichlorothrin
-
分类号
TQ453.2
[化学工程—农药化工]
-
-
题名阿托伐他汀钙原料药手性合成工艺与质量研究
- 3
-
-
作者
尹强
王爱强
杜恩富
童浩
孙静
-
机构
江苏阿尔法药业股份有限公司
江苏福瑞康泰药业有限公司
-
出处
《中国科技期刊数据库 医药》
2023年第9期18-21,共4页
-
文摘
从开发阿托伐他汀钙原料药角度出发,采用汇聚合成法,分别对主链、侧链、主环、水解成盐的合成工艺进行了论证研究,设计出了一条新的合成路线。通过苯乙酰氯与氟苯为起始原料通过付克酰基化、自由基卤代、亲核取代完成了主链合成;通过Adol缩合、手性还原、缩酮化反应、氰基还原为胺基完成了侧链合成;通过Paal-Knorr反应将主链与侧链汇聚成主环;再经脱保护、皂化、成钙盐,得到最终产品阿托伐他汀钙,总收率远高于文献的报道。本论文分别讨论了各步反应的机理,对反应条件进行了改进和优化,优化后的工艺路线所需原料价廉易得,操作简便,收率高,产品质量好,是一条适合于工业化生产的路线。从工业化角度看,汇聚合成法具有较大的优势,为阿托伐他汀钙原料药手性合成工艺与质量研究提供借鉴。
-
关键词
阿托伐他汀钙
主链合成
侧链合成
Adol缩合
手性还原
缩酮化
Paal-Knorr
-
分类号
R914
[医药卫生—药物化学]
-
-
题名医药化工企业废水处理工艺分析与工程化设计
- 4
-
-
作者
罗小冬
何义
罗威
童林
-
机构
江苏福瑞康泰药业有限公司
-
出处
《中国科技期刊数据库 工业A》
2023年第3期27-29,共3页
-
文摘
基于曝气生物滤池的医药化工企业废水处理工艺在实践应用的过程中体现出了效率更高以及占地面积更小,还有稳定、安全等多元的优势,体现出了独特的成果,用于医药化工企业废水处理方面展现出了更好的成效,特别是在消化去氨以及重铬酸钾去除方面有着光明的发展未来和前景。本文针对医药化工企业废水处理工艺进行分析,探索工程化设计的体系,涉及生产管理以及运行管理,还有应急处理、药品操作管理等多个环节,希望可以更好的促进医药化工企业废水处理技术水平的提升。
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关键词
医药化工企业
废水处理
工艺技术
工程化设计
-
分类号
X703
[环境科学与工程—环境工程]
-
-
题名辛伐他汀生物合成技术述评
- 5
-
-
作者
宋继国
石利平
尹强
刘建锋
任强
-
机构
江苏阿尔法药业股份有限公司
江苏福瑞康泰药业有限公司
宿迁阿尔法科技有限公司
-
出处
《中国科技期刊数据库 医药》
2023年第7期5-9,共5页
-
基金
宿迁市科技局资助项目,项目编号K202227,基于生物酶催化技术运用的降口他汀。
-
文摘
本文对辛伐他汀的生物合成技术进行了评述,生产辛伐他汀的方法主要为化学合成法,发酵法和生物转化法。化学合成法受限于步骤繁多,试剂种类多消耗大,产品分离复杂等缺陷;发酵法主要采用构建的基因工程改造的土曲霉菌株并没有表现出明显的效果;生物转化法是利用酯酶催化的反应,主要问题是区域选择性较低、产物纯化步骤复杂。通过对辛伐他汀的生物合成可行性分析,对辛代他汀合成的重要前体物莫纳可林J的生物合成研究过程以及莫纳可林J转化为辛伐他汀的酶催化技术进行了论述,认为随着新型酰基转移生物酶技术的日趋成熟,酶催化技术会成为未来最有希望的具有大规模工业应用的辛伐他汀生产技术。
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关键词
辛伐他汀
生物合成
莫纳可林J
酶催化
酰基转移生物酶
-
分类号
R914.5
[医药卫生—药物化学]
-
-
题名瑞舒伐他汀钙及其关键中间体的合成新工艺研究
- 6
-
-
作者
石利平
刘建锋
宋继国
董研
-
机构
江苏阿尔法药业股份有限公司
宿迁阿尔法科技有限公司
江苏福瑞康泰药业有限公司
-
出处
《中国科技期刊数据库 医药》
2023年第7期33-36,共4页
-
基金
宿迁市科技局资助项目,项目编号K202227,基于生物酶催化技术运用的降口他汀。
-
文摘
