巴洛沙星的生产新工艺

结合生产中的实际情况,对现有合成路线进行了优化设计,探索出了适合工业化生产的巴洛沙星的新工艺。用螯合法把化合物1-环丙基-6,7-二氟-1,4二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯(DFQ-Et)螯合制得硼螯合物(1-环丙基-6,7-二氟-1,4二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧硼二乙酯)[DFQ-B(OAc)_2],再与3-甲氨基哌啶缩合,水解得到巴洛沙星,总收率75.2%。并对巴洛沙星进行了结构表征,该工艺反应条件温和,原料易得,操作简便,产率高,成本较低,适合工业化生产。

苯并哒嗪酮类葡萄糖苷化合物的合成与表征

合成了一系列1-取代-6-羰基-苯并哒嗪酮-3-四乙酰葡萄糖苷类化合物，收率达62％-77％，均为右旋糖苷。其结构经IR、1HNMR及元素分析确证。

改性钌镍炭催化合成反式-4-异丙基环己甲酸的研究

以4-异丙基苯甲酸为原料,用骨架钌镍炭为催化剂制备了4-异丙基环己甲酸,在碱性溶液中得到反式-4-异丙基环己甲酸。讨论了催化剂寿命及种类、反应温度、压力、反应物比例对反应的影响。结果表明最佳反应条件为:温度为90℃,压力为3 MPa,用氢氧化钠11 g升温至150℃搅拌反应6 h,反式-4-异丙基环己甲酸收率60.8%。

新药替米沙坦的绿色合成

在绿色溶剂离子液体介质中,以3-甲基-4-硝基苯甲酸为起始原料,合成了新药替米沙坦。结果合成了新药替米沙坦,总产率65.8%。该方法反应条件温和,操作简便,产率高,环境友好,且反应介质离子液体可方便回收并重复利用。

塔釜加热器污垢清洗方法的研究

用95℃左右,10%的碳酸钠溶液循环清洗和物理清洗相结合的方法,快速清除糠醛生产中初镏塔塔釜加热器污垢,经实际应用,污垢的清洗时间由原来的24 h缩短到6 h。

改性固体碱负载KF合成反式肉桂醛的研究

用MgO和纳米Al2O3负载KF为催化剂制备了反式肉桂醛,在反应温度为30℃,反应时间30min,苯甲醛与乙醛摩尔比1.2∶1时,产物收率为93.6%。实验发现该催化剂具有反应条件温和、碱性强、立体选择性好、活性高、后处理简单等优点。

辅酶Q_(10)的波谱学特征和结构确证

对辅酶Q10的红外(IR)、紫外(UV)、质谱(MS)、氢氢相关谱(1H-1HCOSY)、碳谱(13CNMR,DEPT)、碳氢相关谱(HMQC)、碳氢远程相关谱(HMBC)予以解析并进行了报道,对所有的1HNMR和13CNMR谱信号进行了归属;讨论了红外特征吸收峰所对应的官能团的振动形式。

普卢利沙星的生产工艺改进

目的:改进普卢利沙星的生产工艺。方法:结合文献及生产实际,在大量试验的基础上,对原有生产工艺从原料、试剂、反应方法、反应条件等方面进行改进。结果与结论:改进后的生产工艺操作简单,原料易得,收率更高,成本更低,符合环保要求,适用于工业化生产。