禽兔抗球虫药——常山酮的合成研究 Ⅲ.缩合和终产物的制备

中间体(3-甲氧基-2-哌啶基)-丙酮(1)经α-溴代、仲胺基保护后。与另一中间体6-氯-7-溴-4(3H) 喹唑啉酮缩合:缩合产物经二步水解得终产物常山酮——6-氯-7-溴-3-[3-(3-羟基-2-哌啶基)-丙酮基]-4(3H)-喹唑啉酮氢溴酸盐(6)。总收率以化合物(1)计为40％,产物经元素分析、质谱及红外光谱进行鉴定,并与法国进口样品进行TLC和紫外吸收对照。证明质量可靠。原药经与200目碳酸钙制成预混剂后,以3ppm浓度进行药效试验,结果与进口样品相当。