以具有醛基结构的化合物与三苯基膦结构的化合物经过Wittig反应合成烯烃化合物,再氢氟酸除掉叔丁基二甲基硅烷基保护基,经顺式还原,水解,成钙盐得到瑞舒伐他汀钙。对文献报道的反应介质,反应温度和时间进行了改进,提高了收率,整个工艺路线简洁,原料易得,反应过程中不使用剧毒和污染严重的试剂,中间体的处理简单,质量可控。采用该法制备瑞舒伐他汀,方法切实可行,各步工艺操作条件并不苛刻,适合于工业化大生产,实验打通了瑞舒伐他汀钙的合成工艺路线,总收率为 33.1%,产物经结构确证,与国外报道完全一致。
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关键词
瑞舒伐他汀钙
WITTIG反应
还原
水解
结构确证
-
分类号
R914.5
[医药卫生—药物化学]
-
-
题名新型医药中间体3-碘氧杂环丁烷合成新工艺研究
- 7
-
-
作者
张振
徐威
任强
汤建明
宋继国
-
机构
江苏阿尔法药业股份有限公司
江苏福瑞康泰药业有限公司
-
出处
《中国科技期刊数据库 医药》
2023年第7期30-33,共4页
-
基金
宿迁市科技局资助项目,项目编号K202227,基于生物酶催化技术运用的降口他汀。
-
文摘
氧杂环丁烷因其特殊的空间结构与反应活性,作为药效基团、天然生物活性分子改造单元引起了广泛的关注。由于3-碘氧杂环丁烷的制备难度较大、收率较低、且有光环境下不稳定,限制了其广泛应用。本文采用技术先进的高转化率和收率的微通道反应技术合成3-氯代丙二醇,然后通过技术成熟的环丁烷关环得到3-羟基氧杂环丁烷,再经过甲磺酰化与原子利用率较高的NaI碘代反应得到碘氧杂环丁烷目标产物,开发了环境友好的合成工艺。
-
关键词
3-碘氧杂环丁烷
碘代反应
微通道技术
-
分类号
R914.5
[医药卫生—药物化学]
-
-
题名达克宁粉联合频谱仪治疗肛周湿疹26例效果观察
被引量:2
- 8
-
-
作者
赵洪云
刘梅
-
机构
枣庄市立医院
山东康泰药业有限公司
-
出处
《齐鲁护理杂志》
2007年第4期94-95,共2页
-
-
关键词
肛周湿疹
频谱仪
达克宁
治疗
-
分类号
R275.982.3
[医药卫生—中西医结合]
-
-
题名阿比特龙醋酸酯的合成
被引量:4
- 9
-
-
作者
安迪
李洪玉
李金岭
姜申德
-
机构
天津大学药物科学与技术学院
河北康泰药业有限公司
-
出处
《化学试剂》
CAS
CSCD
北大核心
2013年第2期124-126,169,共4页
-
文摘
研究了用于治疗去势抵抗性前列腺癌药物阿比特龙醋酸酯的制备方法。以去氢表雄酮醋酸酯为起始原料,经过烯醇酯化、Suzuki偶联制得阿比特龙醋酸酯,总收率为72%。以去氢表雄酮为起始原料,与水合肼反应生成腙,再经碘氧化成烯碘化合物,Suzuki偶联、酰化制得阿比特龙醋酸酯,总收率为47%。探讨了两条反应路线的条件,降低了成本,避免了副产物的生成,适合工业化生产。目标产物经熔点和1HNMR确证。
-
关键词
阿比特龙醋酸酯
CYP17抑制剂
去势抵抗性前列腺癌
合成
-
Keywords
abiraterone acetate
CYP17 inhibitor
CRPC
synthesis
-
分类号
R914.5
[医药卫生—药物化学]
-
-
题名比沙可啶的合成工艺研究
被引量:4
- 10
-
-
作者
张军辉
刘英华
李金岭
李洪玉
姜申德
-
机构
天津大学药物科学与技术学院
河北康泰药业有限公司
-
出处
《精细化工中间体》
CAS
2012年第2期30-32,共3页
-
文摘
以2-吡啶甲醛为起始原料,在浓硫酸催化下,与苯酚缩合得到4,4'-二羟基二苯基-(2-吡啶)-甲烷和2,4'-二羟基二苯基-(2-吡啶)-甲烷,利用二者在乙酸乙酯中溶解度的差别,分离得到4,4'-二羟基二苯基-(2-吡啶)-甲烷,用氢氧化钠转变得到酚钠盐后,经乙酰化得到比沙可啶。其结构经核磁共振氢谱确证,纯度经液相色谱分析为99%。改进后的合成工艺操作简便,收率可达58%。
-
关键词
4′
4″-二羟基二苯基-(2-吡啶)-甲烷
比沙可啶
乙酰化反应
-
Keywords
4,4'-dihydroxy-diphenyl-(2-pyridyl)-methane
bisacodyl
acetylation
-
分类号
R975+.3
[医药卫生—药品]
-
-
题名索拉非尼的合成研究
被引量:6
- 11
-
-
作者
刘亚方
李小刚
李洪玉
李金岭
姜申德
-
机构
