2-氨基噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮衍生物的合成

丁醛(1)、氰乙酸乙酯、硫磺在三乙胺作用下制得2-氨基-4-乙基噻吩-3-羧酸乙酯(2),2再与三苯基膦、六氯乙烷及三乙胺反应,以84%的产率得到膦亚胺3.应用膦亚胺3与芳基异氰酸酯的氮杂Wittig反应,生成的碳二亚胺4,再与仲胺作用得到中间体5,而后在醇钠的催化下关环制得2-二烷氨基噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮衍生物6,产率为58%～82%.

含氨基酸席夫碱的5-氟尿嘧啶衍生物的合成及其抗肿瘤活性

以N1-(2-四氢呋喃烷基)-5-氟尿嘧啶为原料,与1,4-二溴丁烷反应,得到N1-(2-四氢呋喃烷基)-N3-(4-溴丁基)-5-氟尿嘧啶(2),最后与氨基酸席夫碱的钾盐缩合,得到13个新的目标化合物3.其结构经IR,1HNMR,MS和元素分析确证.初步的体外抗肿瘤试验结果表明,目标化合物具有一定的抗肿瘤活性.

N-取代苯甲酰基-N'-取代芳基硫脲的合成、晶体结构及生物活性

为了寻找新的高活性农药,利用工业易得的三氟羧草醚及其中间体为起始原料,设计合成了9个未见报道的N-取代苯甲酰基-N'-取代芳基硫脲化合物,结构经IR,1HNMR,元素分析确认.X射线衍射测定了化合物4b的晶体结构,结果表明:其分子属于三斜晶系,空间群P-1,a=0.51588(19)nm,b=1.0766(4)nm,c=2.0596(8)nm,α=81.113(6)°,β=89.702(6)°,γ=78.131(6)°,V=1.1056(7)nm3,Dc=1.445Mg/m3,Z=2,F(000)=492,μ=0.319mm-1.初步生物活性测试结果表明,部分化合物具有较好的除草活性.

3-苯基-噻吩并嘧啶-4-酮衍生物的合成及其抑菌活性

利用三组分氮杂Wittig反应,以三氢环戊二烯并噻吩基磷亚胺、异氰酸苯酯和酚,合成了13种未见文献报道的2-芳氧基-3-苯基-3,5,6,7-四氢-4H-环戊二烯并[4,5]噻吩并[2,3-d]-嘧啶-4-酮衍生物,产率63%～78%。通过IR、1HNMR、MS和元素分析测试技术对目标化合物的结构进行了表征。抑菌试验显示,所合成的化合物对真菌(桔青霉菌)的抑制活性优于对细菌的抑制活性。

2-烷胺基-3-芳基四氢吡啶并噻吩并嘧啶-4(3H)-酮衍生物的合成

首先用二烯酮(1)与甲胺溶液作用制得哌啶酮(2),然后利用Gewald反应将哌啶酮、氰乙酸乙酯和硫磺在吗啡啉存在下进行反应,制得中间体胺(3),再与三苯基膦、六氯乙烷在无水三乙胺存在下,得到中间体膦亚胺(4),接着采用3组分串联aza-Wittig反应方法合成了8个新的2-烷胺基-3-芳基四氢吡啶并噻吩并嘧啶-4(3H)-酮衍生物.所得产物的结构由核磁共振氢谱,质谱及元素分析确证.

环糊精在农药中的研究及其应用

环糊精具有特殊的疏水空腔结构,能与多种客体分子形成包合物。农药制成环糊精包合物后,其溶解性、刺激性、化学稳定性、释药速度及其生物利用度等方面有明显的改善。因此,环糊精在农药制剂方面有着重要的应用价值。综述了环糊精-农药包合作用机理、包合物的形成条件及稳定因素,具体介绍了环糊精及其衍生物对农药的稳定效应、增溶性能、光降解催化作用,以及它们在手性农药分离和农药残留检测上的应用,并对其发展趋势和前景做了展望。

