中间体衍生化法与新农药创制

1我国绿色农药创制概况绿色农药创制难度大,属原始创新,也是多学科交叉的复杂系统工程,具有周期长、投资大、成功率低、竞争激烈等特点,也正因如此,我国创制的农药品种数量极少。目前世界常用的农药品种600余种,其中我国发明的仅有10余种,致使我国高端农药品种基本依赖进口,严重制约了有害生物防治水平,亟需创制具有自主知识产权、安全高效的新农药品种。

中间体衍生化法与新农药创制

1我国绿色农药创制概况绿色农药创制难度大,属原始创新,也是多学科交叉的复杂系统工程,具有周期长、投资大、成功率低、竞争激烈等特点,也正因如此,我国创制的农药品种数量极少。目前世界常用的农药品种600余种,其中我国发明的仅有10余种,致使我国高端农药品种基本依赖进口,严重制约了有害生物防治水平,亟需创制具有自主知识产权、安全高效的新农药品种。

中国农药创制概述与展望

中国是农业大国,而现代农业生产离不开农药。中国的农药工业经过近70年的发展,已从仿制国外品种到仿创结合再到自主创新的道路上逐渐发展壮大起来。在建国70周年之际,本文简要总结了中国农药创制的发展历史,对中国现有大多数农药创制品种从其化学结构、性能、创制经纬、作用机理以及专利和登记情况进行了介绍,并做了进一步的展望。

2020年农药登记及新农药品种

对2020年国内农药登记情况进行了介绍,并对新登记的农药品种进行了分析,包括3个杀虫剂,1个杀菌剂,1个除草剂和1个植物生长调节剂,对这些新品种的作用谱、适用作物、作用机制与特点和登记情况进行了介绍。

2019年国内新登记农药品种

对2019年国内正式登记的新农药品种进行了分析,包括19个杀菌剂、7个杀虫/杀螨剂、7个除草剂和1个植物生长调节剂。对这些新品种的基本情况、作用机制与特点、作用谱、适用作物和登记情况进行了介绍。

中国农药创制概述与展望

1980年以来西北农林科技大学农药研究所吴文君课题组对杀虫植物苦皮藤进行了系统的研究,1988年从苦皮藤中分离得到第1个非生物碱杀虫活性化合物--苦皮藤素Ⅰ,为7取代的二氢沉香呋喃多元醇酯。以此为突破口,在杀虫活性指导下先后从苦皮藤根皮和叶子中分离出苦皮藤素Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ和Ⅴ等一系列二氢沉香呋喃多元醇酯类化合物。

中国农药创制概述与展望

中国自古以来就是农业大国,而农业的繁荣发展正是中华文明源远流长、长盛不衰的物质基础。新中国建国以来,中国人口数量不断攀升,耕地面积波动起伏,近10年来维持在1.35亿公顷左右,而中国粮食自给率逐年降低(已低于世界安全标准的90%),每年需从外国进口大量的粮食。如何提高粮食产量成为了中国农业发展重中之重的难题,由于不断增加耕地面积难度很大,所以提高单位面积粮食产量与质量成为了至关重要的解决方法。

中国农药创制品种现状与展望

中国自古以来就是农业大国,而农业的繁荣发展正是中华文明源远流长、长盛不衰的物质基础。新中国建国以来,中国人口数量不断攀升,耕地面积波动起伏,近十年来维持在20亿亩左右,而中国粮食自给率逐年降低(已低于世界安全标准的90%),每年需从外国进口大量的粮食。如何提高粮食产量成为了中国农业发展重中之重的难题。

2016年公开的新农药品种

2016年共公开了7个新农药品种,其中杀菌剂5个,除草剂2个。1杀菌剂2016年共公开了5个新杀菌剂品种,分别为quinofumelin、mefentrifluconazole、ipfentriBuconazole、dichlobentiazox和fenpicoxamid。Quinofumelin（试验代号ARK-3010）是日本三井农业化学公司开发的喹啉类杀菌剂。

新型2-酰基氰基乙酸类衍生物SYP-10898的研究

以对叔丁基氯苄为起始原料,经氰化、酯化、酯交换和酰基化4步反应合成了新化合物2-酰基氰基乙酸酯类衍生物SYP-10898,其化学结构经核磁共振氢谱和元素分析确证。室内生物活性测试结果表明,SYP-10898对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus成螨的LC50值为3.67mg/L,优于对照药剂丁氟螨酯(cyflumetofen)。田间试验结果表明,在50mg/L剂量下,SYP-10898对柑桔红蜘蛛Panonychus citri表现了良好的速效性和持效性,3d后的防效在93%以上,30d后的防效在79%以上。