天津大学药物科学与技术学院
河北康泰药业有限公司
-
出处
《精细化工中间体》
CAS
2012年第5期36-39,47,共5页
-
文摘
索拉非尼是新型多激酶抑制剂,主要用于晚期肾细胞癌和不能切除的肝细胞癌的治疗。笔者以2-吡啶甲酸为原料,经氯化、醇解、酰胺化、与对氨基苯酚发生亲核取代反应得到中间体4-(4-氨基苯氧基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶,再与4-氯-3-三氟甲基苯异氰酸酯缩合得到索拉非尼。索拉非尼的总收率为55%(以2-吡啶甲酸计)。
-
关键词
抗癌药物
多激酶抑制剂
索拉非尼
合成
-
Keywords
anti-cancer drug
multikinase inhibitor
Sorafenib
synthesis
-
分类号
R979.1
[医药卫生—药品]
-
-
题名二十八烷醇的合成
被引量:1
- 12
-
-
作者
李江南
王占薇
唐生表
李金岭
李明
姜申德
-
机构
天津大学药物科学与技术学院
河北康泰药业有限公司
沧州市食品药品检验所
-
出处
《精细化工》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2016年第8期951-955,共5页
-
文摘
采用廉价易得的(Z)-13-二十二烯酸(芥酸)为起始原料,经酰基化、Dieckmann开环、催化氢化、黄鸣龙改良的Wolff-Kishner还原反应,最后经氢化铝锂还原得到GC纯度大于99.9%的1-二十八烷醇。反应共经历6步线性反应,总收率为65.4%。在公斤级中试生产中,二十八烷醇的总收率达到65%以上,产品GC纯度大于99%。
-
关键词
普利醇
二十八烷醇
芥酸
催化氢化
精细化工中间体
-
Keywords
policosanol
octacosanol
erucic acid
catalytic hydrogenation
fine chemical intermediates
-
分类号
TQ223
[化学工程—有机化工]
-
-
题名瑞格拉非尼(Regorafenib)的合成
被引量:7
- 13
-
-
作者
刘亚方
李洪玉
李金岭
姜申德
-
机构
天津大学药物科学与技术学院
河北康泰药业有限公司
-
出处
《精细化工中间体》
CAS
2012年第6期31-34,共4页
-
文摘
瑞格拉非尼(Regorafenib)是新型多激酶抑制剂类抗癌药物,主要用于转移性结直肠癌的治疗。笔者以2-吡啶甲酸为原料,经氯化、醇解、酰胺化、与4-氨基-3-氟苯酚发生亲核取代反应得到中间体4-(4-氨基-3-氟苯氧基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶,再与4-氯-3-三氟甲基苯异氰酸酯和缩合得到瑞格拉非尼(Regorafenib)。瑞格拉非尼(Regorafenib)的总收率为38%(以2-吡啶甲酸计)。
-
关键词
瑞格拉非尼
抗癌药物
多激酶抑制剂
合成
-
Keywords
Regorafenib
anti-cancer drug
multikinase inhibitor
synthesis
-
分类号
R971
[医药卫生—药品]
-
-
题名三磷酸胞苷二钠注射液生产工艺筛选
被引量:1
- 14
-
-
作者
张存国
孙平
胡方锋
-
机构
山东大学药学院
山东希尔康泰药业有限公司
山东鲁抗中和环保科技有限公司
-
出处
《武汉工程大学学报》
CAS
2013年第8期27-33,共7页
-
文摘
为了筛选更稳定的三磷酸胞苷二钠注射液处方,解决上市制剂有关物质偏高的问题,采用高效液相的方法对相应处方的含量及有关物质进行了分析.从稳定剂(包括磷酸盐、碳酸盐和L-精氨酸)、pH值(范围为6.0~9.0)、活性炭用量(范围为0.02%~0.5%)和灭菌条件(包括过滤和加热)等方面对有关物质和含量的影响进行了研究考察.稳定性研究结果表明最佳配方及条件是:以L-精氨酸为稳定剂,用量的质量分数为4%;pH在8.2~8.5之间;活性炭用量的质量分数为0.1%;用过滤除菌的方法;贮藏条件为4~8℃,凉暗处保存.该条件下制剂处方最稳定,其有关物质的质量分数为5%以下,远低于现行标准(上市样品标准为不得大于12%),对工业应用有一定的价值.
