中药橘核的研究概况

橘核作为传统的中药材,具有理气、散结、止痛的功效,广泛应用于临床处方和中成药生产中。对橘核的原植物起源、本草考证、品种、化学成分以及药理作用等方面的研究进行综述,并就目前研究存在的问题及今后的发展前景进行讨论,旨在为中药橘核的深入研究提供理论依据。

苦参生物总碱纯化工艺研究

目的研究苦参生物总碱的纯化工艺。方法使用大孔吸附树脂,以生物总碱,苦参碱和氧化苦参碱的含量为指标,对大孔吸附树脂纯化工艺参数进行优选。结果选用AB-8型大孔吸附树脂纯化,最佳工艺:pH=10.0,径高比为1∶3,用1.5BV水以2BV/h流速洗涤杂质,再用6BV 50%乙醇以2BV/h洗脱有效成分。结论该优选工艺稳定可行。苦参总碱含量提高了10.3倍,苦参碱和氧化苦参碱含量提高了8倍。

乙醇减压提取工艺中真空度影响因素研究

目的研究减压提取时不同体积分数乙醇沸点、真空度的相关性及药材不同质地、不同加入量对真空度的影响。方法采用理论计算和减压实验测定结合方法,获取不同沸点下和真空度的理论值及实测值。结果实验条件下,不同体积分数乙醇纯溶剂真空度实测值较理论值小;加入药材后真空度实测值比纯溶剂真空度实测值偏小;药材质地与加入量对真空度实测值无显著影响。结论药材的加入对乙醇减压提取真空度控制不会发生实质性影响。

苦参中生物碱类成分的稳定性及减压提取工艺研究

目的考察苦参中有效成分苦参碱与氧化苦参碱的稳定性,并对苦参的减压水提工艺参数进行优化。方法采用高效液相色谱法,研究苦参碱与氧化苦参碱在混合对照品溶液及苦参饮片减压提取供试品中随温度和时间的变化规律;利用单因素考察结合正交试验设计优化苦参减压水提工艺条件。结果苦参碱与氧化苦参碱单体混合溶液及苦参减压提取供试品在不同温度下含量变化微小。苦参提取过程中提取温度会影响苦参碱与氧化苦参碱的总量和比值;苦参减压水提取的最优工艺参数为提取温度70℃,提取时间1h,提取次数为3次,液料比为8:1。结论苦参碱和氧化苦参碱单体稳定性良好,但苦参饮片在提取过程中由于其它成分的影响,氧化苦参碱会向苦参碱转化。减压提取适合此类中药材的提取,苦参减压水提取工艺合理、稳定、可行,可为其合理利用提供参考。

川贝母栽培品瓦布贝母与松贝母的总生物碱对比研究

目的:建立瓦布贝母与松贝母的总生物碱定量比较研究方法。方法:以贝母素甲为对照品,采用酸性染料比色法对瓦布贝母的栽培品、野生品和松贝中总生物碱进行定量比较研究。结果:含量测定结果显示,瓦布贝母栽培品中总生物碱含量最高,野生品次之,松贝中总生物碱含量相对较少。结论:为瓦布贝母栽培品作为扩大贝母类珍贵中药材的药用资源提供科学依据。

基于K类中心聚类法的川牛膝种子质量评价研究

目的:评价不同产地及生长年限的川牛膝(Cyathula officinalis Kuan)种子质量。方法:在测定种子千粒重、净度、含水量、发芽率、发芽势、生活力及活力的基础上,采用K类中心聚类法,以发芽率、千粒重及生活力为重要指标,对17批川牛膝种子质量进行了初步分级。结果:可将川牛膝种子质量初步划分为4个等级,有12批种子合格。结论:来自四川金口河区与四川天全两产区的种子质量较优,生长年限对川牛膝种子质量无明确影响。

红花黄酮类成分与其色度值相关性研究

目的:初步探究不同产地红花中黄酮类成分含量与测色计所得红花颜色指数L*、a*、b*值间的关系,为红花药材质量评价提供科学依据。方法:采用测色计测得红花样本的粉末色度值,并利用HPLC法检测红花中羟基红花黄色素A(HSYA)、槲皮素、柚皮素和山柰酚的含量,对二者间的相关性进行研究分析。结果:测色计测定的色度值可用来反映红花中黄酮类成分的含量,与HSYA呈显著正相关,但无法直观反映槲皮素、柚皮素和山柰酚的含量;内蒙古、云南、甘肃的红花样品中4种黄酮类成分含量较高,其次主要集中于新疆塔城地区,而新疆伊犁霍城县和察布查尔县的红花样品黄酮类成分含量较低。结论:颜色指数可作为评价红花药材质量的指标,颜色红亮黄丝较少的红花其HSYA的含量更高。

