红花的临床应用进展概况

红花的临床应用进展概况张诗平徐传福（第三军医大学新桥医院全军临床药理基地重庆６３００３７）红花古名红蓝花，汉代张仲景《金匮要略》上的红蓝花酒即是以红花与酒同煎治妇人风病及腹中血气刺痛。红花古时除主要用于妇科血滞经闭、经行腹痛、产后瘀阻及症瘕诸症之外，...

塞利洛尔治疗高血压病的临床观察

目的:观察塞利洛尔对原发性高血压的疗效及对血常规、血生化的影响和不良反应。方法:选择原发性高血压患者44例,采用开放自身前后对照研究法,每天分别应用塞利洛尔100、200、300mg,6周后统计降压效果。结果:服药两周后血压明显下降,服药6周后平均收缩压(SBP)及舒张压(DBP)分别下降13.6mmHg和13.0mmHg,有效率为72.73％。服药后出现心率减慢,未见心动过缓。不良反应少而轻,所有病人均能耐受。服药前后血常规、血生化无明显改变。结论:研究表明,塞利洛尔是一种安全有效的抗高血压药物。

实验性糖尿病肾病大鼠模型建立及优化

目的比较几种不同因素组合对实验性糖尿病肾病大鼠模型建立中大鼠体质量、血糖及尿微量白蛋白的影响,确定建立糖尿病肾病大鼠模型的最佳方案。方法雄性SD大鼠30只,随机分为5组,每组6只。A组(正常对照组),B组(高糖高脂饲料),C组高糖高脂饲料+链脲佐菌素(Streptozotocin,STZ)组,D组(高糖高脂饲料+阿霉素+STZ组),E组(高糖高脂饲料+单肾切除+STZ组)。大鼠造模后每2周测体质量、进食量、饮水量、血糖及尿微量白蛋白。造模12周后,处死大鼠。结果E组大鼠明显多食、多饮、消瘦、血糖升高,尿微量白蛋白不仅与正常组比较有显著差异,并且与前几个模型组比较也都有显著性差异。肾/体质量比显著增大。结论以大鼠高糖高脂饲料4周后单肾切除,2周后小剂量腹腔注射链脲佐菌素的模型为最佳。

测定黄连中5种生物碱含量的高效液相色谱法研究

提要:目的建立高效液相色谱法测定黄连中生物碱含量的方法。方法色谱柱为C18柱(3.9mm×300mm,10μm),流动相为乙腈:0.05mol/L磷酸二氢钾(40∶60,内含0.015mol/L十二烷基磺酸钠),检测波长为345nm。结果在以上色谱条件下,小檗碱、巴马汀、黄连碱、表小檗碱和药根碱分离效果好。结论方法灵敏度高,重现性好,可用于黄连等含小檗碱型生物碱中药材及制剂的质量控制。

解酒保肝口服液对小鼠酒精中毒的影响

目的 :观察解酒保肝口服液对小鼠醉酒实验、血清乙醇浓度和肝、胃组织乙醇脱氢酶活性的影响。方法 :将生理盐水和将葛根、甘草等中药用水煎煮制成解酒保肝口服液灌服于小鼠后 3 0min ,灌服白酒 ,记录小鼠翻正反射消失 (醉酒 )至恢复(醒酒 )所需时间 (min) ,及 2 4h内小鼠的死亡只数 ;另以相同操作连续 6d后眼眶取血并处死动物 ,立即取出肝脏和胃 ,分别用生化比色法测定血清乙醇浓度和肝、胃组织乙醇脱氢酶活性 ;结果 :在醉酒实验中 ,与对照组相比服用解酒保肝口服液组小鼠从饮酒到翻正反射消失 (醉酒 )的时间明显延长 (P <0 .0 1) ,醒酒时间明显缩短 ,且小鼠的死亡率明显降低 (P <0 .0 5) ,血清乙醇含量明显降低 ,肝脏ADH高于对照组 ;结论 :解酒保肝口服液具有解酒作用。

