回流和渗漉提取法制备大黄提取物的化学轮廓差异比较研究

目的:比较中国药典2015年版中回流和渗漉提取法制备的大黄提取物的化学轮廓差异,筛选出导致差异的特征性化学成分。方法:经HPLC分析获得回流和渗漉提取法制备的大黄提取物样品的色谱图数据集;采用主成分分析(PCA)、偏最小二乘法-判别分析(PLS-DA)、聚类分析(HCA)等多变量统计分析方法比较回流和渗漉提取法制备的大黄提取物的化学轮廓差异及筛选出导致差异的特征性化学成分。结果:回流法和渗漉法制备的大黄提取物化学轮廓明显不同,导致差异的主要特征性化学成分为芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚和大黄素甲醚。结论:从化学轮廓角度,回流和渗漉提取方法制备的大黄提取物具有显著差异。

小槐花的化学成分和药理作用研究进展

小槐花为豆科植物小槐花的干燥根及全株,产自长江以南各省,西至喜马拉雅山,东至台湾。生于山坡、路旁草地、沟边、林缘或林下,海拔150-1000米。国内外学者研究表明,小槐花含有多种类型的化学成分,比如黄酮类、挥发油、生物碱类、萜类。现代药理学研究表明,小槐花具有解热镇痛、抗炎、抗氧化、抗真菌等多种药理活性。本文综述了国内外小槐花化学成分和药理作用的研究进展,以期为小槐花的药效物质基础研究,综合开发和临床应用提供科学依据。

木香类药物“制剂过程-药效”综合分析与展望

木香类药物是指以木香、川木香为主的药材、饮片、提取物及其制剂,其临床应用广泛,在治疗胃炎、肠炎、消化性溃疡、胃肠功能紊乱、胀气、腹泻等疾病方面具有显著疗效。本文从制剂过程出发,阐释炮制工艺、制备工艺、剂型及辅料等对木香类药物药效的影响,指出应整合分析木香类药物"制剂过程-药效"的关系,加强制剂过程质量控制,深入探究其药效作用物质基础及作用机制,明确影响其临床疗效的关键环节、关键效应成分及效应群,注重木香类药物传统剂型的二次开发,以期为木香类药物的临床应用和新制剂开发提供参考。

纳米给药系统在幽门螺杆菌靶向治疗中的研究进展

幽门螺杆菌是一种定植于胃黏液层和胃黏膜表面的常见致病菌,全球感染率已超过50%。幽门螺杆菌感染与消化性溃疡、慢性胃炎、胃癌等多种消化系统疾病的发生发展有着密切的联系,临床以抗生素为主的联合疗法为常见。随着抗生素的酸不稳定及细菌耐药性的不断升高,幽门螺杆菌的根除率不断下降,为药物递送提出了新的挑战。纳米给药系统在提高药物生物利用度、达到靶向、缓控释递药等方面具有独特优势,为幽门螺杆菌感染治疗带来了机遇。本文分析了H.pylori的结构特征与其定植、耐药性的产生之间的联系,并针对H.pylori特征结构,归纳总结了纳米给药系统在幽门螺杆菌靶向治疗中的研究进展,以期为幽门螺杆菌的治疗研究和制剂开发提供参考。

不同批次四川栽培白芍药材的质量分析研究

目的:通过对不同批次四川渠县栽培白芍进行薄层、水分、总灰分、浸出物、重金属及有害元素(铅、砷、汞、铜、铬)检验,及芍药苷含量测定,以评价药材质量。方法:选取10批次四川渠县栽培白芍药材,参照2015年版《中国药典》一部项下检验方法,对其主要指标成分芍药苷的含量,以及薄层、水分、总灰分、浸出物、重金属及有害元素(铅、砷、汞、铜、铬)等检查项进行检验。结果:白芍样品中芍药苷的含量为3.67±0.45%,水分的含量为12.78±0.82%,总灰分的含量为2.93±0.52%,浸出物的含量为24.32±1.96%,均在标准范围内,且重金属含量均低于其限量值。结论:四川栽培白芍中芍药苷含量,以及薄层、水分、总灰分、浸出物、重金属及有害元素(铅、砷、汞、铜、铬)等检查项均符合2015年版《中国药典》规定,质量合格。

美洲大蠊研究现状及其研究中关键问题分析与展望

美洲大蠊,是我国传统中药蜚蠊的基源药材之一,应用历史悠久,具有健脾消疳,活血通脉,利水消肿生肌等功效。临床上多用于治疗多种消化道疾病、慢性心力衰竭、皮肤及黏膜损伤、手术后伤口创面的修复、牙周炎等;常用的代表制剂有康复新液、心脉隆注射液、肝龙胶囊、消癥益肝片等。该文从化学成分、药理作用、临床应用等角度对美洲大蠊现代药用研究进行了全面总结,并首次对美洲大蠊及其相关制剂质量控制现状进行了系统梳理。针对美洲大蠊研究中的关键问题进行归纳分析,为其进一步的开发与临床应用提供参考。

