α-氰基丙烯酸酯及其衍生物的合成与农药生物活性研究进展

丙烯酸酯是一类具有良好生物活性的化合物,由于它作用机制新颖、环境友好,故其分子设计和合成及生物活性成为目前农药创制的热点之一,按其在农药应用方面的不同活性作用进行分类,综述了丙烯酸酯及其类似物的合成、生物活性与除草活性方面构效关系的研究进展.

非木质生物质资源绿色高效转化合成生物基材料的研究进展

介绍了国内外非木质生物质资源转化合成生物基材料的技术现状,新技术的开发和产品应用,其中重点介绍了非木质生物质资源水解转化的方法和技术瓶颈。并对其在非木质生物质中的研究和应用前景作了展望。

含香豆素结构的1,4-戊二烯-3-酮类衍生物的合成及生物活性

为了开发新型抗肿瘤药物候选分子,将香豆素单元有机融入1,4-戊二烯-3-酮分子骨架中,设计合成了16个结构新颖的单羰基姜黄素衍生物.在确证目标分子结构后,采用甲基四氮唑盐(MTT)比色法测试了其对胃癌SGC7901细胞和肝癌HepG2细胞体外增殖的抑制活性.生物活性测试结果表明,绝大多数目标分子均能显著抑制SGC7901和HepG2细胞的体外增殖.其中,化合物4c和4j对SGC7901细胞的半数抑制浓度(IC_(50))为0.22和0.27μmol/L,其活性显著优于对照药剂表柔比星(1.23μmol/L).同时,化合物4l对HepG2细胞的IC_(50)值(0.47μmol/L)也显著优于表柔比星(2.30μmol/L).细胞形态学研究结果进一步证实,含香豆素结构1,4-戊二烯-3-酮衍生物能显著抑制多种肿瘤细胞的体外增殖,可作为高效抗肿瘤药物候选分子进行深度开发.

气相色谱法检测辣椒中7种拟除虫菊酯类农药残留

建立并优化了新鲜辣椒中甲氰菊酯、高效氯氟氰菊酯、氯菊酯、氟氯氰菊酯、氯氰菊酯、氰戊菊酯、溴氰菊酯7种拟除虫菊酯类农药残留的气相色谱(GC-μECD)分析方法。采用50 mL V(乙腈)∶V(水)=3∶1的混合溶剂提取,二氯甲烷萃取,N-正丙基乙二胺(PSA)净化,HP-1毛细管色谱柱分离,气相色谱-电子捕获检测器(GC-μECD)测定。在添加水平为0.017～0.64 mg/kg下的平均回收率为74.0%～105.6%,相对标准偏差为3.3%～15%。该方法准确、灵敏,可同时测定辣椒中7种拟除虫菊酯类农药的残留量。

QuEChERS-气相色谱-串联质谱法测定茶青中28种农药残留

建立了QuEChERS-气相色谱-串联质谱(GC-MS/MS)同时测定茶青中28种农药残留的分析方法。样品采用乙腈匀浆提取,经75 mg PSA、25 mg C18、4 mg GCB净化,GC-MS/MS多反应离子监测模式下检测,外标法定量。结果表明:在0.020~0.40 mg/L范围内,28种农药的质量浓度与对应的峰面积间呈良好的线性关系,决定系数均大于0.991。在0.10和0.50 mg/kg两个添加水平下,28种农药的平均回收率在77%~106%之间,相对标准偏差(RSD)在1.4%~8.0%(n=6)之间。方法的检出限(LOD)为5.0~20μg/kg,定量限(LOQ)为10~60μg/kg。该方法简单、快速、准确、灵敏度高,可用于茶青中多种农药残留的同时检测分析。

哒嗪类衍生物杀菌活性研究进展

哒嗪类衍生物因具有广谱生物活性而引起广泛的关注,将不同基团引入到哒嗪结构中,能产生具有杀菌活性的哒嗪类衍生物,使其在新型高效农药创制中起着重要作用。按照结构进行分类,对近年来哒嗪类衍生物在杀菌剂中的应用做了综述,并对它的发展前景做进一步展望。

