大蒜辣素软膏的体外透皮吸收特性研究

目的研究大蒜辣素软膏在离体大鼠皮肤的吸收特性。方法通过Franz扩散池,建立离体大鼠完整背部皮肤及去角质层皮肤的透皮模型,采用超高效液相色谱-质谱-质谱串联法(UPLC-MS-MS)测定大蒜辣素软膏透皮吸收液中大蒜辣素的含量,测定大蒜辣素软膏的体外透皮吸收特性,并评价该大蒜辣素累积透过量及渗透速率。结果大蒜辣素5 h内体外经皮渗透量Q与时间t线性关系较好,均符合Higuchi动力学过程,回归相关系数(r)均达到0.99以上。完整皮肤的透皮速率J为12.306μg·cm^(-2)·h^(-1),去角质层皮肤的J为58.353μg·cm^(-2)·h^(-1),去角质层皮肤的J高于完整皮肤。结论大蒜辣素软膏有效成分可经皮渗透,主要以原型形式吸收,角质层厚度是影响大蒜辣素软膏透过皮肤的重要因素。

基于主成分分析的大蒜药用质量评价

通过比较分析大蒜的药用品质,建立大蒜药用质量评价体系。以水分、灰分、水溶性浸出物、大蒜素含量、蒜氨酸含量、大蒜辣素含量和蒜酶活力为指标,分析甘肃民乐、江苏邳州、山东金乡、河南郑州、重庆巫溪和新疆且末、拜城、种马场、虎头镇、大有镇、新地乡等11个产地大蒜的药用品质特征及差异,并通过相关性分析、主成分分析和聚类分析对大蒜质量进行综合评价。结果表明,不同产地大蒜的上述指标都具有显著性差异。相关性分析表明,蒜酶活力与水分呈极显著正相关性(P<0.01),蒜氨酸含量与灰分和大蒜辣素含量呈显著正相关性(P<0.05)。利用主成分分析可筛选出3个累计贡献率达到81.134%的主成分,在贡献率最大的第1主成分中,蒜氨酸对大蒜药用品质影响最大,其次为大蒜辣素和蒜酶活力。对11个产地大蒜进行综合评价,甘肃民乐大蒜的主成分综合评分得分最高为1.44,其余4个得分大于零的皆为新疆大蒜。系统聚类分析可将大蒜聚为四类,其中郑州大蒜单独为一类,金乡、巫溪和种马场大蒜聚为一类,新地、大有和民乐大蒜聚为一类,其余三地聚为一类。蒜氨酸、大蒜辣素和蒜酶活力可用于体现不同产地大蒜药用品质间的差距,利用综合评分可筛选出综合得分最高的大蒜,为优质大蒜的种质资源研究与药用大蒜规模化种植提供思路。

数字序列分析对两种大蒜总氨基酸测定方法结果间的相关性研究

目的 研究茚三酮显色-可见分光光度法和高效液相色谱法测定大蒜总氨基酸含量结果间的相关性。方法 分别采用茚三酮显色-可见分光光度法和高效液相色谱法测定大蒜总氨基酸含量,对两种测定方法的结果采用数字序列相关性分析法建立相关性数学模型。结果 基于数字序列相关性分析法建立相关性数学模型得到 Cμ_(1)·μ_(2)=0.921 7,r= 0.932 0,说明大蒜总氨基酸的两种含量测定方法具有高度相关性,拟合出线性方程:Y= 1.003 3X+2.278 1,r= 0.932 0,且 P<0.01。3批验证的大蒜总氨基酸含量数据:茚三酮显色-可见分光光度法测定值分别为 13.00%、7.79% 和 8.73%;高效液相色谱法实测值分别为 15.40%、9.98% 和 11.60%;高效液相色谱法测算值分别为 15.32%、10.09% 和11.03%。结论 高效液相色谱法和茚三酮显色-可见分光光度法测定大蒜总氨基酸含量的结果之间具有良好的相关性,通过线性方程可由一种大蒜总氨基酸含量测定结果预测另一方法的测定结果。

大蒜辣素对肉鸡肝组织中CYP1A2 mRNA表达及其酶动力学的影响

大蒜辣素(allicin)具有较好的抗菌、抗氧化等活性,有望作为一种抗生素替代品用于畜禽养殖业,但其对肝药物代谢酶的影响尚不清楚。本研究旨在探究大蒜辣素对肉鸡CYP1A2酶活性、编码基因的mRNA表达和酶动力学的影响,为其在生产实践中的合理使用提供参考。90只1日龄AA肉鸡适应性饲养4 d后随机分为对照组(基础日粮组)、大蒜辣素低剂量组(40 mg·kg^(-1))和高剂量组(80 mg·kg^(-1)),处理组每天2次、连续42 d于饲料中添加大蒜辣素。给药后第14、28和42天时每组分别随机采集10只鸡肝组织,钙离子沉淀法提取肝微粒体,检测大蒜辣素对CYP1A2酶活性的影响;采用real time RT-PCR方法检测大蒜辣素对CYP1A 2和核受体CXR mRNA表达的影响;进一步采用体外探针药物法测定了大蒜辣素对CYP1A2酶的抑制动力学参数。添加不同浓度大蒜辣素第14和28天,肉鸡肝微粒体中CYP1A2酶活性分别显著增加为对照组的1.2倍和1.4倍(P<0.05);而在第42天时低剂量和高剂量大蒜辣素分别使CYP1A2酶活性极显著减少至对照组的80%和62%(P<0.001)。大蒜辣素处理组对CYP1A 2和CXR mRNA表达量与酶活性的影响趋势基本一致。体外试验结果显示,大蒜辣素对CYP1A2的半数抑制浓度(IC_(50))为18.87μmol·L^(-1),抑制常数(K_(i))为10.89μmol·L^(-1),并对CYP1A2呈现为非竞争性抑制作用,且其对CYP1A2酶活性的抑制作用呈现一定的时间和浓度依赖性。大蒜辣素可对CYP1A2酶活性及其编码基因的mRNA表达均产生影响,且表现为双向作用。该研究结果提示,大蒜辣素长期应用会对肉鸡CYP1A2产生影响,临床应注意其介导的药物间相互作用,避免产生不良反应。