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新型抗抑郁药物的研究进展
被引量:
12
1
作者
孟秀君
曲蕾
+2 位作者
马燕
朱琳
赵临襄
《中国新药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第18期1766-1774,共9页
近年来对抑郁症发病机制和药物治疗靶标的研究取得了很大进展,围绕神经可塑性、神经发生、下丘脑-垂体-肾上腺(HPA)轴等后续神经系统适应性改变以及免疫系统变化,确定了谷氨酸受体、神经肽受体、糖皮质激素受体、褪黑激素受体和细胞因...
近年来对抑郁症发病机制和药物治疗靶标的研究取得了很大进展,围绕神经可塑性、神经发生、下丘脑-垂体-肾上腺(HPA)轴等后续神经系统适应性改变以及免疫系统变化,确定了谷氨酸受体、神经肽受体、糖皮质激素受体、褪黑激素受体和细胞因子受体等抗抑郁药物作用的新靶标。目前,已发现大量具有抗抑郁作用的新化合物,褪黑激素受体激动剂阿戈美拉丁、促肾上腺皮质激素释放激素受体拮抗剂喹硫平已经上市,神经激肽2受体拮抗剂沙瑞度坦、糖皮质激素受体拮抗剂米非司酮正在进行Ⅲ期临床研究,10余个药物进入临床研究阶段。本文对近5年新型抗抑郁药物的研究进展进行简要综述。
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关键词
新型抗抑郁药物
谷氨酸受体
神经肽受体
阿戈美拉丁
喹硫平
细胞因子受体
原文传递
环吡咯酮类化合物的合成及其与苯二氮受体的结合活性
被引量:
1
2
作者
任健
沙宇
+1 位作者
马丹丹
程卯生
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2010年第4期259-263,281,共6页
目的设计并合成环吡咯酮类化合物,并评价其与苯二氮受体的结合活性。方法根据环吡咯酮类镇静催眠药佐匹克隆(zopiclone)的基本活性结构特征,设计了17个改变酯键侧链的环吡咯酮类化合物。以2,3-吡嗪二酸酐、2-氨基-5-氯吡啶为起始原料...
目的设计并合成环吡咯酮类化合物,并评价其与苯二氮受体的结合活性。方法根据环吡咯酮类镇静催眠药佐匹克隆(zopiclone)的基本活性结构特征,设计了17个改变酯键侧链的环吡咯酮类化合物。以2,3-吡嗪二酸酐、2-氨基-5-氯吡啶为起始原料,经过5步反应得到目标产物。以苯二氮受体拮抗剂氚标氟马西尼([3H]Ro 15-1788)为工具药,氟马西尼为阳性对照药,通过测试所合成化合物与苯二氮受体竞争性结合活性,对目标化合物进行了初步的活性评价。结果与结论合成得到了17个未见文献报道的环吡咯酮类化合物,结构均经MS和1H-NMR确证。活性筛选实验表明,部分化合物具有一定的活性。
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关键词
环吡咯酮类化合物
合成
苯二氮受体
原文传递
题名
新型抗抑郁药物的研究进展
被引量:
12
1
作者
孟秀君
曲蕾
马燕
朱琳
赵临襄
机构
中国医
科大
学附属第四医院神经科
教育部基于靶点的药物设计与研究重点实验室沈阳药科大学
出处
《中国新药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第18期1766-1774,共9页
基金
辽宁省医药科技发展战略研究及药物新技术品种研究资助(2006226031-219)
文摘
近年来对抑郁症发病机制和药物治疗靶标的研究取得了很大进展,围绕神经可塑性、神经发生、下丘脑-垂体-肾上腺(HPA)轴等后续神经系统适应性改变以及免疫系统变化,确定了谷氨酸受体、神经肽受体、糖皮质激素受体、褪黑激素受体和细胞因子受体等抗抑郁药物作用的新靶标。目前,已发现大量具有抗抑郁作用的新化合物,褪黑激素受体激动剂阿戈美拉丁、促肾上腺皮质激素释放激素受体拮抗剂喹硫平已经上市,神经激肽2受体拮抗剂沙瑞度坦、糖皮质激素受体拮抗剂米非司酮正在进行Ⅲ期临床研究,10余个药物进入临床研究阶段。本文对近5年新型抗抑郁药物的研究进展进行简要综述。
关键词
新型抗抑郁药物
谷氨酸受体
神经肽受体
阿戈美拉丁
喹硫平
细胞因子受体
Keywords
new antidepressive drug
glutamate receptors
neuropeptide receptors
agomelatine
quetiapine
cytokin receptors
分类号
R969.1 [医药卫生—药理学]
R979.1 [医药卫生—药品]
原文传递
题名
环吡咯酮类化合物的合成及其与苯二氮受体的结合活性
被引量:
1
2
作者
任健
沙宇
马丹丹
程卯生
机构
教育部基于靶点的药物设计与研究重点实验室沈阳药科大学
出处
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2010年第4期259-263,281,共6页
文摘
目的设计并合成环吡咯酮类化合物,并评价其与苯二氮受体的结合活性。方法根据环吡咯酮类镇静催眠药佐匹克隆(zopiclone)的基本活性结构特征,设计了17个改变酯键侧链的环吡咯酮类化合物。以2,3-吡嗪二酸酐、2-氨基-5-氯吡啶为起始原料,经过5步反应得到目标产物。以苯二氮受体拮抗剂氚标氟马西尼([3H]Ro 15-1788)为工具药,氟马西尼为阳性对照药,通过测试所合成化合物与苯二氮受体竞争性结合活性,对目标化合物进行了初步的活性评价。结果与结论合成得到了17个未见文献报道的环吡咯酮类化合物,结构均经MS和1H-NMR确证。活性筛选实验表明,部分化合物具有一定的活性。
关键词
环吡咯酮类化合物
合成
苯二氮受体
Keywords
cyclopyrrolone derivative
synthesis
benzodiazepine receptor
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
新型抗抑郁药物的研究进展
孟秀君
曲蕾
马燕
朱琳
赵临襄
《中国新药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2011
12
原文传递
2
环吡咯酮类化合物的合成及其与苯二氮受体的结合活性
任健
沙宇
马丹丹
程卯生
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2010
1
原文传递
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