国家重点实验室秘书工作“五字诀”

国家重点实验室是国家科技创新体系的重要组成部分，是国家组织高水平基础研究和应用基础研究、开展学术交流的重要基地。是优秀科学家聚集和培训的摇篮．同时还是国家科技创新的示范窗口。如何在对内工作中推动实验室运转．在对外工作中展示实验室建设层次。对实验室秘书是很大的考验。

瞄准国家重大需求 加速创新药物研究开发

经过20年的发展,国家重点实验室在科学研究、人才培养和对外开放方面取得了令人瞩目的成就,值此国家重点实验室建立20年之际,本刊特邀请国家科技部领导、国家重点实验室负责人就新形势下如何深化改革、创新机制、改进管理、拓宽研究方向、遴选吸纳高水平人才等内容进行研讨。

灵芝精粉和孢子粉混合物抑制肿瘤细胞生长的实验研究

背景与目的:灵芝是一种具有滋补强身作用的传统中草药。研究表明灵芝对小鼠移植性肿瘤具有生长抑制作用,这种作用一般认为是通过机体免疫系统介导的。我们实验室近来发现灵芝主要成分灵芝精粉和孢子粉混合物(lucidgarodermaandlucidgarodermaspore,MLGLGS)能抑制拓扑异构酶Ⅰ和Ⅱ活性,因此,本研究欲进一步观察MLGLGS在体内外对人肿瘤细胞生长的抑制作用。方法:运用MTT法、SRB法研究MLGLGS体外对小鼠白血病P388细胞和10种不同类型人肿瘤细胞株的生长抑制作用,并利用裸小鼠移植瘤模型研究MLGLGS体内对人肺腺癌LAX-83细胞和人胃腺癌SGC-7901细胞的生长抑制作用。结果:MLGLGS对P388、U-937和HL-60细胞的IC50值都小于2mg/ml,对2株人胃癌和2株人肺癌细胞的IC50都小于4mg/ml。体内试验结果显示:当MLGLGS为1g/kg时,对人肺腺癌移植瘤的生长抑制率为49.47%;当MLGLGS为2g/kg时,对人胃腺癌移植瘤的生长抑制率为43.09%。结论:高浓度、高剂量MLGLGS有抑制肿瘤细胞生长的作用。

单抗诱发性细胞因子释放综合征和体外细胞因子释放实验的研究进展

单克隆抗体引发的细胞因子释放综合征(CRS)具有发病迅速、危害严重、难以预测和控制等特点。近年来,建立可靠的体内动物模型和体外细胞因子释放实验(CRA)预测CRS的发生成为临床前安全性评价的研究热点。该文着重从CRA的适用对象、方法设计考虑因素、方法优化等方面进行综述,为CRA预测平台的优化提供建议。

红花化学成分的研究

目的 为进一步揭示红花 Carthamus tinctorius L .药理活性的化学物质基础 ,开发其活性成分 ,我们对其进行了较为深入系统的化学成分研究。方法 经大孔树脂、硅胶和 Sephadex L H- 2 0反复柱层析分得并通过波谱分析鉴定了 12个化合物。结果 它们分别为 :2 ,3,4,9- tetrahydro- 1- m ethy1- 1- H- pyrido [3,4- b]indole- 3- carboxylicacid( ) ;thymine- 2 - desoxyribofuranoside( ) ;ethyl- α- D- lyxofuranoside( ) ;kaem pferol- 3- O- rutinoside( ) ;sy-ringin ( ) ;quercetin- 3- O-β- D - galactoside( ) ;safflor yellow - A ( ) ;carthamin( )和阿魏酸、对羟基桂皮酸、胡萝卜苷、β-谷甾醇。结论 化合物 、 和 为首次从该植物中分得。化合物 对 ADP诱导的大鼠血小板聚集有较好的抑制活性。

