药物化学／有机化学实践教学现状分析及改革思路

普通高等学校本科教学工作水平评估以《中华人民共和国高等教育法》为依据，贯彻“以评促改，以评促建，以评促管，评建结合，重在建设”的原则。通过教学水平评估进一步加强国家对高等学校教学工作的宏观管理与指导，促进学校自觉地按照教育规律不断加强教学基本建设，强化教学管理，深化教学改革，全面提高教学质量和办学效益。药学学科是实践性很强的学科。实践教学既是理论联系实际的重要环节，又是训练学生基本技能、发展智力、培养工作能力和良好作风、全面提升素质的重要途径，也是学生将来适应社会需求和进行技术创新的基础。

有机化学课程双语教学建设思路

国家教育部《普通高等学校本科教学水平评估方案》第四个一级考核指标为“教学建设和改革”,课程建设的考核点之一为双语教学,权重系数为0.1.用双语授课课程指采用了外文教材并且外语授课课时达到该课程课时的50%以上的课程.按照评估要求及精品课程要求实行双语教学势在必行.作者根据本教研室实际情况及有机化学课程的特点,提出进行双语教学的思路.为确保课程质量,从大纲、教材、教学手段利用、作业考试办法、教学效果监控及师资等方面提出具体实施办法.

《药物化学》实验教学改革的实践和体会

目的:改进《药物化学》教学方法,提高《药物化学》实验的教学水平。方法:对实验内容、实验过程和评价机制进行改革。结果:教学实践取得了较好的效果。结论:改进教学方法对提高教学质量有一定的作用。

新疆苦豆子有效成分氧化苦参碱的提取分离及初步鉴定研究

目的从维药苦豆子中提取分离及纯化得到氧化苦参碱,并进行初步鉴定。方法利用乙醇回流提取法和乙醇超声提取法制备氧化苦参碱粗品,利用大孔吸附树脂法分离纯化,并对制备工艺进行优化。结果乙醇回流提取的实验条件为:乙醇浓度60%,料液比(g/mL)1:15,提取时间6 h,侵提温度60℃;乙醇超声提取时,乙醇浓度65%,超声提取频率28 MHz,提取时间20 min。此两种方法的提取效果较好。两种粗品分别经LSA-21吸附大孔树脂进行分离纯化,其条件为:pH值10,用不同浓度(60%、45%和30%)乙醇梯度洗脱,其中30%乙醇的洗脱率最高。结论乙醇回流法和超声提取法是制备氧化苦参碱粗品的可行途径,其中超声提取法具有节能、快速等优点,但出膏率不如乙醇回流提取法。利用LSA-21吸附大孔树脂是分离纯化氧化苦参碱的高效低成本的制备方法,与其他传统柱层析分离法比较具有明显优越性。本研究对实验室快速制备氧化苦参碱纯品提供简便工艺。

维吾尔药核桃分心木不同提取物对肾阳虚模型小鼠的实验研究

目的探讨维吾尔药核桃分心木对肾阳虚小鼠模型作用的有效溶剂部位。方法以大剂量氢化可的松造成小鼠肾阳虚模型后,分别以分心木不同溶剂提取部位高、中、低剂量组给予干预,观察小鼠体质量增长率、各相关脏器系数等指标变化以及下丘脑、肾脏的病理组织学变化。结果 (1)肾阳虚组小鼠出现大剂量皮质激素所致的全身耗竭现象,分心木乙醇提取物、正丁醇提取物以及水提取物组小鼠的全身耗竭现象出现不同程度的改善;(2)在小鼠体质量变化和脏器系数方面,各提取部位组与空白组、肾阳虚组比较均在不同程度上表现出改善作用;(3)正丁醇高剂量组、95%乙醇低剂量组降低肾小球毛细血管通透性,对毛细血管扩张起到拮抗作用;95%乙醇低剂量组、水煎液中剂量组改善肾小管上皮细胞水肿现象;正丁醇高中低剂量组、水煎液高中剂量组对胶质细胞水肿表现出改善作用。结论核桃分心木95%乙醇提取物、正丁醇提取物以及水提取物各剂量组均不同程度地改善了小鼠模型肾阳虚症状。