郁金微细粉碎工艺及其微细粉的粉体学性质研究

目的:对郁金微细粉碎工艺及粉碎过后的郁金微细粉的粉体学性质进行研究分析,为郁金作为中药制剂原料药使用提供依据。方法:以d50为指标,运用正交设计优选郁金的微细粉碎工艺,并通过微细粉碎前后外观性状、红外光谱、流动性、吸湿性等方面进行比较研究,评价不同粒径郁金粉体的粉体学性质。结果:根据正交设计结果优选出了最佳微细粉碎工艺,即投料量为1 200 g、含水量为5.5%、粉碎时间为40 min;郁金超微前后粉末的粉体学性质对比结果显示,随粒径变小,郁金粉体逐渐出现团聚现象,颗粒感消失,颜色变浅,粉末细腻,化学成分和分子结构未发生改变,流动性降低,平衡吸湿量增加,吸湿初始速度增大,但吸湿加速度降低,吸湿性略增强。结论:郁金微细粉碎工艺简便,可靠,粒径小,可行性高,可用于郁金的微细粉碎,综合评价优选微细粉四为较优粉体。

药用植物萜类化合物代谢合成途径及相关功能基因研究进展

萜类化合物是广泛存在于药用植物中的一类天然烃类化合物,具有抗癌、抗氧化、抗肿瘤、抗炎、免疫抑制等药理作用,备受研究者关注。药用植物萜类化合物有2条合成途径,即甲羟戊酸途径和5-磷酸脱氧木酮糖/2C-甲基4-磷酸-4-D-赤藓糖醇途径。2条途径中存在一系列调控萜类化合物结构和功能的基因。笔者等对药用植物萜类化合物代谢合成途径及功能基因进行综述,以期为药用萜类化合物进一步研究提供参考。

BP神经网络结合正交试验优化苦参方中荆芥挥发油的提取工艺

目的使用BP神经网络结合正交试验优化苦参方(苦参和荆芥)中荆芥挥发油的提取工艺。方法采用水蒸气蒸馏法提取挥发油,以挥发油得率为评价指标,正交试验设计考察浸泡时间、提取时间、加水量对提取的影响,筛选挥发油提取工艺。正交试验实验数据作为反向传播神经网络输入,对主要影响因素进行仿真优化。结果优化得到的提取工艺条件为加入12倍量水,浸泡1 h,水蒸汽蒸馏提取6 h,检验样本的网络预测值和实际测量值的相对误差小于1%。结论 BP神经网络结合正交试验不需要增加试验次数,就能分析苦参方中荆芥挥发油提取因素变化规律和寻找最佳参数。

西红花色泽与化学成分含量的相关性分析

目的:初步探究不同产地西红花颜色与其化学成分间的相关性。方法:采用分光测色仪测定西红花粉末及浸水液的色度值L~*、a~*、b~*,HPLC法测定其西红花苷-Ⅰ、西红花苷-Ⅱ含量,通过数理统计软件SPSS 21.0对数据进行相关性及多元线性回归分析。结果:粉末色度值与西红花苷-Ⅰ、西红花苷-Ⅱ含量以及西红花苷-Ⅰ、Ⅱ总含量间均有极显著的正相关性(P<0.01);浸水液色度值除a~*与西红花-Ⅰ具显著相关性外,与其他均无显著相关性。结论:色度值可作为评价西红花药材质量的指标,色泽越红亮的西红花其苷类成分含量越高,质量更优。