新疆芍药化学成分的研究

目的 :研究新疆芍药的化学成分。方法 :用柱色谱分离 ,利用化合物的理化性质及波谱方法鉴定。结果 :分离并鉴定了芍药苷 (paeoniflorinⅠ )、白芍苷 (albiflorinⅡ )、芍药新苷 (lactiflorinⅢ )、胡萝卜苷 (daucosterolⅣ )和蔗糖 (sucroseⅤ )等 5个成分。结论 :这些化合物均为首次从该植物中分离得到。另芍药新苷化学结构曾 2次被修正 ,本研究分析后确认了其中的

肾茶化学成分的研究(英文)

从肾茶中分离得到11个已知化合物,通过NMR及MS数据分析,分别鉴定为:5-羟基-6,7,4′-三甲氧基黄酮(1),5-羟基-6,7,3′,4′-四甲氧基黄烷酮(2),orthosiphol F(3),siphonol B(4),白桦酯酸(5),2α-羟基齐墩果酸(6),2α,3α-二羟基-12-烯-28-齐墩果酸(7),委陵菜酸(8),蔷薇酸(9),熊果酸(10)和胡萝卜甙(11)。其中,化合物2～9为首次从该植物中分离得到。

五味子抗肿瘤活性成分及作用机制研究进展

五味子是一味常用的中药材。近年来,国内外对其抗肿瘤活性成分及作用机制研究日趋活跃。目前认为五味子主要抗肿瘤成分为多糖和木脂素。五味子抗肿瘤机制有多个方面,包括诱导肿瘤细胞凋亡、提高机体的免疫调节作用、抗氧化、清除自由基作用、抗突变和逆转肿瘤细胞的多药耐药性。该文对五味子抗肿瘤活性成分和作用机制进行综述,以促进五味子研究的开展及临床上更好的应用。

茯苓化学成分研究

目的研究茯苓Poria cocos的化学成分,从中寻找有重要生物活性及药用前景的天然产物.方法采用正相硅胶,反相RP-18,Sephadex LH-20及MCI等柱色谱分离化合物,运用波谱技术分析确定化学结构.结果从茯苓的提取物中共分离并鉴定了13个化合物,经波谱分析确定分别为：麦角甾-7,22-二烯-3β-醇（Ⅰ）、胡萝卜苷（Ⅱ）、茯苓酸（Ⅲ）、3β-乙酰基-16α-羟基-羊毛甾-7,9（11）,24（31）-三烯-21-酸（Ⅳ）、3β,16α-二羟基-羊毛甾-7,9（11）,24（31）-三烯-21-酸（Ⅴ）、16α-羟基-3-羰基-羊毛甾-7,9（11）,24（31）-三烯-21-酸（Ⅵ）、3β-羟基-羊毛甾-7,9（11）,24-三烯-21-酸（Ⅶ）、3β-对羟基苯甲酸去氢土莫里酸（Ⅷ）、3β,16α-二羟基-羊毛甾-7,9（11）,24-三烯-21-酸（Ⅸ）、乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷（Ⅹ）、L-尿苷（Ⅺ）、柠檬酸三甲酯（Ⅻ）、（R）-苹果酸二甲酯（ⅩⅢ）.结论化合物Ⅱ和Ⅹ～ⅩⅢ均为首次从该植物中分离得到.

虚拟筛选与新药发现

虚拟筛选是创新药物研究的新方法和新技术,近年来引起了研究机构和制药公司的高度重视,并且已经成为一种与高通量筛选互补的实用化工具,加入到了创新药物研究的工作流程(pipeline)中。本文介绍国际上虚拟筛选及其在创新药物发现中应用的研究进展,特别介绍了我国这方面研究的状况。

