微生物来源的Azole类抗真菌活性增强剂——FKI-0076A、B和C的研究

FKI- 0 0 76 A、B和 C是从真菌培养液中筛选 Azole类抗真菌活性增强剂过程中获得的 ,每 6 mm纸片 10μg FKI- 0 0 76 A、B或 1.0μg FKI- 0 0 76 C就显示增强活性。真菌 Talaromyces sp.FKI- 0 0 76培养 5 d后 ,经有机溶媒提取 ,常压 ODS柱层析和制备 HPL C柱层析分离 ,得到 FKI- 0 0 76 A、B和 C纯品。又经过测定其HR- MS、UV、IR、1 H- NMR、1 3C- NMR、DEPT、1 H- 1 H COSY、HMQC和 HMBC等光谱数据。将 FKI- 0 0 76 A的结构定为 BK 2 2 3- A,FKI- 0 0 76 B的结构定为 vermistatin,FKI- 0 0 76 C的结构定为 deoxyfunicone。

微生物来源的IL-4STAT通道抑制剂——K97-5839W8的研究

K97- 5 839W8是在从微生物培养液中筛选 IL - 4SATAT通道抑制剂过程中获得的 ,其对该通道的抑制活性 IC5 0 为 0 .48ng/ ml,细胞毒性 CD5 0 大于 2 5 mg/ L。放线菌 Streptomyces sp.K97- 5 839振荡培养 6 d后 ,经有机溶媒提取 ,常压 ODS柱层析和制备 HPL C柱层析 ,分离得到 K97- 5 839W8纯品。又经过测定其HR- MS、UV、IR、1 H- NMR、1 3C- NMR、DEPT、1 H- 1 H COSY、HMQC、和 HMBC等光谱数据 ,确认其结构与 13-acetoxycycloheximide相同。

小鼠腹腔巨噬细胞内胆固醇酯再形成的选择性抑制剂——FO-6979-P9

ＦＯ－６９７９－Ｐ９是在从真菌培养液筛选巨噬细胞泡沫化抑制剂过程中获得的，其对小鼠腹腔巨噬细胞中胆固醇酯再形成的抑制ＩＣ５０为０．３８ｍｇ／Ｌ（０．７８μｍｏｌ／Ｌ），而对甘油三酯和磷脂的再形成无显著抑制作用。真菌Ｂｅａｕｖｅｒｉａｓｐ．ＦＯ－６９７９静置培养１４ｄ后，经有机溶媒提取，常压ＯＤＳ柱层析和制备ＨＰＬＣ柱层析分离得到ＦＯ－６９７９－Ｐ９纯品。又经过测定其ＦＡＢＭＳ、ＵＶ、１Ｈ－ＮＭＲ、１３Ｃ－ＮＭＲ、１Ｈ－１ＨＣＯＳＹ、ＤＥＰＴ、ＨＭＱＣ和ＨＭＢＣ等光谱数据。

Streptomyces griseochromogenes菌株milbemycin生物合成基因簇的筛选

经BamHI酶切的柯氏质粒pku4 0 3与MboⅠ部分消化并经碱性磷酸酶处理的Streptomycesgriseochromogenes染色体DNA片段相连接 ,体外包装后 ,转化大肠杆菌E .coliJM1 0 8,挑取转化子1 1 5 2个 ,构建Streptomycesgriseochromogenes的基因文库。分别以avermectin聚酮体合成酶 (PKS)的酰基转移酶基因 (AT)、酮基合成酶基因 (KS)及参与avermectin生物合成的内酯化酶基因(aveE)、C5 O 甲基转移酶基因 (aveD)为探针 ,利用菌落原位杂交、核酸杂交和以烯酰基还原酶基因(ER)引物的PCR扩增等手段 ,从文库中筛选出 2 4个阳性克隆。根据克隆DNA之间的重叠关系 ,将阳性克隆分为 7组 ,这