薏苡仁多糖的分离提取及其降血糖作用的研究

目的 从薏苡仁中分离提取薏苡仁多糖 (Coixan) ,并观察其对多种模型小鼠血糖水平的影响。方法 ①采用热水提取、低温减压浓缩、三氯醋酸法去蛋白、流水透析、SephadexG 75柱层析等方法。②采用四氧嘧啶、肾上腺素尾静脉注射建立高血糖小鼠模型 ,尾静脉取血 ,血糖仪测定血糖水平。结果 ①被提取的薏苡仁多糖是鼠李糖、阿拉伯糖、甘露糖、半乳糖和葡萄糖组成 ,分子量约为 1.5× 10 4 ,产率为 0 .12 5 % ;②口服给予Coixan对正常小鼠无明显降血糖作用 ;腹腔给予Coxian剂量在 5 0mg/kg和 10 0mg/kg时 ,能降低正常小鼠、四氧嘧啶糖尿病模型小鼠和肾上腺素高血糖小鼠的血糖水平 (P <0 .0 5&P <0 .0 1)。且呈现一定的量效关系。结论 薏苡仁多糖对正常及高血糖模型小鼠均有降血糖作用 。

钩藤总碱对焦虑模型行为学和脑组织单胺类神经递质的影响

目的考察钩藤总碱(rhynchophylla total alkaloids,RTA)抗焦虑药效。方法采用国际通用的大鼠高架十字迷宫焦虑动物模型(elevated plus-maze anxiety animal model,EPM)和小鼠期待性焦虑实验,观察RTAⅠ组[200 mg/(kg.d)]、RTAⅡ组[400 mg/(kg.d)]、RTAⅢ组[800 mg/(kg.d)]3个剂量组对大、小鼠焦虑行为学的影响;采用酶联免疫吸附法(ELISA)测定RTA干预前后EPM大鼠的脑组织内去甲肾上腺素(NE)、多巴胺(DA)和5-羟色胺(5-HT)单胺类神经递质的含量。结果与空白对照组比较,RTA 3个剂量组大鼠进入开放臂次数比例(OE%)和在开放臂滞留时间比例(OT%)有显著升高(P<0.05),RTA 3个剂量组小鼠均无应激性体温升高,RTAⅢ组EPM大鼠脑组织中NE、DA、5-HT含量较空白对照组显著下降(P<0.05)。结论在大鼠EPM和小鼠期待性焦虑实验中,RTA显示出一定的抗焦虑作用,其作用机制可能与降低EPM刺激后大鼠脑组织中NE、DA和5-HT含量有关。

薏苡仁多糖对实验性2型糖尿病大鼠胰岛素抵抗的影响

目的 观察薏苡仁多糖对实验性 2型糖尿病大鼠胰岛素抵抗的影响。方法 用小剂量链脲佐菌素 (2 5 mg/ kg,iv)加高热量饲料 (热卡 :2 0 .0 83J/ g)建立实验性 2型糖尿病大鼠模型 ,然后用薏苡仁多糖分三个剂量组 (2 5、5 0、10 0 mg/ kg,ip)给药治疗 2周 ,并测定葡萄糖耐量 ,血浆胰岛素以及肝糖原、肌糖原、肝细胞膜胰岛素受体结合率和肝葡萄糖激酶活性。结果 薏苡仁多糖能改善实验性 2型糖尿病大鼠糖耐量异常 ,增加肝糖原量和肝葡萄糖激酶活性 ,且呈现一定的量效关系。但对血浆胰岛素水平及胰岛素受体最大结合率和受体最大结合容量均无影响。结论 薏苡仁多糖能够改善实验性 2型糖尿病大鼠胰岛素抵抗 。

乙酰半胱氨酸对小鼠酒精中毒的影响

目的 :观察5 %N—乙酰—L—半胱氨酸 (NAC)口服液对小鼠醉酒后血清乙醇浓度和肝、胃组织乙醇脱氢酶活性的影响。方法 :用生理盐水或5 %NAC口服液灌服小鼠30min后 ,再灌服白酒 ,记录小鼠翻正反射消失 (醉酒 )至恢复 (醒酒 )所需时间及24h内小鼠的死亡只数 ;另对小鼠以相同灌服方法连续6d灌服后眼眶取血并处死小鼠 ,立即取出其肝脏和胃 ,分别用生化比色法测定血清乙醇浓度和肝、胃组织乙醇脱氢酶活性。结果 :在醉酒实验中 ,与对照组比较 ,服用5 %NAC口服液组小鼠从饮酒到醉酒的时间明显延长 (P<0 01) ,醒酒时间明显缩短 ,且小鼠的死亡率明显降低 (P<0 05) ;服用5 %NAC口服液组小鼠血清乙醇浓度明显低于单纯服用白酒的小鼠 (P<0 01)。结论 :5 %NAC口服液具有解酒作用。

