目的研究川芎提取物抗脑缺血的作用及NF-κB机制。方法大脑中动脉栓塞法制备大鼠脑缺血再灌注模型,实验组给予川芎提取物(100mg/kg),每天灌胃给药1次,连续4周,模型组给予等量生理盐水,测定脑梗死面积,HE染色法检测脑组织的损伤程度。流...目的研究川芎提取物抗脑缺血的作用及NF-κB机制。方法大脑中动脉栓塞法制备大鼠脑缺血再灌注模型,实验组给予川芎提取物(100mg/kg),每天灌胃给药1次,连续4周,模型组给予等量生理盐水,测定脑梗死面积,HE染色法检测脑组织的损伤程度。流式细胞仪检测氧糖剥夺胶质细胞的凋亡率,Pathway Finder Array法筛选出NF-κB信号通路被激活,免疫荧光法进一步检测NF-κB p65亚基是否入核。结果与模型组相比,川芎提取物能减少脑缺血再灌注大鼠的脑梗死面积,降低OGD胶质细胞的凋亡率,NF-κB信号通路在脑缺血再灌注后被激活,川芎提取物使pP65进入细胞核内的数量显著降低。结论川芎提取物对大鼠脑缺血损伤有保护作用,可能与抑制NF-κB信号通路的激活有关。展开更多
目的合成Her-2环肽修饰的Heparosan多糖聚合物,制备阿霉素(doxorubicin,DOX)靶向聚合物胶束,并对其体外理化性质和靶向性进行评价。方法通过酰胺反应将Her-2环肽连接到Heparosan多糖-胱氨-维生素E琥珀酸酯(heparosan-cystamine-vitamin ...目的合成Her-2环肽修饰的Heparosan多糖聚合物,制备阿霉素(doxorubicin,DOX)靶向聚合物胶束,并对其体外理化性质和靶向性进行评价。方法通过酰胺反应将Her-2环肽连接到Heparosan多糖-胱氨-维生素E琥珀酸酯(heparosan-cystamine-vitamin E succinate,KSV)聚合物上,合成两亲性靶向聚合物(Her-2 peptide-heparosan-cystamine-vitamin E succinate,PKSV),并包载阿霉素制备还原敏感型主动靶向的给药系统(DOX/PKSV),考察胶束粒径、包封率、体外释放等制剂学性质,同时,选择Her-2受体低表达的MCF-7细胞和Her-2受体高表达的SK-BR-3细胞进行体外肿瘤靶向性进行评价。结果经Her-2环肽修饰的DOX/PKSV靶向聚合物胶束的为粒径约200 nm的均匀的球形粒子,zeta电位为(-23.84±1.43)mV,载药量为(11.22±1.04)%,具有良好的血清稳定性和还原敏感释药特性。体外细胞实验表明,相比于DOX/KSV胶束,DOX/PKSV胶束对SK-BR-3细胞表现出更强的细胞毒性和细胞摄取。结论DOX/PKSV胶束能够提高肿瘤靶向性,为Heparosan多糖的主动靶向递送系统的设计提供借鉴。展开更多
文摘目的研究川芎提取物抗脑缺血的作用及NF-κB机制。方法大脑中动脉栓塞法制备大鼠脑缺血再灌注模型,实验组给予川芎提取物(100mg/kg),每天灌胃给药1次,连续4周,模型组给予等量生理盐水,测定脑梗死面积,HE染色法检测脑组织的损伤程度。流式细胞仪检测氧糖剥夺胶质细胞的凋亡率,Pathway Finder Array法筛选出NF-κB信号通路被激活,免疫荧光法进一步检测NF-κB p65亚基是否入核。结果与模型组相比,川芎提取物能减少脑缺血再灌注大鼠的脑梗死面积,降低OGD胶质细胞的凋亡率,NF-κB信号通路在脑缺血再灌注后被激活,川芎提取物使pP65进入细胞核内的数量显著降低。结论川芎提取物对大鼠脑缺血损伤有保护作用,可能与抑制NF-κB信号通路的激活有关。
文摘目的合成Her-2环肽修饰的Heparosan多糖聚合物,制备阿霉素(doxorubicin,DOX)靶向聚合物胶束,并对其体外理化性质和靶向性进行评价。方法通过酰胺反应将Her-2环肽连接到Heparosan多糖-胱氨-维生素E琥珀酸酯(heparosan-cystamine-vitamin E succinate,KSV)聚合物上,合成两亲性靶向聚合物(Her-2 peptide-heparosan-cystamine-vitamin E succinate,PKSV),并包载阿霉素制备还原敏感型主动靶向的给药系统(DOX/PKSV),考察胶束粒径、包封率、体外释放等制剂学性质,同时,选择Her-2受体低表达的MCF-7细胞和Her-2受体高表达的SK-BR-3细胞进行体外肿瘤靶向性进行评价。结果经Her-2环肽修饰的DOX/PKSV靶向聚合物胶束的为粒径约200 nm的均匀的球形粒子,zeta电位为(-23.84±1.43)mV,载药量为(11.22±1.04)%,具有良好的血清稳定性和还原敏感释药特性。体外细胞实验表明,相比于DOX/KSV胶束,DOX/PKSV胶束对SK-BR-3细胞表现出更强的细胞毒性和细胞摄取。结论DOX/PKSV胶束能够提高肿瘤靶向性,为Heparosan多糖的主动靶向递送系统的设计提供借鉴。