不同ω-3/ω-6构成比的配伍红花籽油对SH-SY5Y细胞氧化损伤的预防效应

探讨不同ω-3/ω-6构成比的配伍红花籽油(Compatibility Safflower Seed Oil,CSSO)预防神经细胞氧化损伤的作用。通过过氧化氢(hydrogen peroxide,H2O2)氧自由基供体诱导,建立人神经母细胞瘤SH-SY5Y细胞氧化损伤模型;以不同浓度和ω-3/ω-6构成比的CSSO进行细胞药物干预,利用四甲基偶氮唑蓝(methyl thiazolyltetrazolium,MTT)和流式细胞仪检测细胞活力变化和细胞凋亡率。我们建立了H2O2诱导的SH-SY5Y细胞氧化损伤模型,其IC50值为1089.54μmol/L H2O2;随着ω-3相对含量递减,CSSO预防细胞氧化损伤的效应增加,且当ω-3/ω-6比例为1∶6.68和有效浓度范围为375～750μg CSSO/mL时,其药物干预组细胞活力(84.1%)显著高于模型组(61.1%),而药物干预组细胞凋亡率(12.6%)明显低于模型组(25.9%)。从以上结果可以推测,CSSO能够保护细胞并预防氧自由基诱导的细胞损伤,其效果可能与CSSO中ω-3/ω-6构成比密切相关。

药用十八碳二、三烯酸配伍研究

目的:筛选十八碳二、三烯酸的最佳配伍比例,研究其对高脂血症大鼠的降血脂作用。方法:红花油提供试验用亚油酸(十八碳二烯酸)与α-亚麻酸配伍;用高脂乳剂饲喂大鼠,建立造高脂血症模型;再将配伍十八碳二、三烯酸给予模型大鼠每组3个剂量进行干预,以深海鱼油为阳性对照药,以血清中甘油三酯(TG)、胆固醇(CH)、高密度脂蛋白(HDL)、低密度脂蛋白(LDL)的水平作评价指标,找出最佳合理配方。结果:与高脂血症模型组比较,3个配方的3个剂量组均可降低高血脂甘油三酯水平(P<0.01),α-亚麻酸∶亚油酸=1∶1.5的配方组不仅降低甘油三酯水平,也降低胆固醇水平,差异有统计学意义(P<0.01)。与高脂模型组相比,深海鱼油组仅TG降低,且差异有统计学意义(P<0.05)。结论:药用十八碳二、三烯酸的最佳配伍是:α-亚麻酸(亚油酸=1∶1.3)。

溶胶-凝胶法制备芘丁酸-复合型光纤化学传感仪监测工业废水中的六价铬

目的:建立一种光纤传感法实时监测工业废水中的六价铬的方法。方法:用自研制光纤化学传感仪系统,采用溶胶-凝胶法制备复合型传感器。结果:Cr(Ⅵ)测定范围为0.2～120μg/ml,检测限0.2μg/ml,平均回收率为105.1±4.05。测定结果与离子色谱法差异无统计学意义。结论:本研究建立了一种测定工业废水的过程分析方法,为仪器的商品化提供了技术资料。

新疆胀果甘草总黄酮的细胞毒活性研究

为了探讨新疆胀果甘草总黄酮(general flavonoids,GFs)对宫颈癌细胞的细胞毒活性,自制备胀果甘草GFs,通过离子阱喷雾式质谱技术分析,建立GFs组分的指纹图谱;并且对SiHa宫颈癌细胞进行GFs药物干预,应用MTT法和流式细胞技术分别鉴定细胞活力和细胞凋亡率。获得了新疆胀果甘草GFs组分的特征性指纹图谱,提取物中GFs含量可达35.40%;发现在0～500μg/mL GFs浓度范围内,GFs药物干预引起细胞活力梯度性下降,其MTT法检出的最低值为12%;在0～1000μg/mL GFs浓度范围内,GFs诱导的细胞凋亡率呈现梯度性上升趋势,其流式细胞仪检出的最高值为78%。结果表明新疆胀果甘草GFs具有较强的细胞毒活性,能够抑制宫颈癌细胞生长与活力,并诱导细胞凋亡。

