两种枸橼酸坦度螺酮制剂的人体生物等效性

目的研究枸橼酸坦度螺酮胶囊和片剂在健康志愿受试者中的药动学和人体生物等效性。方法 20例男性受试者交叉单剂量(10 mg)口服受试制剂枸橼酸坦度螺酮胶囊和参比制剂枸橼酸坦度螺酮片,用高效液相色谱法测定血药浓度。主要药动学参数峰浓度(Cmax)、平均血药浓度-时间曲线下面积(AUC0-12、AUC0-∞)对数转换后经方差分析,双向单侧t检验和[1-2α]%置信区间评价两制剂的生物等效性。结果受试制剂和参比制剂主要药动学参数:达峰时间(tmax)分别为(0.81±0.16)与(0.87±0.10)h,Cmax分别为(1.66±0.32)与(1.71±0.29)μg·mL-1,AUC0-12分别为(14.56±3.95)与(14.82±3.66)μg·mL-1.h,AUC0-∞分别为(15.05±3.90)与(15.31±3.61)μg·mL-1.h,半衰期(t1/2)分别为(1.24±0.21)与(1.29±0.17)h。与参比制剂相比,受试制剂相对生物利用度为(102.6±5.8)%。结论两种枸橼酸坦度螺酮制剂具有生物等效性。

反相高效液相色谱法测定人血浆中伊洛哌酮的含量

目的建立反相高效液相色谱(RP-HPLC)法测定人体血浆中伊洛哌酮的含量。方法色谱柱为美国Diamonsil(?)C_(18)反相柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-甲醇-缓冲液(40:55:5,V/V/V),流速为1.0 mL·min^(-1),柱温35℃,检测波长280 nm。结果伊洛哌酮血浆质量浓度在0.021~2.688 mg·L^(-1)范围内线性关系良好(r=0.998 9),平均相对回收率为98.21%,平均日间精密度为6.02%。结论本法快速、简便、准确,适于伊洛哌酮药动学研究和临床监测。

反相高效液相色谱法测定人体血浆中维拉佐酮的含量

目的:建立反相高效液相色谱法测定人体血浆中维拉佐酮的含量。方法:色谱柱为美国Diamonsil~(250 mm×4.6mm,5μm)C_(18)反相柱,流动相为乙腈-甲醇-缓冲液(30∶30∶40,V/V/V),流速为1.0mL·min^(-1),柱温30℃;检测波长240 nm。结果:维拉佐酮血浆浓度在0.16~32.00mg·L^(-1)范围内,线性关系良好(r=0.998 6,n=8),平均日间精密度为4.10%,平均相对回收率为97.85%。结论:本方法准确、快速、简便,适于人血浆中维拉佐酮的血药浓度检测和药动学研究。