基于生物信息学和质谱技术的阿胶特异性肽段筛选与鉴定

目的:建立基于生物信息技术和液质联用技术识别特征肽鉴别阿胶的新方法。方法:利用生物信息技术对驴皮、牛皮和猪皮I型胶原蛋白α1链氨基酸序列进行同源性比对发现3种皮类胶原蛋白氨基酸序列存在差异,通过生物学软件模拟胰酶酶解,分析比对驴皮、牛皮、猪皮来源I型胶原蛋白α1链酶解肽段,然后通过实验对样品前处理条件进行系统摸索,采用超高效液相色谱-四级杆飞行时间质谱(UPLC/Q-TOF-MS)进行验证。结果:筛选出12个驴皮的特异性肽段,鉴定出1个与预测结果一致的驴皮特异性肽段,其质荷比(m/z)为766.4,分子量为1 530.802 2,对应的多肽序列为GEAGPAGPAGPIGPVGAR,利用特征肽段对10组阿胶样品进行鉴定。结论:生物信息技术结合UPLC/Q-TOF-MS检测出的驴皮特征肽可有效、特异、准确地对阿胶药材进行专属性鉴定。

微粉化对酒制当归粉体性质及溶出度的影响

目的考察酒当归饮片粉碎成不同粒径的粉体特性和溶出度。方法过三号筛的酒当归粉末的二次粉碎采用振动式低温(-10!5)℃超微粉碎,每3 min取样,检测样品粒径、比表面积、孔隙率、密度等物理参数及阿魏酸累积溶出百分率。结果随着粉碎时间的增加,粒径逐渐减小,比表面积增加,当归粉体其他物理参数均有不同程度的改变,粉碎18 min时阿魏酸溶出速率可增加至(98.63!0.25)%。结论当归低温超微粉碎后粒径小,粒径分布均匀,且溶出速率快。

不同前处理方法对美洲大蠊油脂GC-MS分析影响

目的分析不同处理美洲大蠊油脂提取物的化学成分,为其开发利用提供实验依据。方法用超临界CO2萃取法提取美洲大蠊成虫油脂样品经不同处理后制得各供试品,通过色谱-质谱-计算机联用仪进行分离和定性分析,应用色谱峰面积归一化法测定各供试品中各化学成分的相对百分含量并确定美洲大蠊油脂GC-MS分析较优处理方法。结果美洲大蠊非甲酯处理分离和鉴定出13种成分;酸甲酯化处理分离和鉴定出27种成分;碱甲酯化处理分离和鉴定出42种成分。此三种处理方法分离和鉴定出来的化合物均以烷烃类和脂肪酸酯类化合物为主,但在种类与相对含量上有较大差别。结论美洲大蠊油脂化合物含多种化合物,其中以烷烃类和脂肪酸及其酯类化合物为主。美洲大蠊油脂GC-MS分析先进行甲酯化处理能明显优化分析结果。

橘核柠檬苦素葡萄糖基转移酶基因(lgt)的克隆与表达分析

目的:从橘核主要来源品种大红袍Citrus reticulata‘Dahongpao’的总RNA中克隆获得柠檬苦素葡萄糖基转移酶基因(lgt),并对其进行生物信息学相关表达分析。方法:提取橘核总RNA,克隆获得了lgt基因序列,通过生物信息学对其蛋白的特征进行分析,构建lgt与其相关物种lgt的系统进化树,利用RT-PCR分析橘核不同时期的lgt基因表达量,并进行分析。结果:克隆获得lgt基因的总长度为1 372 bp,编码457个氨基酸,利用生物信息学分析其属于糖基转移酶超家族的亲水性蛋白,有较多的α-螺旋和自由卷曲,存在于真核生物细胞质,通过RT-PCR分析种子在脱水干燥时期表达量最低,其次为形态建成时期,成熟时期表达量最高。结论:首次从大红袍中成功克隆lgt基因,为橘核中柠檬苦素类物质合成及调控机制奠定了基础。

星点设计—效应面法优化苦参方的醇提工艺

目的优化苦参方的乙醇提取工艺。方法以乙醇浓度、溶剂倍量、提取时间为自变量,以K(苦参碱与氧化苦参碱总和)提取率及干膏得率的总评"归一值"为因变量,通过对自变量各水平进行多元线性回归及二项式拟合,选择合适的拟合方程模型,采用效应面法优选最佳工艺,并进行预测分析。结果最优提取工艺条件为8倍量65%乙醇,提取2次,每次2.5 h,总评"归一值"实测值与预测性偏差为-2.26%,二项式拟合复相关系数R2=0.949 9。结论星点设计-效应面法优选的提取工艺稳定可行,预测性良好。

