桔梗皂苷D对人结肠癌细胞中程序性细胞死亡配体-1表达和血管生成的影响

[目的]探讨桔梗皂苷D(PLD)对人结肠癌细胞的程序性细胞死亡配体-1(PD-L1)表达、集落形成、伤痕愈合及内皮细胞血管生成的影响.[方法]采用MTT法检测PLD对人结肠癌细胞HCT116细胞增殖的影响,蛋白免疫印迹法检测PLD对HCT116细胞中PD-L1蛋白表达的影响,细胞集落法观察PLD对HCT116细胞增殖能力的影响,划痕实验法观察PLD对细胞迁移速率的影响,小管形成实验法观察PLD对内皮细胞血管生成的影响.[结果]PLD可抑制肿瘤细胞增殖(P<0.001),以浓度和时间依赖性地抑制HCT116细胞中PD-L1蛋白的表达,抑制HCT116细胞集落的形成、迁移和内皮细胞血管的生成.[结论]PLD可抑制结肠癌HCT116细胞中的PD-L1表达,抑制HCT116细胞的增殖、迁移及血管生成.

桃仁乙醇提取物对小鼠出血时间和凝血时间的影响

[目的]探讨桃仁乙醇提取物对小鼠出血时间和凝血时间的影响.[方法]取小鼠随机分为对照组、桃仁乙醇提取物大、中、小(2.4,1.2,0.6g/kg)剂量组,分别给予相应药物,15d后采用玻片法、毛细玻管法及断尾法测定小鼠凝血时间及出血时间.[结果]桃仁乙醇提取物大、中剂量组小鼠出血时间和凝血时间均明显延长.[结论]桃仁乙醇提取物具有抗凝血作用.

含喹喔啉基咪唑结构的罗丹宁衍生物的合成及其ALK5、抗菌和抗真菌活性研究

转化生长因子-β(TGF-β)在许多疾病中过表达,是治疗肿瘤的重要靶点.合成了2个系列3-取代-5-((5-(6-甲基吡啶-2-酰基)-4-(喹啉-6-基)-1氢-咪唑-2-基)亚甲基)-2-噁唑烷-4-酮化合物(12、13a~13e和14a~14h),并对其进行了活性受体样激酶5(ALK5)抑制活性评价.其中(Z)-6-(5-((5-(6-甲基吡啶-2-基)-4-(喹喔啉-6-基)-1H-咪唑-2-基)亚甲基)-4-羰基-2-硫代羰基噻唑-3-基)己酸(13e)对ALK5激酶的活性最高(IC_(50)=0.451μmol·L^(-1)),对p38α激酶的选择性指数大于22,比临床候选化合物LY-2157299选择性高5.0倍.在TGF-β抑制剂的研究中发现这些罗丹宁化合物具有良好的抗真菌活性,而且对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌显示很高的选择性.它们显示与阳性对照化合物氟康唑(MIC=1μg/mL)类似或更高的抗真菌活性(MIC=0.5 or 1μg/mL).

桃仁提取物对小鼠急性肝损伤的保护作用

目的:研究桃仁乙醇提取物对四氯化碳(CCl4)和乙醇所致小鼠急性肝损伤的保护作用。方法:采用CCl4和乙醇制备小鼠急性肝损伤模型,观察桃仁乙醇提取物对小鼠血清和肝匀浆谷丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)活性;肝匀浆超氧化物歧化酶(SOD)活性、丙二醛(MDA)和谷胱甘肽(GSH)含量的影响。结果:桃仁乙醇提取物能降低急性肝损伤小鼠血清中ALT、AST活性;降低肝匀浆AST活性和MDA含量;提高SOD活性和GSH含量。结论:桃仁乙醇提取物对急性肝损伤有一定的保护作用,其机制可能与抗脂质过氧化作用有关。