小檗碱与牛血清白蛋白相互作用的核磁共振研究

采用核磁共振波谱技术(NMR)研究小檗碱与牛血清白蛋白(BSA)的相互结合作用。比较不同浓度小檗碱在一定浓度的BSA溶液中的化学位移、弛豫时间和扩散系数的变化情况。研究表明,小檗碱环上芳香质子与BSA的结合作用较强,其它烷基质子与BSA结合作用较弱;BSA的结合使得小檗碱各个质子的1 HT1弛豫时间明显减少,质子在溶液中运动受限;小檗碱与BSA相互作用的饱和浓度之比为60∶1;根据自扩散系数拟合可以得到两者解离常数为0.44mmol/L;结合位点数为22。本研究为临床安全、合理使用小檗碱,以及开发改良小檗碱类似药物提供实验依据。

真菌对蛇足石杉扦插生根的影响及其机理研究

研究了真菌对蛇足石杉插条生根效应的影响,及其生根过程中吲哚乙酸(IAA)、酚类化合物(儿茶酚、槲皮素、绿原酸、阿魏酸)含量、多酚氧化酶(PPO)和过氧化物酶(POD)活性的变化。结果表明,真菌能够提高蛇足石杉的生根率,增加生根条数,原因是真菌提高了蛇足石杉扦插生根过程中IAA及儿茶酚、槲皮素、绿原酸等酚类化合物含量。

三颗针抗菌活性成分研究

目的系统地研究三颗针的抗菌活性成分,并比较不同来源三颗针提取物的高效液相色谱分析的稳定性和重现性。方法运用制备高效液相色谱法结合凝胶过滤和重结晶法分离纯化化学成分,利用现代波谱技术鉴定所分离化合物的结构,采用HPLC-PDA法分析不同来源的8个三棵针样品甲醇提取物,采用肉汤稀释法测试上述8个甲醇提取物和单体生物碱成分的抗菌活性。结果从湖北小檗甲醇提取物中分离得到7个单体化合物,鉴定为异紫堇定碱（1）、小檗胺（2）、药根碱（3）、巴马汀（4）、小檗碱（5）、4-羟基苯甲酸（6）、β-谷甾醇（7）,化合物1~7为首次从该植物中分得。8个甲醇提取物与化合物2~5对革兰阳性菌金黄色葡萄球菌及表皮葡萄球菌显抗菌活性,MIC值范围为12.5~50.0μg/mL。结论三颗针中所含的异喹啉生物碱显示出良好的抗菌活性,不同来源的三颗针甲醇提取物高效液相色谱分析具有良好的稳定性和重现性,这些研究为三颗针进一步的开发奠定了基础。

苦瓜水溶性部位化学成分的研究

目的为揭示苦瓜Momordica charantia生理活性的化学物质基础,对其水溶性部位的化学成分进行了研究.方法经聚酰胺、大孔树脂、硅胶、RP-18和Sephadex LH-20反复柱色谱分得并通过波谱分析鉴定了7个化合物.结果分别为:1,2,3,4-四氢-1-甲基-β-咔啉-3-羧酸(1,2,3,4-tetrahydro-1-methyl-β-carboline-3-carboxylic acid,Ⅰ)、腺苷(adenosine,Ⅱ)、核黄素(riboflavine,Ⅲ)、苦瓜苷A(momordicoside A,Ⅳ)、苯丙氨酸(phenylalanine,Ⅴ)、甘露醇(mannitol,Ⅵ)、对羟基苯甲酸葡萄糖酯[1-(4-(hydroxybenzoyl)glucose,Ⅶ].结论化合物Ⅰ～Ⅲ及Ⅶ为首次从该植物中分得.化合物Ⅱ具有抗心率失常和心脏镇静活性.

阳离子-π体系相互作用的理论研究——Ⅱ.铵离子-二苯复合物体系的密度泛函研究

运用密度泛函B3LYP/6-31G~*方法对铵离子-二苯复合物体系的可能构型进行了结构优化,得到了复合物的能量最低构型为:铵离子位于两个苯环平面之间分别以两个氢原子和苯环作用,频率计算结果表明该构型为稳定结构.复合物的键长、原子净电荷、分子轨道系数、前沿轨道能量、Mullicken键级等都表明,铵氢原子和与之接近的苯环碳原子之间通过s-π相互作用而实现铵与两个苯环的结合,结合时电子从苯环向铵转移,形成电荷转移复合物.它们之间的结合方式和铵离子-苯复合物及典型氢键的结合方式相似,计算得到的热力学参数证明了这一点.复合物的红外特征振动频率位于230cm^(-1)附近,振动方式为铵平行于苯环平面来回振动.