具有杀菌活性的吡唑类衍生物的研究进展

吡唑类衍生物是一类具有良好杀菌活性的化合物。概述了近10年报道的有关芳(杂)环基吡唑、吡唑酰胺、磺酰基吡唑、甲氧丙烯酸酯类等类型的吡唑类衍生物的杀菌活性以及它们结构特点。也介绍了最新的吡唑类杀菌剂品种。研究表明,吡唑类化合物具有广泛生物活性,作为杀菌剂研究开发很有发展前景。

新型含环状α-羟基膦酸酯的N^1-(四氢呋喃-2-基)-5-氟尿嘧啶衍生物的合成

通过N1-(2-呋喃烷基)-N3-羟乙基-5-氟尿嘧啶的Moffatt氧化,再与亚磷酸酯的加成反应合成得到8个新型含环状α-羟基膦酸酯的N1-(四氢呋喃-2-基)-5-氟尿嘧啶衍生物,采用IR,1HNMR,31PNMR,MS和元素分析对其结构进行了表征.

2-取代苯甲酰氨基-5-苯甲叉基-4-噻唑酮衍生物的合成与生物活性研究

选择硫脲为起始原料,与溴乙酸乙酯一步反应生成2-亚氨基-4-噻唑烷酮(2),与苯甲醛缩合得2-氨基-5-苯甲叉基-4-噻唑酮(3),再与取代苯甲酰氯反应,合成了7个未见文献报道的噻唑酮类化合物.通过IR,1 H NMR,13 C NMR和元素分析对目标化合物进行了结构鉴定,测定了它们的抗肿瘤活性和杀菌活性.结果表明:部分测试化合物对肿瘤细胞KB和CNE2有一定的抑制作用,化合物4a对6种病菌都有不同程度的抑制活性.

6-烷基-7-亚胺基-2-硫代-2,3,6,7-四氢噻唑并[4,5-d]嘧啶的合成、晶体结构与生物活性

通过3-苯基-5-氰基-2-硫代-2,3-二氢-4-乙氧亚甲胺基噻唑(5)与伯胺反应,经中间体甲脒关环,合成了10种新的噻唑并[4,5-d]嘧啶类化合物6a～6j.所有化合物的结构均经1HNMR,IR和元素分析进行了表征,并且采用X射线单晶衍射分析方法进一步测定了化合物6i的结构.初步的生物活性试验表明,部分标题化合物具有一定的杀菌或除草活性.

有机磷农药产业的现状与发展趋势

回顾世界农药的发展史，有机磷农药可以说是最重要的一类农用化学品。最有趣的一点是它们在农业和商业上发挥了巨大的作用，但始终保持着相当低廉的价格。在有机磷农药的发展历史中，与有机磷农药相关有机磷酸酯类化学、生化、毒性研究的数以千计的专利、论文以及大量的杂志、评论、书籍不断发表，涉及到了大批的化学家和生物化学家。

绿色化学研究进展及前景

本文全面介绍了绿色化学的定义、历史、原则以及研究方法,并按照目前通用的分类方法从原料的绿色化、催化剂的绿色化、溶剂的绿色化、合成方法的绿色化以及产品的绿色化五个方面对绿色化学尤其是绿色化学技术的研究进展作了全面的综述。

4-(取代苯基)(2-氯吡啶-5-亚甲基)次膦酸脂肪醇酯的合成与生物活性

通过取代苯基次亚膦酸酯与2-氯-5-氯甲基吡啶的M ichaelis-Becker反应,合成了11种未见文献报道的含吡啶基的次膦酸酯,用1H NMR3、1P NMR、MS和元素分析测试技术对目标化合物结构进行了表征。并对该系列化合物进行了初步的杀菌和杀虫活性实验。结果表明,该类化合物具有一定的杀菌活性。

环三磷腈类阻燃剂的合成及应用研究进展

简要介绍了制备环三磷腈类阻燃剂所需起始原料六氯环三磷腈的合成方法、合成及取代反应机理;介绍了环三磷腈阻燃剂的阻燃机理;着重阐述了近20年间反应型的羟基/氨基环三磷腈、环氧基环三磷腈、含不饱和双键的环三磷腈、羧基环三磷腈阻燃剂,以及添加型烷氧基环三磷腈、芳氧基环三磷腈的合成及阻燃应用,同时综述了其应用材料的热稳定性能和阻燃性能,并对其发展趋势作了总结和展望。

吡啶并嘧啶类化合物的合成研究进展

综述了近二十年来吡啶并嘧啶类化合物的合成研究进展,介绍了三大类吡啶并嘧啶类化合物的主要结构类型:吡啶并[2,3-d]嘧啶类化合物、吡啶并[1,2-a]嘧啶类化合物、吡啶并[4,3-d]嘧啶类化合物的相关合成方法及新进展.

