二甲双胍在大鼠体内的药动学和组织分布

目的研究二甲双胍在大鼠体内的药动学和组织分布。方法大鼠腹腔注射二甲双胍(100 mg·kg^(-1))并在0、10、20、30、60、120、240、480和720 min共9个时间点采集血样(大鼠共3只)和各组织样品(大鼠共27只,每个时间点3个),测定血浆和组织样品中的二甲双胍的浓度。结果AUC为(4 676±s 171)mg·min·L^(-1),CL为(21.4±0.8)mL·min^(-1)·kg^(-1),t(1/2)为(50±5)min,t_(max)为(20.0±1.0)min,c_(max)为(59±4)mg·L^(-1):给药后10 min,所有的组织中都能检测到二甲双胍,给药后12 h,肝脏、肺、脾脏和大脑中已检测不到二甲双胍。结论二甲双弧的血药浓度-时间曲线符合一室模型,在体内叹收快,兮布广泛,清除迅速,且可能主要是由肾脏清除;二甲双胍能够进入大脑。