制备生物柴油的固体酸催化剂研究进展

生物柴油是一种绿色可再生能源。目前,大多采用高活性的固体酸催化酯化、酯交换反应进行制备,该工艺具有产品与催化剂易分离、催化剂可回收再生且环保等优点。本文综述了固体超强酸、负载型固体酸、金属氧化物及复合物、沸石分子筛、阳离子交换树脂、离子液体及杂多酸等不同类型固体酸催化剂催化制备生物柴油的最新研究进展,包括催化剂的制备、活性、催化行为。最后,对制备生物柴油的固体酸在物理化学性质、成本等方面的研究进行展望。

含肟酯类姜黄素衍生物的合成及其抗病毒活性

采用生物活性因子拼接法将肟酯引入单羰基姜黄素衍生物1,5-二取代芳基-1,4-戊二烯-3-酮中,合成了11个新型不对称1,5-二取代-1,4-戊二烯-3-酮肟酯类姜黄素衍生物,其结构经1H NMR,IR和元素分析表征。初步生物活性测试结果表明,部分化合物具有一定的抗黄瓜花叶病毒(CMV)活性。

含肟酯类姜黄素衍生物的合成及其抑菌活性研究

将肟酯引入单羰基姜黄素衍生物1,5-二取代芳基-1,4-戊二烯-3-酮化合物中,通过醚化、肟化、酰化,最后酯化合成11个不对称1,5-二取代-1,4-戊二烯-3-酮肟酯类姜黄素衍生物,其结构经IR、1HNMR、13CNMR和元素分析确证。初步生物活性测试结果表明,部分化合物具有一定的抑菌活性。

酰胺类杨梅素衍生物的合成及抑菌活性

以杨梅素为先导化合物,设计合成了12个酰胺类杨梅素衍生物;利用核磁共振波谱(~1H NMR和^(13)C NMR)和高分辨质谱仪(HRMS)对其结构进行了确证.初步抑菌活性测定结果表明,该类化合物对水稻白叶枯病菌、柑橘溃疡病菌和烟草青枯病菌均具有一定的抑制活性,化合物3a,3e,3f,3h和3k对3种植物病菌表现出较好的抑制活性,其中200μg/mL化合物3e对水稻白叶枯病菌和烟草青枯病菌的抑制活性均为100%,超过对照药叶枯唑(抑菌活性分别为72.85%和75.86%).

新型含哌嗪1,3,4-噻二唑酰胺衍生物的合成及其生物活性

以氨基硫脲和二硫化碳为起始原料,合成了15个新型的1,3,4-噻二唑衍生物(6a^6o),其结构经1H NMR,13C NMR,IR,ESI-MS和元素分析表征。生物活性测试结果表明:大部分化合物对水稻白叶枯细菌有良好的抑制活性,其中,N-[5-(2,4-二氯苄基)硫醚]-1,3,4-噻二唑-2-(2-N-甲基哌嗪)-乙酰胺(6b)和N-[5-(4-三氟甲氧基苄基)硫醚]-1,3,4-噻二唑-2-(2-N-甲基哌嗪)-乙酰胺(6e)的EC50分别为17.5μg·m L-1和19.8μg·m L-1;N-[5-(3-甲基苄基)硫醚)-1,3,4-噻二唑-2-(2-哌嗪)-乙酰胺(6k)在浓度为500μg·m L-1时,对烟草花叶病毒有一定的抑制活性。

三气相色谱-三重四级杆质谱法同时测定农药中32种隐性添加成分

目的建立气相色谱-三重四级杆质谱法(gas chromatography-triple quadrupole mass spectrometry,GC-MS/MS)对农药制剂中32种隐性添加农药成分的分析方法。方法样品采用丙酮直接提取,正己烷定容,内标法定量,气相色谱-串联质谱仪检测。结果 32种农药的平均添加回收率为71.51%~100.88%,相对标准偏差(relative standard deviation,RSD)为1.36%~7.43%,检出限为0.03%~0.17%,定量限为0.1%~0.5%。采用建立的方法对抽检的农药产品进行检测,结果表明部分农药中检出隐性成分,在0.5%的苦参碱水剂中检出1.6%的氰戊菊酯,在5%的高效氯氟氰菊酯中检出3.5%的氟虫腈。结论该方法高效、准确,可用于同时测定农药中的32种隐性添加农药成分。

生物柴油合成中金属氧化物固体酸的应用研究进展

介绍了近年来用于制备生物柴油的金属氧化物固体酸催化剂的研究与应用进展,就SO42-/MxOy型金属氧化物、单一金属氧化物、多元复合金属氧化物、介孔金属氧化物等不同类型金属氧化物固体酸催化剂的制备、性质、活性、催化行为等方面进行了综述。对金属氧化物固体酸在生物柴油中的应用进行了展望。