四氢苯并[4',5']噻吩并[3',2':5,6]吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮的合成、晶体结构及杀菌活性

通过氮杂Wittig反应合成了一系列结构新颖的未见文献报道的取代四氢苯并[4',5']噻吩并[3',2':5,6]吡啶并[4,3-d]嘧啶-4(3H)-酮化合物6,产物的结构通过核磁共振氢谱、质谱、红外光谱、元素分析的确证.为进一步了解此类化合物的结构,对化合物6c进行了X射线单晶衍射.初步杀菌活性测定结果表明,该类化合物具有较好的杀菌活性和选择性.如6f在50mg/L浓度时,对黄瓜灰霉菌的抑制率为98%.

昆虫差异蛋白质组:进展和展望

黑腹果蝇Drosophilamelanogaster、家蚕Bombyxmori、意大利蜜蜂Apismellifera和冈比亚按蚊Anophelesgambiae等昆虫的基因组测序已经基本完成,蛋白质组学技术将是阐明这些基因组功能的重要工具。本文综述了应用差异蛋白质组学技术在昆虫诱导性免疫、抗性机制和分子病理研究方面取得的一些成果:(1)细菌、真菌、脂多糖或机械损伤诱导的昆虫血淋巴或血细胞来源细胞系的蛋白质表达的改变;(2)Bt抗性昆虫中肠刷状缘膜和抗锥虫采采蝇Glossinamorsitans唾液腺多种蛋白质表达的改变;(3)化学农药处理和姬蜂Chelonusinanitus携带的多分DNA病毒引起的昆虫蛋白质组的变化。最后讨论了昆虫差异蛋白质组学研究的瓶颈与对策。

Bt Cry1Ac毒素筛选的粉纹夜蛾离体抗性细胞与敏感细胞蛋白质组的差异分析

采用双向电泳技术和肽质量指纹图谱技术分析了BtCry1Ac毒素筛选的粉纹夜蛾Trichoplusiani抗性BTI_Tn_5B1_4细胞与同源敏感细胞的蛋白质组的差异。用MelanieViewerⅡ软件在抗性细胞的双向电泳图谱上检测到的平均蛋白质点数为 70 7± 2 5个 (n =3) ,在敏感细胞的双向电泳图谱上检测到的平均蛋白质点数为 6 37± 19个 (n =3) ,其中分辨率高、重复性良好的显著差异点有 10余个。对其中的一个敏感细胞特有的显著差异斑点进行了肽质量指纹图谱分析 ,经数据库查询表明该蛋白质与胞质外周蛋白具有同源性。

苯甲酰脲类化合物研究开发进展

几丁质是昆虫表皮和真菌细胞壁特有的成分,由于其存在的特殊性而成为农药和医药研发的独特靶标。经过30多年的发展,苯甲酰脲类几丁质生物合成抑制剂已经有10余个品种实现了商品化。综述了此类化合物的作用机理、结构修饰、合成方法及应用开发的研究进展。

番荔枝内酯结构类型及作用机制研究进展

简述了邻双四氢呋喃环(THF)型、非邻双THF型、单THF型和无THF型番荔枝内酯的结构特 点,分析了其活性基因THF环、γ-内酯环、环间碳链和环上侧碳链的构效关系,指出环间碳链是比γ-内酯环和THF 更重要的结构因子,最后综述了番荔枝内酯的作用机制。结果认为,结构因子对番荔枝内酯生物活性的影响以及番 荔枝内酯在细胞中的溶解性、膜的构象和运载特性将成为今后主要的研究方向。