查尔酮类化合物的抗癌活性研究进展

目的从传统天然药物中筛选出结构新颖、生物活性较强、安全有效的抗癌先导化合物。方法通过比较多种含杂环结构查尔酮类化合物及其抗癌机制来进行分析论证。结果在查尔酮结构中,引入不同的基团、改变结构相对构型等使所得化合物的抗癌活性有所提高。结论杂环查尔酮类化合物显示出较强的抗癌生物活性,根据其构型关系,从传统天然药物筛选出结构新颖、生物活性较强、安全有效的抗癌先导化合物。

红花有效成分提取工艺研究

目的: 筛选红花有效成分的提取工艺。方法: 以 RP HPLC法测定红花提取物中羟基红花黄色素 A为定量指标,应用单因素及均匀实验设计,筛选红花有效成分的提取工艺。结果: 以水为提取溶媒,回流 2 次,每次20 min,每次加水量为药材量的13倍。每克红花药材中提取的羟基红花黄色素A含量最高。结论: 提取工艺稳定、可行。

溶媒二甲基亚砜对细胞生长与活力的影响研究

目的观察不同浓度二甲基亚砜(dimethyl sulfoxide,DMSO)对PC12细胞生长、形态与活力的影响,为DMSO作为脂溶性溶媒提供依据。方法用培养液将DMSO稀释到不同浓度,孵育细胞24 h后,采用显微镜观察细胞形态,四甲基偶氮唑蓝(MTT)显色法和流式细胞仪技术分别检测细胞活力和细胞凋亡。结果 DMSO终浓度低于2%时,PC12细胞能够正常生长并保持形态完整,细胞活力与对照组相比无差异,细胞未发生凋亡,但浓度超过4%时,细胞生长异常,细胞活力显著降低(P<0.01),细胞凋亡率梯度性增高。结论 DMSO对PC12细胞生长的影响存在剂量效应线性相关性,可作为细胞药物干预实验的脂溶性溶媒。

麻黄及其有效成分的研究进展

麻黄(Herba Ephedrae)是我国应用历史悠久的中药材,始载于汉代<神农本草经>,历代本草均收载,现仍为常用中药之一.其主要成分麻黄碱(ephedrine)和伪麻黄碱(pseudoephedrine)的研究也有百余年历史,现在二者作为拟肾上腺素药物,被广泛用于多种制剂中.

大蒜辣素(二烯丙基硫代亚磺酸酯)性质及相关研究进展

大蒜辣素作为大蒜的主要生物活性物质因其不稳定性使用受到很大限制,本文综述了大蒜辣素的理化性质及稳定性和大蒜辣素制备及分析方法等研究的相关进展。

麻黄生物碱提取工艺改进

目的:设计考察一种新的麻黄生物碱提取生产工艺。方法:在碱性条件下将生物碱盐转化为生物碱,用二甲苯提取,2％草酸将生物碱转化为草酸盐后进行萃取,在工厂原有设备基础上回收循环利用二甲苯。采用析因试验确定最佳提取条件。结果:由1 kg麻黄草得到约6 g伪麻黄碱粗品,产率约0.6％。结论:初步确定了用二甲苯提取麻黄中生物碱的可能性。

伪麻黄碱生产工艺的考察

目的:在原有精制工艺基础上考察获得伪麻黄碱生产方法。方法:从3种途径试制伪麻黄碱:(1)以老工艺为主线,由原产品纯盐酸伪麻黄碱游离出伪麻黄碱;(2)由原生产工艺中间产品粗品伪麻黄碱精制;(3)由草酸伪麻黄碱得伪麻黄碱粗品精制。对3种方法进行考察并相互比较。结果:实验二制得的伪麻黄碱晶形大.光泽度好,产率高,是较理想的方案。结论:由植物麻黄提取精制得到优质高产率伪麻黄碱产品的方法有生产应用可能。