丹参减压与常压提取的水提液的物理性质比较

目的比较丹参减压水提液与常压水提液的物理性质及丹酚酸B量。方法分别测定两种水提液的表面张力、电导率、Zeta电位、pH值、溶液中物质的粒径、丹酚酸B量,以及干膏收率的大小,并进行比较。结果除导电率外,其余参数均具有显著性差异。减压提取液表面张力更高,表明减压提取出的总成分较常压提取少,且干膏收率减压小于常压,说明减压提取出的杂质较常压少;pH值减压小于常压,丹酚酸B量减压高于常压,说明减压提取出了更多的丹酚酸B;减压提取液的Zeta电位较低,其溶液中物质粒径较大,具体原因有待进一步研究。结论减压提取更适宜于丹参水溶性成分丹酚酸B的提取。

乌芍止痒颗粒成型工艺

目的研究乌芍止痒颗粒(何首乌、白鲜皮、赤芍、醋延胡索等)的制备工艺及最优处方,并对最佳成型颗粒的物理特性进行考察。方法以制粒情况为指标,对润湿剂种类、润湿剂用量和搅拌时间进行单因素考察;以吸湿率、成型率、溶化性和制粒情况为指标,对填充剂种类进行单因素考察;以吸湿率为指标,D-最优混料设计对填充剂最优配比进行考察。再对最佳成型颗粒进行临界相对湿度、休止角、溶化性、颗粒粒度测定。结果乌芍止痒颗粒最佳成型工艺为以乳糖-可溶性淀粉-糊精(0.335∶0.360∶0.305)为填充剂,干膏粉与填充剂按1∶1比例混匀,以干膏粉用量0.2倍的70%乙醇为润湿剂,搅拌30 s后制粒。最佳成型颗粒的临界相对湿度为69%,流动性、溶化性以及颗粒粒度均合格。结论 D-最优混料设计建立的模型具有良好的预测性。

基于机械粉碎法的穿心莲内酯复合粒子制备及其溶出度研究

目的:制备穿心莲内酯复合粒子,并对其粒子结构与溶出度进行评价。方法:采用机械粉碎法制备穿心莲内酯与聚乙二醇(PEG)6000复合粒子;通过扫描电镜(SEM)与差示扫描量热仪(DSC)表征复合粒子的结构;采用接触角测定仪测定其接触角;考察其体外溶出曲线。结果:穿心莲内酯与PEG 6000形成相互包覆的复合粒子结构,且穿心莲内酯结晶度下降。以水为测定液,穿心莲内酯与PEG 6000复合粒子粉体的接触角明显小于其原粉与物理混合物,且复合粒子的体外溶出速率明显优于其原料、超微粉及其物理混合物。结论:基于机械粉碎的穿心莲内酯复合粒子能显著提高穿心莲内酯的体外溶出度。

分散片常用辅料粉体学参数的测定及微粉硅胶对中药分散片崩解性能的影响

目的:研究中药分散片辅料微晶纤维素(MCC)、交联聚维酮(PVPP)、低取代羟丙纤维素(L-HPC)、羧甲基淀粉钠(CMS-Na)、微粉硅胶的性质以及微粉硅胶对中药分散片崩解性能的影响。方法:通过测定粒径分布、比表面积与孔隙度、微观形态、休止角、密度及溶胀性等粉体学参数掌握辅料的个性特征;通过微粉硅胶配伍前后辅料崩解性能的变化以及微粉硅胶不同加入方式对4种分散片崩解性能的影响,证明微粉硅胶研磨改性缩短分散片崩解时间的普适性。结果:CMS-Na为表面光滑的规则球状颗粒,粒径与比表面积小,流动性与填充性较好,可压性较差;PVPP为多孔不规则团块状,比表面积与微孔面积大,吸附性与可压性好,流动性与填充性差。L-HPC与MCC形状不规则,可压性好,流动性与填充性一般。微粉硅胶呈多孔球状结构,粒径很小,比表面积和孔隙率极大。配伍低剂量微粉硅胶后,各种辅料的崩解时间明显缩短;当微粉硅胶作为填充剂加入时,分散片崩解时间变化规律不一致,当微粉硅胶作为改性剂加入时,4种分散片的崩解时间均缩短,且明显小于原处方及作为填充剂加入。结论:通过微粉硅胶研磨改性,能使提取物的比表面积增大、润湿性及吸水性增强,形成利于崩解的微环境,显著降低崩解时间;且这种效应不是通过调整辅料用量来实现的。