-
关键词
三磷酸胞苷二钠注射液
pH有关物质
L-精氨酸过滤除菌
-
Keywords
cytidine triphosphate injection
pH
related impurity
L-Arginine
filtration sterilization
-
分类号
TQ46
[化学工程—制药化工]
-
-
题名2'-脱氧胞苷的合成工艺
- 15
-
-
作者
李江南
李金岭
李明
姜申德
-
机构
天津大学药物科学与技术学院
河北康泰药业有限公司
沧州市食品药品检验所
-
出处
《精细化工》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2016年第9期1020-1022,1068,共4页
-
文摘
以α-D-2-脱氧核糖和尿嘧啶为起始原料,经过甲苷化、酯化、氯代、亲核取代、高效氨化及水解脱保护6个步骤,经一次重结晶,以43.6%的总收率得到β-D-2'-脱氧胞苷,纯化后HPLC纯度达99%。产物结构经1HNMR、HPLC表征。目前已经实现公斤级别的生产。
-
关键词
2'-脱氧核糖胞苷
脱氧核糖
尿嘧啶
脱氧尿苷
医药原料
-
Keywords
2'-Deoxycytidine
deoxyribose
uracil
deoxyuridine
drug materials
-
分类号
TQ223
[化学工程—有机化工]
-
-
题名浅谈中药贮藏保管新技术
被引量:6
- 16
-
-
作者
陶薇
马梅芳
-
机构
枣庄康泰药业有限公司
枣庄市药品检验所
-
出处
《实用中医药杂志》
2008年第3期200-200,共1页
-
-
关键词
中药贮藏保管
《本草蒙筌》
临床疗效
社会效益
保管方法
对抗同贮
硫磺熏蒸
劳动强度
-
分类号
R282.4
[医药卫生—中药学]
R281.3
[医药卫生—中药学]
-
-
题名福司氟康唑
被引量:5
- 17
-
-
作者
国大亮
孙晋瑞
刘振国
-
机构
山东省医药工业研究所
康泰药业有限公司
-
出处
《齐鲁药事》
2005年第1期60-60,共1页
-
-
关键词
氟康唑
静脉给药
体内
前体药物
药理作用
批准
国内
公司
进口
中央
-
分类号
R978.5
[医药卫生—药品]
R772
[医药卫生—眼科]
-
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题名内藏孔板和小孔板流量计的应用研究
被引量:1
- 18
-
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作者
路超
陈志成
王增根
纪波峰
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机构
江苏福瑞康泰药业有限公司
江苏阿尔法药业有限公司
上海同欣自动化仪表有限公司
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出处
《化工与医药工程》
2021年第6期51-55,共5页
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文摘
内藏孔板流量计、小孔板流量计是标准孔板流量计往微小流量方向的延伸。具有结构简单,维修方便,可靠性高,使用寿命长,性能稳定,抗干扰能力强,耐振性好,耐腐蚀问题容易解决,压力损失小,变更量程方便等特点。在制药等精细化工行业、化工小试装置以及轻工行业的添加剂计量中,得到广泛应用。但这种流量计属非标差压式流量计,不能像标准差压流量计那样由执行标准来保证准确度,文中介绍用逐台实流标定的方法保证准确度。多点标定得到的误差,可用折线法在流量二次表或DCS中予以校正,从而使准确度得到提高。由于流量微小,可借助工艺管道上的切断阀、放空阀或仪表专业预先设置的校验口实现流量示值的现场校准或比对,从而判断流量计是否准确。文中还阐述了设计选型时应注意选用合适的结构,大量应用实例表明,这一方法在技术上是成熟的,应用是成功的。
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关键词
内藏孔板流量计
小孔板流量计
精细化工
添加剂
实流标定
误差校正
现场验证
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Keywords
built-in orifice flowmeter
small orifice flowmeter
fine chemicals
additive
calibration error correction
on-site verification
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分类号
TQ050.2
[化学工程]
-
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题名注射用血塞通在生理盐水中稳定性观察
- 19
-
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作者
王伟
钟意
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机构
山东省枣庄市康泰药业有限公司
山东省枣庄市中区人民医院
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出处
《临床合理用药杂志》
2011年第3期27-27,共1页
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文摘
注射用血塞通主要用于活血祛瘀、通脉活络,用于中风偏瘫、瘀血阻络及脑血管疾病后遗症、胸痹心痛、视网膜中央静脉阻塞属瘀血阻滞证者[1]。临用前,需用专用溶剂使其溶解,再以5%或10%葡萄糖注射液250~500ml稀释后缓慢静脉滴注,糖尿病患者可用生理盐水代替葡萄糖注射液稀释后使用[2]。
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关键词
血塞通
生理盐水
稳定性
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分类号
R286
[医药卫生—中药学]
-
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题名浅析药材质量管理对药品检测指标的影响
- 20
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作者
王萍
王超
吕修玉
崔蕾
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机构
山东三九药业有限公司
枣庄市康泰药业有限公司
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出处
《中国药品标准》
CAS
2005年第1期39-40,共2页
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关键词
药材
质量管理
药品
检测指标
2000年版
《中国药典》
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分类号
R282.5
[医药卫生—中药学]
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