大蒜辣素软膏的体外透皮吸收特性研究

目的研究大蒜辣素软膏在离体大鼠皮肤的吸收特性。方法通过Franz扩散池,建立离体大鼠完整背部皮肤及去角质层皮肤的透皮模型,采用超高效液相色谱-质谱-质谱串联法(UPLC-MS-MS)测定大蒜辣素软膏透皮吸收液中大蒜辣素的含量,测定大蒜辣素软膏的体外透皮吸收特性,并评价该大蒜辣素累积透过量及渗透速率。结果大蒜辣素5 h内体外经皮渗透量Q与时间t线性关系较好,均符合Higuchi动力学过程,回归相关系数(r)均达到0.99以上。完整皮肤的透皮速率J为12.306μg·cm^(-2)·h^(-1),去角质层皮肤的J为58.353μg·cm^(-2)·h^(-1),去角质层皮肤的J高于完整皮肤。结论大蒜辣素软膏有效成分可经皮渗透,主要以原型形式吸收,角质层厚度是影响大蒜辣素软膏透过皮肤的重要因素。

大蒜辣素在大鼠体内转化产物S-烯丙基巯基-L-半胱氨酸的鉴别

目的鉴别大鼠给药后大蒜辣素体内转化产物S-烯丙基巯基-L-半胱氨酸,探讨血浆和皮肤组织中S-烯丙基巯基-L-半胱氨酸的变化情况。方法取SD大鼠,雌雄各半,体重(200±20)g,随机分为8组,分别为空白组及给药后不同时间组,每组每个时间点采用6只大鼠,涂抹大蒜软膏于大鼠背部,分别于0、5、10、15、20、25、30、60 min依次取血液和皮肤组织,UPLC-MS/MS鉴定血液和皮肤组织中大蒜辣素的转化产物S-烯丙基巯基-L-半胱氨酸及变化情况。结果大蒜辣素与半胱氨酸反应产生S-烯丙基巯基-L-半胱氨酸,30 min即可反应90%以上。血浆中转化产物S-烯丙基巯基-L-半胱氨酸在4 h内稳定。UPLC-MS/MS鉴定并确定了皮肤组织和血浆样品大蒜辣素与内源性半胱氨酸的反应产物S-烯丙基巯基-L-半胱氨酸,给予大蒜软膏30 min内血浆和皮肤中S-烯丙基巯基-L-半胱氨酸的浓度逐步增大,60 min时含量降低。结论大蒜辣素可与血浆和组织中的内源性半胱氨酸快速反应,本研究将为大蒜辣素的后续研究提供重要依据。

不同栽培方式下大蒜各器官中蒜氨酸含量变化

为探究不同栽培方式下大蒜(Allium sativum L.)各器官出苗期、萌芽期、分化期、膨大期蒜氨酸含量变化,以2种大蒜为材料,分别进行土培和水培试验,采用HPLC法测定2种培养方式下大蒜植株中根、鳞茎、叶片3种器官的蒜氨酸含量。结果表明,在出苗期、萌芽期、分化期,土培方式下2种大蒜植株根中蒜氨酸含量均呈先下降后升高的趋势,水培方式下2种大蒜植株根中蒜氨酸含量均基本保持不变;土培方式下2种大蒜植株鳞茎中蒜氨酸含量均呈先降低后升高的趋势,水培方式下2种大蒜植株鳞茎中蒜氨酸含量均呈先升高后降低再升高的趋势;土培方式下2种大蒜植株叶片中蒜氨酸含量均呈下降趋势,水培方式下2种大蒜植株叶片中蒜氨酸含量均呈升高趋势。综上,2种栽培方式下不同生长期大蒜植株各器官蒜氨酸含量变化存在差异,在萌芽期、分化期,水培方式下2种大蒜不同器官中蒜氨酸含量均高于土培,且在出苗期、萌芽期、分化期,水培方式下2种大蒜植株叶片中蒜氨酸含量均高于其他器官。

基于主成分分析的大蒜药用质量评价

通过比较分析大蒜的药用品质,建立大蒜药用质量评价体系。以水分、灰分、水溶性浸出物、大蒜素含量、蒜氨酸含量、大蒜辣素含量和蒜酶活力为指标,分析甘肃民乐、江苏邳州、山东金乡、河南郑州、重庆巫溪和新疆且末、拜城、种马场、虎头镇、大有镇、新地乡等11个产地大蒜的药用品质特征及差异,并通过相关性分析、主成分分析和聚类分析对大蒜质量进行综合评价。结果表明,不同产地大蒜的上述指标都具有显著性差异。相关性分析表明,蒜酶活力与水分呈极显著正相关性(P<0.01),蒜氨酸含量与灰分和大蒜辣素含量呈显著正相关性(P<0.05)。利用主成分分析可筛选出3个累计贡献率达到81.134%的主成分,在贡献率最大的第1主成分中,蒜氨酸对大蒜药用品质影响最大,其次为大蒜辣素和蒜酶活力。对11个产地大蒜进行综合评价,甘肃民乐大蒜的主成分综合评分得分最高为1.44,其余4个得分大于零的皆为新疆大蒜。系统聚类分析可将大蒜聚为四类,其中郑州大蒜单独为一类,金乡、巫溪和种马场大蒜聚为一类,新地、大有和民乐大蒜聚为一类,其余三地聚为一类。蒜氨酸、大蒜辣素和蒜酶活力可用于体现不同产地大蒜药用品质间的差距,利用综合评分可筛选出综合得分最高的大蒜,为优质大蒜的种质资源研究与药用大蒜规模化种植提供思路。