新型杀虫剂溴氰虫酰胺研究概述

溴氰虫酰胺是杜邦公司继氯虫苯甲酰胺后报道的另一个新型邻氨基苯甲酰胺类杀虫剂。它具有高效、低毒、作用机制新颖、对非靶标生物安全、对现有杀虫剂无交互抗性等特点。溴氰虫酰胺尤其对刺吸式口器害虫具有优异的防效,具有广阔的应用前景,引起人们的广泛关注。对溴氰虫酰胺的物理性质、毒理学、作用机制、专利概况、合成和生物学等方面的研究情况作一概述。

新方法合成溴氰虫酰胺

3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-4,5-二氢-1H-吡唑-5-甲酸(M-4)与酰卤化试剂反应可同时将吡唑啉环氧化为吡唑环制得3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-1H-吡唑-5-甲酰氯中间体(M-5),该酰氯与取代苯胺无缚酸剂存在下制得溴氰虫酰胺。该路线缩短了反应步骤,减少了氧化剂的使用。

新型杀虫剂氯虫苯甲酰胺研究概述

氯虫苯甲酰胺(chlorantraniliprole)是由杜邦公司于2007年开发的新型邻氨基苯甲酰胺类杀虫剂,对鳞翅目害虫具有优异的防效。它作用于鱼尼丁受体,具有高效、低毒、对非靶标生物安全、对现有杀虫剂无交互抗性等特点,具有广阔的应用前景,引起人们广泛关注。对氯虫苯甲酰胺的理化性质、作用机制、毒理学、合成、登记信息和生物学等方面的研究情况作一概述。

新杀虫剂研究进展

概述了近10年来国内外新开发和正在开发的20余种新型杀虫剂、杀螨剂和杀线剂,并对未来杀虫剂的研发进行了展望。

农药悬浮剂的配方技术

综述了影响悬浮剂稳定性的因素及解决方案,以及如何确定较佳配方组成、配制方法及其质量控制指标。

新杀菌剂氯啶菌酯及其应用技术

氯啶菌酯（试验代号：SYP-7017）是沈阳化工研究院研制开发的具有自主知识产权的甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂,化学名称N-甲氧基-N-[2-[[（3,5,6-三氯吡啶-2-基）氧]甲基]苯基]氨基甲酸甲酯,已获得中国发明专利授权和PCT专利授权,目前生产的制剂为15%氯啶菌酯乳油。氯啶菌酯是一种高效广谱低毒杀菌剂,具有预防及治疗作用,对由子囊菌、担子菌及半知菌引起的小麦白粉病、稻瘟病、稻曲病、瓜类白粉病、番茄白粉病、苹果锈病、西瓜炭疽病、花卉白粉病等多种病害表现出优异的防治效果,田间应用中对供试作物生长无不良影响,对非靶标生物和环境安全。

微胶囊悬浮剂的开发研究

1 农药微囊技术概述 微胶囊，是指以高分子膜为外壳，其中包有被保护或被密封物质的微小包囊物。微胶囊内被包裹的物质通常称为芯、核或填充物，外壁称为皮、壳或保护膜。微胶囊制备技术始于20世纪30年代，20世纪50年代B．K．GREEN（1955）在研制第一代无碳复写纸时利用凝聚法制备了包含染料的微胶囊，被公认为是微胶囊技术时代的开始。微胶囊的制备技术在70年代中期得到了迅猛发展，我国在微胶囊方面的研究工作始于上个世纪80年代。

新杀菌剂唑胺菌酯及其应用技术

沈阳化工研究院是我国新农药研究开发的重点科研单位,近年来研制开发出一大批拥有自主知识产权的高新技术农药新品种。这些产品是目前国内外较先进的高效、低毒、广谱、对环境友好的除草剂、杀菌剂、杀虫剂,本刊已先后介绍了烯肟菌胺、啶菌恶唑、烯肟菌酯、丁香菌酯、唑菌酯,现介绍唑胺菌酯。以后将继续发表该院其他自主研制的新农药品种及其应用技术,以飨读者。

2010年登记或上市农药品种

2010年全球新登记或上市的农药品种共36个。其中杀菌剂11个、杀虫剂化合物4个、除草剂10个、熏蒸剂2个、杀线虫剂1个、生物农药和信息素8个。

创新杀菌剂三环菌胺及其应用技术

三环菌胺是沈阳化工研究院发现的含三元环结构的甲氧基丙烯酸酯类杀菌剂,已获得中国发明专利。目前世界较大的农药公司几乎都涉足了此类化合物研究开发,在国内自主创新的杀菌剂品种中此类杀菌剂占一半以上,如烯肟菌酯、