注射用葛根素纳米乳的制备及质量评价

目的研制注射用葛根素纳米乳。方法采用单因素筛选,通过相图优化制备工艺,并对葛根素纳米乳的理化性质、形态和粒径分布、含量等质量指标进行考察。结果最适宜的油相、表面活性剂和助表面活性剂分别为大豆油、磷脂和山梨醇,三者之间的最适比例为1.6∶20∶20。以优化处方和工艺制备的注射用葛根素纳米乳的含量为2.5%,外观呈浅黄色,透明,乳滴呈球形,平均粒径为32.4 nm,粒径分布较窄,电导率为69μs.cm-1,粘度为17.8 mPa.s,折光率为1.3815,稳定性较好。结论成功地研制了具有较好质量指标的葛根素纳米乳,为注射用葛根素纳米乳进一步研究奠定了良好的基础。

恩诺沙星肺靶向明胶微球的制备及质量评价

研制恩诺沙星肺靶向明胶微球(ENR-GMS)并对其进行质量评价。采用乳化-化学交联法制备恩诺沙星肺靶向明胶微球,油镜下观察微球粒径大小及形态,并用显微照相机(Olym-pusDP12-2)拍照做记录。通过紫外分光光度法检测微球中恩诺沙星(ENR)的含量,进而计算得出其载药量和包封率,并通过溶出度测定法探讨其体外释放规律。制成的恩诺沙星肺靶向明胶微球为淡黄色粉末,油镜下大小较均匀,形态圆整、分散性较好,其内可见被包裹的黄色ENR粉末,平均直径约10.26μm。就粒径分布而言,5～12μm的微球占86.66%,载药量为4.51%,包封率为31%,在pH7.4的PBS缓冲液中的释药符合缓释特征,t1/2约为3.8h,比单纯的ENR延长3个多小时。体外释放实验显示前2.5h时释药量约37.02%,至第5.0h之间释药量达80.87%,之后逐步释放,至10h时药物释放累积量占总药量的87.96%。结果表明,制备出的恩诺沙星明胶微球符合肺靶向给药系统的要求,具有较好的缓释性和肺靶向性。