海洋新放线菌及其次级代谢产物研究进展

由于自身特殊的生存环境,海洋放线菌具有复杂独特的代谢途径,产生了诸多结构新颖、生物活性显著的次级代谢产物,这些活性代谢产物为新抗生素的发现提供了丰富的先导化合物,有些已经进入临床前研究。本文简要介绍近十几年从海洋样品中分离到的放线菌新种属及其次级代谢产物研究概况。

海洋放线菌H2003代谢产物中环二肽成分及其抗肿瘤活性的初步研究

海洋来源放线菌H2003发酵产物的粗提物对小鼠乳腺癌细胞tsFT210具有明显的细胞毒活性。为了发现其抗肿瘤活性成分,采用活性跟踪的分离方法,经多次硅胶柱色谱、凝胶柱色谱及高效液相色谱分离,从菌株H2003发酵液中分离得到了7个环二肽化合物。经核磁共振光谱、质谱和旋光分析,其结构分别鉴定为cyclo(L-Leu-L-Pro)(1),cyclo(D-Val-L-Pro)(2),cyclo(Gly-L-Leu)(3),cyclo(L-Pro-L-Try)(4),cyclo(Gly-D-Phe)(5),cyclo(Gly-L-Pro)(6)和cyclo(L-Ala-L-Phe)(7)。其中化合物1通过SRB法测试表现出弱的抗肿瘤活性,系首次报道。

海洋来源黄直丝链霉菌产物中新细胞周期抑制剂的研究

目的研究海洋来源黄直丝链霉菌Z4-007产物中的抗肿瘤活性成分。方法采用流式细胞术筛选模型与分离技术紧密结合的活性跟踪分离模式,以细胞周期抑制活性为抗肿瘤指标,分离纯化活性成分;根据理化常数及波谱数据鉴定化学结构;用流式细胞术测试化合物活性。结果从黄直丝链霉菌Z4-007发酵物中分离得到4个活性化合物,其中1个鉴定为1-(2,4-二羟基-3,5-二甲基苯基)-(2E,4E)-己二烯-1-酮(1),其余3个初步推测为环肽类化合物。用小鼠乳腺癌tsFT210细胞经用流式细胞术测试分析结果表明:化合物Ⅰ在高浓度时将细胞周期抑制在G0/G1期,而在低浓度时则抑制在G2/M期并显示出一定的细胞凋亡诱导活性。结论化合物Ⅰ为首次从链霉菌属的微生物产物中分离得到,是一个新的细胞周期抑制剂。

北极海洋细菌Pseudoalteromonas sp.2018抑菌活性及其代谢产物研究

从2014年第六次中国北极科学考察采集的海洋沉积物中,分离获得了具有抑制农作物病原真菌活性的菌株Pseudoalteromonas sp.2018。测定了该菌株对病原真菌的抑制范围和对黄瓜白粉病的大棚防治效果,并对该菌株代谢产物通过硅胶色谱、凝胶色谱及半制备HPLC等进行分离纯化,通过质谱(MS)、氢谱(1 H NMR)和碳谱(13 C NMR)等进行结构鉴定。研究结果表明,Pseudoalteromonas sp.2018菌株对辣椒疫霉(Phytophthora capsici)、褐孢霉(Fulvia fulva)、链格孢(Alternaria alternata)、黄瓜专化型尖孢镰孢(Fusarium oxysporum f.sp.cucumerinum)、番茄专化型尖孢镰孢(Fusarium oxysporumf.sp.lycopersici)和细极链格孢(Alternaria tenuissima)等具有抑制作用,对大棚黄瓜白粉病的防治效果达66.7%;研究分离获得了环(脯-酪)二肽、环(脯-异亮)二肽、环(脯-亮)二肽和环(脯-苯丙)二肽,其中环(脯-酪)二肽和环(脯-亮)二肽对测试病原真菌的最小抑制浓度为125~500μg/mL。该研究为极地微生物农用资源的开发利用提供理论参考。

海绵来源真菌黄灰青霉Sp-19中的抗肿瘤活性成分研究

目的对一株来源于羽毛山海绵Mycale plumose的真菌黄灰青霉Penicillium auratiogriseumSp-19发酵产物中的抗肿瘤活性成分进行分离和鉴定。方法采用溶剂萃取、硅胶柱色谱及制备HPLC等分离手段对该菌株发酵产物的活性部位进行了活性追踪分离,通过理化性质及波谱学手段进行化学结构鉴定,以SRB法评价了化合物的抗肿瘤活性。结果与讨论从发酵产物中分离得到5个生物碱类化合物,其结构分别鉴定为fructigenines A(1),去乙酰化fructigenines A(2),fructigeninesB(3),1,4-benzodiazepine-2,5-diones(4)和cyclopenin(5);化合物4和5在3μg.mL-1时对小鼠乳腺癌tsFT210细胞具有强的细胞毒活性。

极地微生物次级代谢产物及其活性研究进展

微生物次级代谢产物是药物先导化合物的重要来源。南北极地区独特而严酷的自然环境使得极地微生物在生物物种、活性代谢产物等方面表现出明显的新颖性,并正在成为微生物药物研究的重要资源。近年来从极地来源微生物中分离到许多结构新颖、活性显著的化合物,这些化合物为新药研究提供了丰富的资源。本文对近年来国内外对极地微生物代谢产物及其活性研究进行简要综述。

海绵共附生微生物活性次级代谢产物的研究进展

目的综述海绵共附生微生物次级代谢产物的生物活性及研究进展。方法查阅文献,进行整理和归纳。结果与结论从海绵共附生微生物中已分离得到许多结构独特,活性多样的次级代谢产物,其中有些具有潜在的药用价值。

抗霉素类化合物的研究进展

本文主要根据抗霉素类化合物的来源、结构特征、生物活性、生物合成途径及化学合成研究进展进行综述。

药用植物盆架树中的马钱子苷及其衍生物(英文)

从药用植物盆架树 (WinchiacalophyllaA .DC .)的茎皮中分离得到 4个环烯醚萜苷类化合物 ,其结构经现代波谱技术鉴定为马钱子苷、 7 O 甲酰基马钱子苷、 6′ O 甲酰基马钱子苷和 6′ ,7 O 二甲酰基马钱子苷 ,其中后 3个化合物为新化合物。