薏苡仁多糖对四氧嘧啶致大鼠胰岛β细胞损伤的保护作用

目的 观察薏苡仁多糖 (coixan)对四氧嘧啶 (allox an)诱导大鼠胰岛β细胞损伤的影响。 方法 ①测定ipcoix an(5 0、10 0mg·kg-1)前后正常大鼠血糖及血清胰岛素水平。②给大鼠预先ipcoixan(2 5、5 0、10 0mg·kg-1)或蒸馏水 ,3h后再尾静脉iv四氧嘧啶 (5 0mg·kg-1) ,48h后测定大鼠SOD水平、糖耐量 ,并进行胰岛 β细胞的形态学观察。 结果 ①coixan能降低正常大鼠血糖 ,对血清胰岛素无影响 (P >0 0 5 ) ;②coixan(10 0mg·kg-1)可完全预防alloxan引发的糖尿病 ,预防组血糖值及糖耐量曲线下面积明显低于alloxan组 ,血SOD活性高于alloxan组 ,胰岛 β细胞形态学观察显示预防组胰岛β细胞数目及胰岛素分泌颗粒均与正常大鼠胰岛相同 ,无形态学改变。结论 coixan对alloxan致大鼠胰岛β细胞损伤具有明显的保护作用。

中药钩藤中钩藤碱含量的测定

目的建立优化钩藤药材中钩藤碱的提取及含量测定方法。方法采用甲醇冷浸超声法处理钩藤药材,Diamonsil C18(250mm×4.6mm,5μm)色谱柱,流动相及梯度:甲醇∶0.01mol/L醋酸铵缓冲液(氨水调pH=6.0)0～20min内比例由25∶75递增至50∶50;流速:1.0ml/min;柱温:25℃;检测波长:245nm;进样量:20μl。结果钩藤碱在0.25～64.0μg/ml范围内线性良好,回归方程为y=3.64×104x-2.13×104(r=0.9995),相对回收率为95.95%～114.40%,重复性试验RSD为6.50%,稳定性试验钩藤碱高、中、低浓度溶液室温5d内RSD为4.62%、2.65%和4.58%。结论本测定方法准确可靠,重复性好,可应用于钩藤药材中钩藤碱含量的测定。

高效液相色谱法分析人血清中硫唑嘌呤和巯嘌呤的浓度

建立了用ＨＰＬＣ同时测定人血清中硫唑嘌呤（ＡＺＰ）和６－巯基嘌呤（６－ＭＰ）浓度的方法。血清样品经乙腈除蛋白后在常压和３７℃下用氮气吹干，残余物用１００μＬ洗脱液溶解，离心后上清液直接进样。以ＳｐｈｅｒｉｓｏｒｂＣ１８固定相，采用梯度洗脱，从Ｖ（乙腈）∶Ｖ（０．０１ｍｏｌ／Ｌ磷酸二氢钾）＝３∶９７经５ｍｉｎ时变为１８∶８２，１５ｍｉｎ后再变为５０∶５０，检测波长开始为３２５ｎｍ，１０ｍｉｎ后为２７８ｎｍ，甲硝唑（ＭＮＺ）为内标。ＡＺＰ和６－ＭＰ平均回收率分别为（１００．６±４．２）％和（１０２．４±４．５）％，最低检出质量浓度均为５μｇ／Ｌ。所建方法简便、灵敏、准确。

仙鹿胶囊对性功能的影响

仙鹿胶囊的处方是在六味地黄丸和五子衍宗丸处方的基础上加减而成。实验证实本方对慢性悬吊应激引起的雄鼠性功能障碍具有明显的防治作用。在骑跨、交配次数、精子计数和活动率以及对去势小鼠的精囊腺重量等方面，仙鹿胶囊组均明显高于对照组、六味地黄丸组和五子衍宗丸组，但对未成熟雌性大鼠性器官重量和血清雌二醇含量的影响不明显。

卡铂-乳酸/羟基乙酸共聚物微囊制备的优化筛选

目的 优化卡铂 乳酸 羟基乙酸共聚物微囊的制备工艺。方法 采用乳化 溶剂挥发法制备载药微囊 ,单因素试验初选影响粒径和包封率的主要因素和范围 ,以 15 5均匀设计表优选提高包封率和控制粒径分布的实验条件 ,并进行结果预测及验证。结果 卡铂 载体投料比、载体浓度、内 外相体积比对微囊包封率和粒径影响显著。优化条件所得微囊形态圆整、均匀 ,平均粒径 ( 14 2 5± 3 5 2 ) μm ,平均载药量 ( 6 81± 0 0 4) %,平均包封率 ( 74 13± 0 5 6) %(n =3 )。结论 本制备工艺优化合理 。

分光光度法测定小鼠组织中谷胱甘肽过氧化物酶活力

分光光度法测定小鼠组织中谷胱甘肽过氧化物酶活力Ｄｅｔｅｒｍｉｎａｔｉｏｎｏｆｇｌｕｔａｔｈｉｏｎｅｐｅｒｏｘｉｄａｓｅａｃｔｉｖｉｔｙｂｙｓｐｅｃｔｒｏｐｈｏｔｏｍｅｔｒｉｃｍｅｔｈｏｄｉｎｒａｔｔｉｓｕｅ汤建林周世文徐传福（第三军医大学附属新桥医院...