藏药薰倒牛的活性物质研究

从植物藏药薰倒牛（ＢｉｅｂｅｒｓｔｅｉｎｉａｈｅｔｅｒｏｓｔｅｍｏｎＭａｘｉｍ．）中首次分离得７个化合物，经化学方法和光谱解析鉴定为：β－谷甾醇（Ⅰ）、胡萝卜甙（Ⅱ）、伞形花内酯（Ⅲ）、５，７，３′－三羟基－８，４′，５′－三甲氧基黄酮（Ⅳ）、木犀草素－７－葡萄糖甙（Ⅴ）、槲皮素－７－葡萄糖甙（Ⅵ）和Ｎ－３－甲基－２－丁烯基脲（Ⅶ）。其中Ⅳ和Ⅶ是二个新的天然产物。药理实验表明化合物Ⅶ有镇痛、降压等活性。

苍白秤钩风化学成分的研究

目的 为了进一步揭示中药苍白秤钩风 Diploclisia glaucescens药理活性的物质基础 ,研究并开发其活性成分 ,对采自广西的苍白秤钩风藤茎的化学成分进行了系统研究。方法 经硅胶、反相硅胶和 Sephadex L H- 2 0反复柱层析分离纯化并通过波谱分析鉴定了 9个化合物的结构。结果 9个化合物分别被鉴定为 :(2 ,3)反式 - N-对羟基苯乙基阿魏酰胺 ( ) ,1,5 -二羟基 - 3-甲基 -蒽醌 ( ) ,商陆酸 - 3- O- β- D葡萄糖醛酸 - 2 8- O- β- D-葡萄糖苷 ( ) ,商陆酸 - 3- O-β- D-葡萄糖 - 2 8- O-β- D-葡萄糖苷 ( ) ,商陆酸 - 3- O-β- D葡萄糖醛酸苷 ( ) ,商陆酸 - 3- O-β- D葡萄糖苷( ) ,豆甾醇 ( ) ,豆甾醇 - 3- O- β- D葡萄糖苷 ( ) ,3-甲氧基 - 4 -羟基 -苯甲酸 ( )。结论 化合物 , 为首次从本属植物中分离得到 ,通过仔细解析 的二维相关谱 (1 H- 1 HCOSY,HMQC,HMBC) ,对化合物 的碳谱数据进行了重新归属。药理实验表明化合物 具有较好的免疫增强活性 ,化合物 ～ 有也具有一定的免疫增强活性。

肾茶的化学和药理研究进展

肾茶是唇形科肾茶属植物,民间广泛用于治疗急、慢性肾炎,风湿性关节炎和胆结石。本文综述了肾茶化学成分和药理作用方面的研究进展。

石杉碱甲-AChE复合物中石杉碱甲的结构特征——量子化学研究

在运用量子化学从头计算方法(HF/4-31G)结合点电荷模型方法对AChE-HuPA复合物活性位点的410个原子和1929个点电荷进行理论计算的基础上,比较了石杉碱甲分子在形成复合物前后的结构变化特征.发现复合物中石杉碱甲分子构象并非能量最低构象,它的能量比HF/4-31G全优化得到的构象的能量高91.8kJ/mol.和单分子状态相比,形成复合物后季铵基和内酰胺基的N—H,C(?)O键的键长变长、键强减弱,其总原子净电荷也发生了明显的变化.且这些基团的空间取向都有不同程度的改变,C(8)—N(21)键的旋转达20°.这些信息将有益于设计新的AChE抑制剂.