新型荧光假神经递质FFN200的合成方法研究

目的:合成新型荧光假神经递质FFN200。方法:3-氨基苯酚的氨基用乙氧羰基进行保护,之后和5-乙酰氨基-3-氧代戊酸乙酯进行Pechmann缩合反应,所得产物用浓盐酸脱保护得荧光假神经递质FFN200。结果:成功合成FFN200。结论:合成方法可行,该方法具有路线短、反应条件温和、产率高,容易操作的特点。

高选择性MMP-12抑制剂RXP470.1的合成

目的:合成高选择性MMP-12抑制剂RXP470.1。方法:4-溴苯基次膦酸(1)和2-炔丙基丙烯酸乙酯(4)通过麦克尔加成反应生成4-溴苯基-(2-乙氧羰基-4-戊炔基)次膦酸(5);5和3'-氯-联苯-4-氧化腈(9)发生1,3-偶极环加成反应生成4-溴苯基-{(2-乙氧羰基-3-[3-(3'-氯联苯-4-基)-异恶唑-5-基]丙基}次膦酸(10);10通过保护膦羟基、脱酯基得到12;最后通过固相肽合成反应得到RXP470.1(14)。结果:成功合成RXP470.1。结论:该合成方法可行,适合工业化。