IL11类似物c(CGRRAGGSC)与人前列腺癌PC-3细胞体外结合特性的研究

目的:探讨白细胞介素11(IL11)类似物环九肽c(CGRRAGGSC)与人前列腺癌PC-3细胞的体外结合特性。方法:采用荧光染料LSS670标记c(CGRRAGGSC)合成LSS670-c(CGRRAGGSC),流式细胞仪测定其与PC-3细胞体外结合的荧光强度,计算其竞争抑制试验中的半数抑制量(IC50)和平衡抑制常数(K i),荧光显微镜观察LSS670-c(CGRRAGGSC)在PC-3细胞的定位;用99mTc标记c(CGRRAGGSC)合成99mTc-DTPA-c(CGRRAGGSC)与PC-3细胞进行放射受体结合分析,Scatchard作图法计算标记物与PC-3细胞结合的平衡解离常数(Kd)和每个细胞上的最大结合位点数(Bm ax)。结果:LSS670-c(CGRRAGGSC)与人前列腺癌PC-3细胞的结合具有可饱和性,浓度与时间呈依赖性。未标记c(CGRRAGGSC)与LSS670-c(CGRRAGGSC)对PC-3受体具有竞争性抑制作用[IC50=(6.31±0.12)nmol/L,Ki=(2.11±0.14)nmol/L]。LSS670-c(CGRRAGGSC)荧光主要集中在PC-3细胞膜上,Kd值为(0.11±0.02)nmol/L,Bm ax为(230±34)fmol/mg pro。结论:c(CGRRAGGSC)符合特异性配体的标准。