Cs_2CO_3催化下多组分一锅法合成螺吲哚-三唑并[1,5-a]嘧啶及螺吲哚-苯并咪唑并[1,2-a]嘧啶类化合物

以3-氨基-1,2,4-三唑(或2-氨基苯并咪唑)、靛红和丙二腈为原料,经三组分一锅法合成了7种新型的螺吲哚-三唑并[1,5-a]嘧啶类化合物(1a～1g)和5种新型的螺吲哚-苯并咪唑并[1,2-a]嘧啶类化合物(2a, 2c, 2d, 2e, 2g),其结构经~1H NMR, IR和HR-MS(ESI)表征。以1a和2a的合成为例,优化了合成反应条件。结果表明:在最优条件(Cs_2CO_3 20 mol%, EtOH为溶剂,于80℃反应120 min)下,1a和2a收率分别为90%和87%。

多组分反应合成螺吲哚-吡喃并[2,3-c]吡唑类化合物的研究

报道了一种利用多组分一锅法高效地合成多取代的螺吲哚-吡喃并[2,3-c]吡唑类化合物的方法.该方法用丁炔二酸酯、肼、靛红和(E)-1-甲硫基-1-甲氨基-2-硝基乙烯作为原料,在三乙胺的催化下获得了较高的产率.该方法简单方便,为该类化合物的合成提供了一个参考依据.

3-(2-萘基)-1-苯基-吡唑-4-甲醛腙衍生物的简便合成与表征

为寻找具有生物活性的先导化合物,以3-(2-萘基)-1-苯基-吡唑-4-甲醛为起始原料,在超声波辐射下经串联反应和'一锅法合成'两种途径制备了一系列新型的1-(3-β-萘基-1-苯基吡唑-4-亚甲基)-2-(4-芳基噻唑-2-基)-腙及其衍生物.与加热实验相比,在超声波辐射下可得到较好的产率.利用1H NMR,MS,IR谱和元素分析对产物进行了结构表征.初步的生物活性测试结果表明,化合物4b和4d对H2O2诱导的PC12细胞损伤具有明显的保护作用.