AB-8型树脂对牛蒡苷吸附分离性能的研究

目的研究大孔吸附树脂分离纯化牛蒡子中牛蒡苷的性能。方法采用HPLC法测定牛蒡苷的含量。考察大孔吸附树脂对牛蒡苷的吸附性能及洗脱参数。结果AB-8型大孔吸附树脂对提取液中的牛蒡苷的最佳分离条件为:上柱液浓度为5.5mg/ml;流速为2BV/h,牛蒡苷的比吸附量为52.08mg/g,50%乙醇洗脱率为93.8%;牛蒡苷纯度可达55.2%。结论AB-8型大孔吸附树脂可用于牛蒡苷的分离富集。

肝靶向抗病毒药Lac-PLL-ACV的制备及其趋肝性研究

目的 减少抗病毒药阿昔洛韦 (Acyclovir ,ACV)在治疗乙型肝炎中的肝外毒副作用 ,获得肝靶向ACV偶联物。方法 多聚赖氨酸 (Poly L lysine ,PLL)在氰硼酸钠的催化作用下与乳糖反应生成乳糖化多聚赖氨酸 ,乳糖化多聚赖氨酸与咪唑化阿昔洛韦在 3 7℃pH 9 5的条件下反应合成偶联物乳糖化多聚赖氨酸 阿昔洛韦 (Lactosaminatedpoly L lysine acyclovir ,Lac PLL ACV)。偶联物经尾静脉注射进入小鼠体内后 ,收集小鼠血浆及肝脏样品 ,用高效液相色谱法测定药物浓度 ,研究偶联物的体内分布和药代动力学。结果 HPLC检测证实Lac PLL ACV在血浆中十分稳定 ,不易解离出ACV。偶联物的肝最大摄取率约为 60 % ,是ACV组的 10倍以上 ,偶联物肝中的T1/ 2 ,AUC ,CL分别为ACV的 4 2倍 ,5 6 6倍和 1/ 5 7,具有明显的肝靶向性。结论 乳糖化多聚赖氨酸作为肝去唾液酸糖蛋白受体 (Asialoglycoproteinreceptor ,ASGPR)介导的一种药物载体 。

昆明山海棠碱对Jurkat淋巴瘤细胞株的细胞周期和凋亡时相的影响

目的 探讨昆明山海棠 (THH)碱对JurkatT淋巴瘤细胞的细胞毒性、细胞周期和凋亡时相特异性的影响 ,以了解THH碱诱导细胞凋亡的机制。方法 台盼蓝染色法检测细胞生长和细胞活力 ;DNA染色法、TUNEL标记结合流式细胞术检测细胞周期和凋亡时相特异性。结果 THH碱能有效抑制Jurkat细胞增殖、细胞活力下降 ,细胞在增殖周期中被阻滞于G1 期。THH碱首先能诱导S、G2 M期细胞凋亡 ,同时能诱导G1 期细胞凋亡。结论 提示THH碱能抑制Jurkat细胞的DNA合成 ,抑制细胞增增殖 ,并可显著诱导各期相细胞发生凋亡。

植物多糖及其降血糖作用的研究进展

综述了植物多糖的分离、提取。

葡萄糖酸锌对小鼠顺铂半数致死量及体内谷胱甘肽含量的影响

观察了葡萄糖酸锌（ＺＧ）对小鼠顺铂（ＣＤＤＰ）半数致死量和顺铂引起的谷胱甘肽（ＧＳＨ）含量变化的影响。结果表明：ＺＧ明显提高顺铂的半数致死量（１１．９３～１５．６５ｍｇ·ｋｇ－１）（Ｐ＜０．０５），同时ＺＧ还能增加给予ＣＤＤＰ的小鼠血中ＧＳＨ含量，降低血和肾组织中脂质过氧化物（ＬＰＯ）的含量，提示：ＺＧ对顺铂的毒性具有防护作用，其可能机制就是改善体内巯基化合物的代谢，抑制脂质过氧化反应。