复方山莨菪碱新斯的明缓释片的制备及体外释药行为研究

目的:制备复方山莨菪碱新斯的明缓释片,研究其体外释药行为。方法:以消旋山莨菪碱和甲硫酸新斯的明为主药,羟丙基甲基纤维素K4M为缓释骨架材料,硬脂酸镁为润滑剂,聚乙烯吡咯烷酮为黏合剂,预胶化淀粉为稀释剂,微晶纤维素为崩解剂和填充剂,采用湿法制粒和直接压片法制备复方山莨菪碱新斯的明缓释片,高效液相色谱法检测2个主药12 h内的体外累积释放度。结果:成功制得复方山莨菪碱新斯的明缓释片,其在12 h内体外释放基本完成,山莨菪碱累积释放度为91.3%,新斯的明累积释放度为96.5%。结论:成功制得可累积释药12 h的复方山莨菪碱新斯的明缓释片。

复方消旋山莨菪碱-甲基硫酸新斯的明微球的制备及体外释放考察

以海藻酸钠为载体,采用w/o型乳化离子交联法制备消旋山莨菪碱和甲基硫酸新斯的明(剂量500∶1)复方缓释微球。将聚乙烯醇-透明质酸(PVA-HA)通过冷冻-解冻循环交联制成高分子水凝胶,制备出适合微球释放的基质材料,以更好地考察其体外释药行为。以HPLC法测定复方微球中释出的消旋山莨菪碱和甲基硫酸新斯的明的浓度,计算体外累积释放率。结果显示,所得消旋山莨菪碱和甲基硫酸新斯的明复方缓释微球形态圆整且粒径较为均一。含有0.9%透明质酸和5.5%聚乙烯醇的交联材料具有合适机械强度,将复方微球加至该PVA-HA交联材料中后,2种药物可以实现体外同步缓释,释放曲线基本一致,在24 h时累积释放率均达90%左右,且在96 h时均释放完全。