尿素丁醇路线合成异佛尔酮二氨基甲酸丁酯的工艺优化

概述了异佛尔酮二异氰酸酯的主要的两种非光气合成工艺路线,分析了它们的技术差异。重点优化了尿素丁醇路线中关键中间体异佛尔酮二氨基甲酸丁酯的合成工艺条件,确定了优化后的反应温度,丁醇与异佛尔酮二胺(IPDA)摩尔比,尿素与IPDA比例以及反应时间。

硫酸氢氯吡格雷片的餐后人体生物等效性研究

目的评价硫酸氢氯吡格雷片的生物等效性。方法按随机自身对照的二重3×3拉丁方试验设计,48名健康男性受试者餐后口服两种规格的受试制剂与参比制剂,通过LC-MS/MS法测定氯吡格雷及其羧酸代谢物SR26334的血药浓度,采用Win Nonlin 6.3.0软件和SPSS 19.0软件计算药动学参数并进行生物等效性的统计分析,评价3种制剂的生物等效性。结果受试者单剂量餐后口服150 mg两种受试制剂和参比制剂后,血浆中氯吡格雷的Tmax分别为1.85±0.78、1.95±0.89、1.78±0.75 h,Cmax分别为3.59±2.22、4.12±2.20、4.01±2.44 ng·m L-1,AUC0-36 h分别为10.80±6.80、10.73±6.40、10.45±6.48 ng·m L-1·h,AUC0→∞分别为11.09±6.93、11.06±6.53、10.71±6.50 ng·m L-1·h,t1/2分别为5.76±3.35、7.59±5.98、6.03±4.45 h。结论两种规格受试制剂与参比制剂具有生物等效性。