含杂环1,4-戊二烯-3-酮肟酯类化合物的合成及生物活性

为创制具有较高生物活性的绿色农药,以姜黄素为先导,将具有良好生物活性的肟酯基团引入1,4-戊二烯-3-酮的骨架中,设计合成了一系列含杂环1,4-戊二烯-3-酮肟酯类化合物,其结构经红外光谱、核磁共振氢谱及碳谱和高分辨质谱确认。初步的生物活性测试结果表明,在药剂浓度为50mg/L时,化合物5d对小麦赤霉病菌,水稻纹枯病菌和苹果腐烂病菌的抑制活性相对较好,分别为64.75%、52.05%和69.68%;在药剂浓度为500mg/L时,化合物5d、5e和5f对TMV具有较好的治疗和钝化活性,其抑制率分别为56.93%和86.89%、53.08%和83.51%、53.40%和89.01%。以上研究结果表明,1,4-戊二烯-3-酮肟酯类化合物具有一定抑菌和抗病毒活性,在其结构基础上进行适当的改造,有望获得具有较高生物活性的有机分子。

含1,2,4-三唑的肟酯类衍生物的合成与生物活性研究

以取代苯甲酸和取代酮为原料,经酯化、肼解、环化、肟酯化、酯化和取代等反应合成8个新型含1,2,4-三唑的肟酯类衍生物,所有目标化合物的结构通过1H NMR、13C NMR、IR及MS等方法表征。生物活性测试结果表明:目标化合物对柑橘溃疡病菌、水稻白叶枯病菌和烟草青枯病菌具有较好的抑制活性,对小麦赤霉菌、辣椒枯萎菌、苹果腐烂菌、马铃薯晚疫菌、水稻纹枯菌、油菜菌核菌和烟草花叶病毒均有一定的抑制活性。

含取代1,3,4-噻(噁)二唑基苯并噻唑酰胺类衍生物的合成及生物活性研究

采用活性拼接原理,将取代1,3,4-噻(噁)二唑硫醇引入到2-氯-N-(4-甲基苯并[d]噻唑-2-基)乙酰胺结构中,合成了一系列标题化合物,其结构经IR、1HNMR、13CNMR、ESI-MS和元素分析确认。初步生物活性测试结果表明,在药剂浓度为500μg/m L时,标题化合物具有一定的抗烟草花叶病毒(TMV)活性。

1-芳基-3-(3-(4-氧香豆素基)苯基)硫脲衍生物的合成及抑菌活性

为了筛选出具有较高抑菌活性的含香豆素的硫脲类衍生物,本文以4-羟基香豆素为原料,经氯化、醚化、异硫氰酸化和加成反应合成了一系列1-芳基-3-(3-(4-氧香豆素基)苯基)硫脲衍生物,其结构经红外光谱(IR)、核磁共振谱(NMR)和质谱(MS)等技术手段进行了表征。结果表明,目标化合物对水稻白叶枯菌和柑橘溃疡菌均具有较好的抑制活性。其中化合物4k、4l、4m和4n抑制水稻白叶枯菌活性EC_(50)值分别为137.42、131.05、129.23和117.43 mg/L,优于对照药剂噻菌铜的活性(195.24 mg/L);化合物4k、4l、4m和4n抑制柑橘溃疡菌活性EC_(50)值分别为97.02、94.31、102.28和90.52 mg/L,优于噻菌铜的活性(120.25 mg/L)。

乌骨藤化学成分和生物活性研究进展

综述了近年来乌骨藤化学成分和生物活性研究方面的进展,主要包括化学成分、生物活性、临床应用概述,并对它的研究和应用前景作了展望。

诃子化学成分与生物活性的研究进展

综述了近年来诃子化学成分和生物活性研究方面的进展,主要包括化学成分、生物活性、临床应用概述,并对它的研究和应用前景作了展望。

1,3,4-噁二唑硫醚及(亚)砜类化合物的生物活性研究进展

按照生物活性的类别进行分类,综述了国内外近年来有关1,3,4-噁二唑硫醚及(亚)砜类化合物的生理活性研究进展,展望了其发展趋势及应用前景。