高效液相色谱法手性拆分奥美拉唑对映异构体

目的:手性拆分奥美拉唑对映异构体,建立检查埃索美拉唑钠原料药中R-异构体的HPLC方法。方法:采用Chiral pak IC手性柱(4.6mm×250mm,5μm),以正己烷-异丙醇-甲醇-三乙胺(40:40:20:0.1,v/v/v/v)为流动相,检测波长为302 nm,柱温为30℃,流速为1.0 mL·min^(-1)。结果:埃索美拉唑及其R-异构体的分离度(R)大于7。R-异构体的检测限和定量限分别为32ng·mL^(-1)和80ng·mL^(-1),线性范围为0.5~30μg·mL^(-1)。自制三批埃索美拉唑钠盐中R-异构体的含量均为0.02%,R-异构体的限度符合要求。结论:该方法简便,快速,可用来检查埃索美拉唑钠原料药中R-异构体的限度。

使用亲水性聚合物调节硝苯地平从缓释骨架片中的释放(英文)

目的根据体外释放曲线调节硝苯地平缓释片(20 mg)的药物释放特性同时评价不同羟丙甲纤维素(HPMC)作为骨架材料的作用。方法硝苯地平HPMC骨架片使用不同粘度的HPMC和其他辅料由湿法制粒后压片制得。自制制剂和参比制剂的释放曲线采用美国药典中桨法进行评价,硝苯地平药物含量采用高效液相色谱法进行测定。结果使用不同的骨架材料药物的释放具有显著性差异,通过改变HPMC的种类调节和控制硝苯地平的释放。聚合度相同,与低粘度的HPMC(K4M,K100LV,E5)相比高粘度的HPMC(K15M)会使硝苯地平释放变慢。最终的处方用10 mg K4M作为主要的骨架材料,10 mg PVP K30作为释药调节剂。结论制备硝苯地平缓释片使用骨架材料HPMC K4M和释药调节剂PVP K30;口服缓释剂型可以改善慢性治疗顺应性并且可维持有效血药浓度。

丁酸氯维地平静脉注射乳剂在大鼠体内的药动学研究

目的研究两种丁酸氯维地平制剂在大鼠体内的药动学特点。方法将24只大鼠随机均分为4组,分别静脉滴注低、中、高剂量的丁酸氯维地平受试制剂及参比制剂,采用HPLC法测定全血中的丁酸氯维地平,计算药动学参数,评价其在大鼠体内的药动学特点。结果丁酸氯维地平低、中、高剂量受试制剂和参比制剂在大鼠血浆中的主要药动学参数为：Cmax分别为46.16±10.65、82.99±9.34、177.80±38.32、80.31±3.04 ng·m L^-1;AUC0-t分别为2.309±0.628、4.221±0.988、9.339±1.759、3.968±0.411 min·μg·m L^-1;t1/2分别为12.20±4.65、16.74±6.93、15.13±4.81、18.34±4.43 min。结论丁酸氯维地平受试制剂和参比制剂在大鼠体内药动学参数差异无统计学意义,受试制剂在0.36-3.24 mg·kg-1剂量范围内呈非线性动力学特征。

非布司他片在健康人体内的药动学研究

目的:建立血浆中非布司他的HPLC-MS/MS定量分析方法,对非布司他片的人体药动学进行研究,为该药临床合理使用提供参考。方法:对12名中国健康志愿者(男、女各半)依次进行40 mg与80 mg 2个剂量单次口服给药,以及80 mg剂量每天1次连续7 d的多次口服给药。采用HPLC-MS/MS法测定血药浓度,Win Non Lin 6.3软件计算药动学参数,IBM SPSS Statistics 19软件对结果进行统计分析。结果:单次口服非布司他片40、80 mg和多次口服80 mg后,血浆中非布司他的AUC0→t分别为(7 320±2 198)、(15 121±4 328)、(14 376±4 089)ng·h·m L-1,Cmax分别为(2 078±533.2)、(4 094±1 282)、(3 841±1071)ng·m L-1,Tmax分别为(1.69±0.91)、(1.54±0.74)、(1.58±1.06)h,t1/2分别为(6.09±1.72)、(7.07±2.37)、(6.19±1.94)h。结论:单剂量口服给药试验表明,在40到80 mg剂量范围内,口服非布司他在健康中国人体内的药动学过程呈现剂量依赖性;多剂量口服给药试验表明,非布司他在健康中国人体内几乎无蓄积现象;非布司他在不同性别中国人群体内的药动学过程无明显差异。

HPLC测定盐酸噻氯匹定中的有关物质

目的采用HPLC法测定盐酸噻氯匹定中的有关物质。方法采用Zorbax XDB C8色谱柱,以缓冲液-甲醇（70∶30）为流动相,检测波长220 nm,流速1.2 mL·min^-1,柱温40℃。结果主成分峰与各杂质峰可完全分离,杂质F 0.06‰～1.5‰与峰面积呈良好的线性关系（r=0.9998）,平均回收率为98.76%,RSD=5.73%（n=3）,最低检出量为0.1 mg·L^-1。结论所用方法专属性强,可用于盐酸噻氯匹定中有关物质的检测。