川木香中主要药效成分对小鼠急性胃溃疡保护作用的配伍研究

目的:研究川木香中主要药效成分木香烃内酯(CO)、去氢木香内酯(DE)及其不同配伍比例对乙醇诱导的小鼠急性胃溃疡的保护作用。方法:采用无水乙醇复制急性胃溃疡模型,用组织病理学和酶联免疫吸附(ELISA)法评价不同配伍比例对急性胃溃疡的保护作用。结果:CO,DE单用,或不同配伍比例均可抑制炎性因子肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、核因子-κB(NF-κB)、一氧化氮(NO)和诱导型一氧化氮合酶(iNOS)以及氧化应激因子丙二醛(MDA)生成,升高超氧化物歧化酶(SOD)和增殖细胞核抗原(PCNA)水平,减轻胃组织病理学损伤等,其中配伍比例为3∶1时对促炎症因子、氧化应激因子和细胞增殖因子的影响最为显著。结论:CO和DE配伍比例为3∶1时,对胃溃疡损伤的保护作用尤为明显,该研究为川木香的进一步研发提供了实验依据。

木香烃内酯与去氢木香内酯共包封聚乙二醇化长循环脂质体的制备及表征

目的优化川木香主要药效成分木香烃内酯(Cos)与去氢木香内酯(DL)共包封的聚乙二醇(PEG)化长循环脂质体的制备工艺,并对其进行表征。方法采用薄膜水化法制备Cos与DL共包封的PEG化长循环脂质体,以包封率为指标,通过单因素考察结合Box-Behnken响应面法对处方进行优化,并对脂质体的形态、粒径及表面电位、包封率、稳定性和体外释放度进行测定。结果最佳制备工艺为药脂比0.14∶1、胆固醇与磷脂比0.05∶1、m PEG-2000-DSPE添加量6%、水化时间30 min、探头超声时间4 min。所得脂质体外观圆整、分散均匀,平均粒径为(104.80±2.48)nm,多分散指数(PDI)为0.245±0.031,Zeta电位(-9.70±0.23)m V,Cos包封率(91.9±2.6)%,DL的包封率(94.41±1.23)%。结论工艺和处方优化后制得外观形态良好、配伍药物包封率均较高的PEG化脂质体。

采用柱前衍生化法研究康复新液不同制备环节中氨基酸成分轮廓差异

目的:采用柱前衍生化法及主成分分析(principal component analysis,PCA)、偏最小二乘法-判别分析(partial least square-discriminant analysis,PLS-DA)等多变量数据分析方法动态分析测定不同批次美洲大蠊药材以及由其所制备的提取物和制剂康复新液中12种游离氨基酸含量,筛选出导致差异的特征性氨基酸成分。方法:采用1%FDNB-乙腈溶液进行柱前衍生化;色谱条件:色谱柱为Kromasil C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5.0μm),流动相A为20mmol·L^(-1)乙酸铵-0.4%乙酸水溶液,流动相70%乙腈,梯度洗脱(0～5 min,70%A;5～8 min,70%A→68.5%A;8～12 min,68.5%A→67%A;12～16 min,67%A→65%A;16～17 min,65%A→62%A;17～18 min,62%A→61%A;18～23 min,61%A→59%A;23～24 min,59%A→49%A;24～31 min,49%A→40%A;31～33 min,40～35%A;33～35 min,35%A→30%A;35～37 min,30%A;37～38 min,30%A→70%A;38～40 min,70%A),流速1 mL·min-1,检测波长360 nm,柱温30℃,进样量10μL。结果:12种氨基酸在40 min内均能得到较好的分离,r=0.999 1～0.999 9(n=3),平均回收率为90.2%～111.8%,RSD为0.57%～2.6%;制剂中精氨酸(Arg)含量与药材、提取物相较具有统计学差异性(P<0.05);通过PLS-DA和各变量重要性因子分析(VIP)表明,牛磺酸、甲硫氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、谷氨酰胺对药材、提取物、制剂的质量贡献较为明显。结论:通过氨基酸含量的测定可将美洲大蠊药材与提取物、制剂样品区分开,提取物与制剂样品之间含量存在的差异较小,表明康复新液制备工艺较为稳定,其中牛磺酸、甲硫氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、谷氨酰胺以及精氨酸为康复新液质量控制标志物。