抗痛风药的销售及医院临床应用趋势分析

目的:分析我国医院临床应用抗痛风药的市场趋势与总体销售情况。方法:借助国内权威医药经济信息网站的参数进行分析。结果与结论:苯溴马隆的生产和销售竞争较激烈,其抗痛风效果和市场前景普遍被看好;秋水仙碱和别嘌醇的生产厂家比较固定,产品的竞争相对较小;抗痛风药的市场将进一步扩大。

pH与吸收促进剂对胰岛素中空栓剂中胰岛素吸收的影响

目的研究pH值及吸收促进剂对胰岛素中空栓剂中胰岛素吸收的影响,筛选胰岛素中空栓剂的最佳pH值和吸收促进剂。方法用普通栓剂模具制备,以半合成脂肪酸脂为基质,甘油为溶剂,制成每枚含胰岛素4 U的中空栓剂,再将其置家兔直肠内,用酶-苯酚法测定家兔的血糖。结果胰岛素中空栓剂的降糖效果在pH4时,氮酮作吸收促进剂最好,与皮下注射胰岛素1 U相当。结论胰岛素中空栓剂在适当的pH值下,辅以吸收促进剂,有较好的吸收,可能成为胰岛素非注射给药的有效载体。

不同给药途径伊立替康在家兔体内的药代动力学和生物利用度

目的探讨伊立替康中空栓在兔体内的药代动力学、绝对生物利用度及注射给药的替代途径。方法取含药血浆200μl,用600μl冷甲醇沉淀蛋白后上清液进样分析。流动相:0.05 mol/L Na2HPO4(pH3.0,内含0.05 mol/L辛烷基磺酸钠)-乙腈=68∶32;Agilent TC-C18色谱柱(4.6 mm×150 mm;5μm);流速1.0 ml/min;检测波长:Ex 370 nm,Em 430 nm;进样量10～50μl;柱温为室温。取健康家兔10只,随机分为两组。第1组为静脉注射组;第2组为伊立替康中空栓直肠给药组。静脉组于耳缘静脉注射伊立替康注射液60 mg,直肠给药组由直肠给予伊立替康中空栓2枚(160 mg)。给药后用HPLC法测定血药浓度。按统计矩的非隔室动力学理论计算药代动力学参数。以直肠给药组AUC比静脉注射组AUC,计算伊立替康中空栓的绝对生物利用度。结果伊立替康体内HPLC法测得的回归方程为A=215.08C-312.90(r=0.999 7,n=6),伊立替康血药浓度在25～1 000 ng/ml范围内呈良好的线性关系,最低检测限为10 ng/ml。低、中、高三种浓度的日内精密度分别为4.54%、4.66%、2.96%;日间精密度分别为8.35%、5.44%、5.40%;提取回收率分别为89.08%、90.23%、88.91%;方法回收率分别为107.14%、96.76%、101.46%。伊立替康中空栓的Cmax为(3.065 3±0.178 6)μg/ml;AUC(0-inf)为(19.175 9±1.969 3)μg.h-1.ml-1;绝对生物利用度为11.34%。结论伊立替康中空栓剂直肠给药后,有一定的生物利用度,提示直肠给药有可能成为伊立替康的另一给药途径。

新型戒烟药瓦伦尼克林

瓦伦尼克林(varenicline)是一种α_4β_2烟碱乙酰胆碱受体选择性部分激动剂,对α_4β_2神经元烟碱乙酰胆碱受体具有高度亲和力,能够选择性与之结合,阻断烟碱激活α_4β_2受体的作用,从而阻断了反复吸烟后成瘾的中枢性机制,临床用于戒烟的治疗。现综述其作用机制、药动学、临床研究、药物相互作用及不良反应。

治疗乳腺癌新药——伊沙匹隆

伊沙匹隆(ixabepilone)是用于治疗乳腺癌的新药,为微管蛋白抑制药,半合成埃坡霉素B(epothilone B)类似物,可作为单一用药或与卡培他滨联用治疗其他疗法后失败的转移性或局部严重性乳腺癌。临床试验结果显示,伊沙匹隆可以治疗多种肿瘤,与单用卡培他滨疗法比较,伊沙匹隆与卡培他滨合用可以显著延长转移性或局部严重性乳腺癌患者的病情无进展生存期。该文就伊沙匹隆作用机制、药动学、不良反应及药物相互作用等进行综述。

白细胞介素-1受体拮抗药列洛西普

白细胞介素-1(IL-1)受体拮抗药列洛西普是由Regeneron制药公司生产,美国食品药品管理局(FDA)于2008年2月27日批准上市,并将该药用于治疗成人及>12岁青少年罕见病周期性综合征(CAPS),商品名为Arcalyst。CAPS是一种遗传性炎症疾病,是与3种疾病相关的广泛性疾病:家族性寒冷型自身炎症综合征(FCAS)、淀粉样变性-耳聋-荨麻疹-肢痛综合征(MWS,穆-韦综合征)、新生儿期多系统炎症综合征(NOMID)。列洛西普阻断IL-1β信使,通过诱导受体与IL-1β结合并阻止受体表面细胞的互相结合,同时还能结合IL-1α和IL-1,减少IL-1受体对抗物(IL-1ra)的亲合力,能够改善CAPS患者的所有症状,持续应用效果更加显著。